Ceny v online lékárnách:

Amitriptylin je léčivo ze skupiny tricyklických sloučenin s výrazným sedativním a antidepresivním účinkem.

Uvolněte formu a složení

Je to syntetické léčivo, jehož aktivní složkou je amitriptylin-hydrochlorid.

K dispozici ve dvou dávkových formách:

• Potahované tablety balené po 50 kusech. Jedna tableta obsahuje 25 mg amitriptylinu;
• Injekční roztok 1% ve 2 ml ampulích. 1 ml roztoku obsahuje 10 mg účinné látky. Ampule jsou baleny v kartonových krabicích po 5 nebo 10 kusech. V blistru v balení po 5 ampulích.

Indikace pro použití amitriptylinu

Lék se užívá výhradně podle pokynů ošetřujícího lékaře. Kromě toho byste měli přísně dodržovat dávkování uvedené v pokynech pro Amitriptylin..

Existují následující indikace pro léčbu tímto lékem:

• Úzkostně depresivní stavy a deprese jakéhokoli původu;
• Bulimická neuróza;
• Poruchy chování, smíšené emoční poruchy a fóbie;
• Psychogenní anorexie;
• Syndromy neurogenní bolesti;
• Prevence migrény;
• Infantilní enuréza, pokud pacient nemá hypotonický močový měchýř.

Na rozdíl od mnoha jiných antidepresiv nezpůsobuje amitriptylin exacerbace produktivních příznaků - bludy, halucinace atd..

Kontraindikace

Zákaz používání Amitriptylinu, i když je uveden, je:

• Zotavení a akutní období infarktu myokardu;
• Těžká arteriální hypertenze;
• Srdeční selhání (fáze dekompenzace);
• Porušení vedení myokardu;
• Exacerbace peptického vředu duodena a žaludku;
• Akutní onemocnění ledvin a jater;
• Hypertrofie prostaty;
• Pylorická stenóza;
• Atonie močového měchýře;
• Přecitlivělost na amitriptylin;
• Během těhotenství a kojení;
• Děti do šesti let.

Léčba amitriptylinem se provádí s opatrností u epilepsie a maniodepresivního syndromu, schizofrenie, hypertyreózy, bronchiálního astmatu, srdečního selhání a anginy pectoris, nitrooční hypertenze, glaukomu s uzavřeným úhlem, s inhibicí krvetvorby, stejně jako u osob trpících alkoholismem.

Způsob aplikace a dávkování amitriptylinu

Podle pokynů se Amitriptylin užívá perorálně po jídle nebo přímo během jídla. To pomáhá snížit podráždění žaludeční sliznice..

Léčba lékem začíná malými dávkami, které se postupně zvyšují. Počáteční denní dávka amitriptylinu je 50-75 mg, rozdělená do 2-3 dávek. Pod přísným dohledem lékaře se dávka léku postupně zvyšuje, ale ne více než 25-50 mg denně a zvyšuje se na 150-200 mg.

Starší pacienti, děti ve věku 12-18 let a pacienti s mírnými neurologickými poruchami jsou obvykle předepisováni v minimální dávce 25-100 mg. Je rozdělena na 2-3 dávky nebo se užívá jednou před spaním.

U těžkých depresí, které se obtížně léčí, je přípustná denní dávka 300 mg amitriptylinu nebo více. Postupně zvyšujte dávku na maximální koncentraci tolerovanou tělem.

Přetrvávajícího antidepresivního účinku při užívání amitriptylinu je dosaženo přibližně za 2-4 týdny po zahájení léčby. Poté se denní dávka léku pomalu a postupně snižuje. Pokud se znovu objeví příznaky deprese, je nutné se vrátit k účinné dávce. Náhlé odmítnutí léčby nebo prudké snížení dávky léku může vést k rozvoji abstinenčního syndromu.

Při použití amitriptylinu u dětí, například k léčbě enurézy, je předepsána jedna dávka 15-25 mg užívaná bezprostředně před spaním. V tomto případě by podle pokynů dávka neměla překročit 2,5 mg / kg hmotnosti dítěte.

Nežádoucí účinky amitriptylinu

Nežádoucí účinky při užívání léku jsou spojeny hlavně s jeho anticholinergním účinkem. Jsou tedy možné následující jevy, které zpravidla přecházejí po adaptaci na amitriptylin nebo po snížení dávky:

• Rozmazané vidění;
• Suchá ústa;
• Paréza ubytování;
• Zvýšený nitrooční tlak;
• Zpoždění močení;
• Střevní obstrukce;
• Zácpa;
• Zvýšená tělesná teplota.

Při užívání Amitriptylinu se mohou také objevit následující nežádoucí účinky:

• Kardiovaskulární systém: arytmie, tachykardie, poruchy vedení, srdeční selhání, mdloby;
• Centrální nervový systém a periferní nervový systém: slabost, zvýšená únava, bolesti hlavy, závratě a tinnitus, podrážděnost, zmatenost, motorické vzrušení;
• Trávicí systém: pálení žáhy, nevolnost a zvracení, poruchy chuti, stomatitida, gastralgie, průjem;
• Endokrinní systém: změny libida a potence, zvětšení prsou u žen a mužů;
• Alergické reakce: kopřivka, vyrážka, svědění, angioedém;
• Jiné: vypadávání vlasů, přírůstek hmotnosti, pocení, leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, eosinofilie, purpura atd..

speciální instrukce

Použití amitriptylinu v dávkách vyšších než 150 mg denně vede ke snížení prahu pro záchvaty. To je třeba vzít v úvahu při léčbě pacientů se záchvaty v anamnéze..

Během užívání drogy je zakázáno pít alkohol a věnovat se činnostem, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti.

Amitriptylinové analogy

Analogy léku jsou Elivel, Saroten a Saroten retard.

Podmínky skladování

Amitriptylin, podle pokynů, by měl být skladován na suchém a tmavém místě při teplotě 10-25 ° C, mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti léku, v závislosti na výrobci a formě uvolnění, 2-3 roky.

Našli jste v textu chybu? Vyberte jej a stiskněte Ctrl + Enter.

Amitriptylin

Návod k použití:

Amitriptylin je tricyklické antidepresivum, které patří do skupiny nerozlišitelných inhibitorů absorpce neuronových monoaminů. Má sedativní a thymoanaleptické vlastnosti.

Uvolněte formu a složení

K dispozici ve formě potahovaných tablet. Jedna tableta obsahuje 28,3 mg hydrochloridu amitriptylinu a pomocné látky: kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, stearát vápenatý, želatina, koloidní oxid křemičitý, mastek. Kulaté žluté tablety jsou baleny v blistrech po 10 kusech, každé krabičkové balení může obsahovat 2, 5 nebo 10 blistrů.

Indikace pro použití amitriptylinu

Amitriptylin má uklidňující účinek, schopnost potlačovat deprese a pocity úzkosti a strachu. Lék se rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu. Účinná látka amitriptylin hydrochlorid se váže na krevní proteiny o 90-95%, maximální koncentrace v krvi je pozorována 4-8 hodin po aplikaci. Metabolizuje se v játrech, vylučuje se z těla ledvinami - o 80%, zbytek - žlučí. Úplně opouští tělo za 7-14 dní. Proniká placentou a mateřským mlékem. Antidepresivní účinek amitriptylinu nastává po 2-4 týdnech pravidelného užívání.

Lék by měl být užíván pouze po konzultaci s lékařem, přísně podle pokynů pro Amitriptylin. Je naprosto nemožné předepsat si dávku sami. Indikace pro použití amitriptylinu je jakýkoli původ deprese. Výrazný sedativní účinek léku pomáhá léčit mnoho úzkostně depresivních stavů. Tento lék na rozdíl od mnoha stimulačních antidepresiv nezhoršuje produktivní příznaky, jako jsou bludy nebo halucinace. Amitriptylin se také používá k léčbě smíšených emočních a fobických poruch, poruch chování, bulimické neurózy, psychogenní anorexie, chronické neurogenní bolesti a dětské enurézy. Při předepisování amitriptylinu by si děti měly pamatovat, že lék je kontraindikován ve věku méně než 6 let..

Kontraindikace

Použití amitriptylinu je kontraindikováno u pacientů trpících: dekompenzovaným srdečním onemocněním, poruchou srdečního vedení, akutním nebo zotavovacím obdobím infarktu myokardu, atonií močového měchýře, akutními chorobami ledvin a jater, žaludečním nebo duodenálním vředem v akutním stadiu, glaukomem, onemocněním krve, poruchou funkce močového měchýře, hypertrofie prostaty, paralytická střevní obstrukce. Nedoporučuje se užívat amitriptylin v kombinaci s inhibitory monoaminooxidázy, osobami s přecitlivělostí na léčivé látky a ženami během těhotenství nebo kojení. Lék je předepisován s opatrností lidem trpícím alkoholismem, bronchiálním astmatem, maniodepresivní psychózou, epilepsií, angínou pectoris, schizofrenií, hypertyreózou, nitrooční hypertenzí.

Způsob aplikace a dávkování amitriptylinu

Podle pokynů pro Amitriptylin musí být lék užíván během jídla nebo po jídle, což pomůže snížit pravděpodobnost podráždění žaludeční sliznice. V počáteční fázi léčby je předepsána malá dávka, která se postupně zvyšuje. Pokyny pro Amitriptylin říkají, že počáteční dávka by neměla překročit 50-75 mg. Dále po konzultaci s lékařem můžete dávku zvýšit o 25-50 mg a zvýšit ji na maximum - 150-200 mg denně. Minimální dávku 25-100 mg lze předepsat dětem po 12 letech, starším pacientům, pacientům s mírnou depresí nebo neurologickými poruchami. V tomto případě by měl být amitriptylin užíván jednou denně před spaním. Při léčbě těžkých forem deprese je maximální dávka 300 mg. Stabilní antidepresivní účinek léčiva je pozorován během prvního měsíce podávání. Po dosažení požadovaných výsledků se dávka postupně snižuje. Při prudkém snížení dávky léku může dojít k abstinenčnímu syndromu. Pokud se pacient po 3–4 týdnech užívání amitriptylinu nezlepší, je třeba léčbu přerušit a zvolit jinou léčbu. Pro léčbu infantilní enurézy je pacientům předepsáno 15-25 mg denně, lék by měl být užíván najednou před spaním. Dávka by neměla překročit 2,5 mg amitriptylinu na 1 kg hmotnosti dítěte.

Nežádoucí účinky amitriptylinu

Amitriptylin může způsobit následující nežádoucí účinky: sucho v ústech, vysoký nitrooční tlak, slabost, ospalost, zácpa, vysoká tělesná teplota, potíže s močením, obstrukce střev. Ve vzácných případech se může objevit tachykardie, narušení kardiovaskulárního systému, zvýšený krevní tlak, závratě a alergické reakce. Dlouhodobé užívání amitriptylinu může způsobit přírůstek hmotnosti. Z gastrointestinálního traktu se může objevit zvracení, nevolnost, stomatitida, změny chuti, anorexie. Z endokrinního systému - gynekomastie, snížená potence a libido.

speciální instrukce

Během léčby Amitriptylinem je přísně zakázáno konzumovat alkohol. Rovněž je zakázáno řídit vozidla, vykonávat práci, která vyžaduje zvýšenou koncentraci pozornosti. Záchvaty se mohou objevit u pacientů s traumatem nebo u starších pacientů se záchvaty v anamnéze. Starší pacienti se nedoporučují užívat lék v dávce vyšší než 100 mg. Léčba vyžaduje neustálý lékařský dohled. Nepoužívejte současně amitriptylin s inhibitory MAO.

Amitriptylinové analogy

Analogy amitriptylinu jsou Amizole, Amyrol, Tryptizol, Elivel.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém a suchém místě při teplotě 10 až 25 ° C po dobu 2–3 let.

Našli jste v textu chybu? Vyberte jej a stiskněte Ctrl + Enter.

Amitriptylin Nycomed - návod k použití

INSTRUKCE
o použití léčivého přípravku pro lékařské použití

Evidenční číslo:

Jméno výrobku:

Mezinárodní nechráněný název:

Léková forma:

potahované tablety

Složení

Jedna 10 mg potahovaná tableta obsahuje:
účinná látka: amitriptylin hydrochlorid 11,3 mg, pokud jde o amitriptylin 10 mg;
pomocné látky: stearát hořečnatý 0,25 mg, povidon 0,83 mg, mastek 2,25 mg, mikrokrystalická celulóza 9,5 mg, bramborový škrob 28,2 mg, monohydrát laktózy 27,0 mg;
skořápka: propylenglykol 0,2 mg, oxid titaničitý 0,8 mg, hypromelóza 1,2 mg, mastek 0,8 mg.
Jedna 25 mg potahovaná tableta obsahuje:
účinná látka: amitriptylin hydrochlorid 28,3 mg, pokud jde o amitriptylin 25 mg;
pomocné látky: stearan hořečnatý 0,5 mg, povidon 0,6 mg, mastek 4,5 mg, mikrokrystalická celulóza 18,0 mg, bramborový škrob 38,0 mg, monohydrát laktózy 40,2 mg;
skořápka: propylenglykol 0,3 mg, oxid titaničitý 0,9 mg, hypromelóza 1,4 mg, mastek 0,9 mg.

Popis

Bílé potahované tablety, kulaté, bikonvexní.

Farmakoterapeutická skupina:

ATX kód: [N06AA09]

Farmakologické vlastnosti

Amitriptylin je tricyklické antidepresivum ze skupiny neselektivních inhibitorů zpětného vychytávání monoaminu. Má silný thymoanaleptický a sedativní účinek.
Farmakodynamika
Mechanismus antidepresivního působení amitriptylinu je spojen se zvýšením obsahu norepinefrinu a serotoninu v synaptické štěrbině v centrálním nervovém systému (CNS).
K akumulaci těchto neurotransmiterů dochází v důsledku inhibice jejich zpětného vychytávání membránami presynaptických neuronů.
Amitriptylin je blokátorem Ml- a M2-muskarinových cholinergních receptorů, H1-histaminových receptorů a α1-adrenergních receptorů. Podle takzvané monoaminové hypotézy existuje korelace mezi emočním tónem a funkcí neurotransmiterů v synapsích mozku..
Jasná korelace mezi plazmatickou koncentrací amitriptylinu a klinickým účinkem nebyla prokázána, ale zdá se, že optimálního klinického účinku je dosaženo při koncentracích v rozmezí 100-260 μg / l.
Klinické úlevy od deprese se dosáhne později, než se dosáhne rovnovážné plazmatické koncentrace, po 2-6 týdnech léčby.
Amitriptylin má navíc účinek podobný chinidinu na inervaci srdce..
Farmakokinetika
Sání
Po perorálním podání je amitriptylin rychle a úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace v krevní plazmě (Cmax) je dosaženo během 2-6 hodin po požití.
Rozdělení
Koncentrace amitriptylinu v krevní plazmě různých pacientů se významně liší.
Biologická dostupnost amitriptylinu je přibližně 50%. Amitriptylin se ve velké míře (95%) váže na proteiny krevní plazmy. Doba k dosažení maximální koncentrace (TCmax) po perorálním podání je 4 hodiny a rovnovážná koncentrace je asi týden po zahájení léčby. Distribuční objem je přibližně 1085 l / kg. Amitriptylin i nortriptylin procházejí placentou a vylučují se do mateřského mléka.
Metabolismus
Amitriptylin je metabolizován v játrech a do značné míry (asi 50%) je metabolizován při prvním průchodu játry. V tomto případě amitriptylin prochází N-demetylací cytochromem P450 za vzniku aktivního metabolitu - nortriptylinu. Amitriptylin i nortriptylin jsou také hydroxylovány v játrech. Aktivní jsou také N-hydroxy- a 10-hydroxymetabolit amitriptylin a 10-hydroxynortriptylin. Amitriptylin i nortriptylin jsou konjugovány s kyselinou glukuronovou a tyto konjugáty jsou neaktivní.
Hlavním faktorem určujícím renální clearance, a tedy koncentraci v krevní plazmě, je rychlost hydroxylace. Malá část lidí má geneticky podmíněnou opožděnou hydroxylaci. U pacientů s poruchou funkce jater je plazmatický poločas amitriptylinu a nortriptylinu zvýšen.
Vybrání
Poločas (T1 / 2) z krevní plazmy je 9-46 hodin pro amitriptylin a 18-95 hodin pro nortriptylin.
Amitriptylin se vylučuje hlavně ledvinami a střevy ve formě metabolitů. Pouze malá část dávky amitriptylinu se vylučuje nezměněná ledvinami. U pacientů s poruchou funkce ledvin je vylučování metabolitů amitriptylinu a nortriptylinu zpomaleno, i když samotný metabolismus se nemění. Díky svému spojení s bílkovinami v krvi se amitriptylin neodstraňuje z krevní plazmy dialýzou.

Indikace pro použití

Endogenní deprese a jiné depresivní poruchy.

Kontraindikace

- Přecitlivělost na složky léčiva;
- užívání ve spojení s inhibitory MAO a 2 týdny před zahájením léčby;
- infarkt myokardu (včetně nedávno přeneseného);
- akutní intoxikace alkoholem;
- akutní delirium;
- akutní intoxikace hypnotiky, analgetiky a psychotropními léky;
- glaukom s uzavřeným úhlem;
- arytmie;
- porušení atrioventrikulárního a intraventrikulárního vedení;
- období laktace;
- intolerance laktózy, nedostatek laktázy a malabsorpce glukózy a galaktózy;
- hyperplazie prostaty s retencí moči,
- hypokalémie, bradykardie, vrozený syndrom dlouhého QT intervalu, stejně jako současné užívání s léky, které vedou k prodloužení QT intervalu;
- pylorická stenóza, paralytická střevní obstrukce;
- děti do 18 let.

Opatrně

Nemoci kardiovaskulárního systému (angina pectoris, arteriální hypertenze), onemocnění krve, zvýšený nitrooční tlak, glaukom s uzavřeným úhlem, plochá přední oční komora a akutní úhel oční komory, retence moči, hyperplazie prostaty, pacienti s křečovými stavy, hypotenze močového měchýře, hypertyreóza, bipolární porucha, schizofrenie, epilepsie (amitriptylin snižuje práh záchvatů), dysfunkce jater nebo ledvin, chronický alkoholismus, současné užívání s antipsycholytiky a hypnotiky, stáří.
Pokud máte některou z uvedených chorob, nezapomeňte se před užitím drogy poradit se svým lékařem..

Aplikace během těhotenství a kojení

Těhotenství
Studie na zvířatech prokázaly vedlejší účinky při dávkách několikanásobně vyšších než je standardní dávka pro člověka.
Omezené klinické zkušenosti s amitriptylinem během těhotenství.
Bezpečnost užívání amitriptylinu během těhotenství nebyla stanovena..
Amitriptylin se během těhotenství nedoporučuje, zejména v prvním a třetím trimestru, pokud zamýšlený přínos pro matku nepřeváží potenciální riziko pro plod..
Pokud je droga užívána těhotnými ženami, je třeba upozornit na vysoké riziko takového přijetí k plodu, zejména ve třetím trimestru těhotenství. Užívání vysokých dávek tricyklických antidepresiv ve třetím trimestru těhotenství může vést k neurologickým poruchám u novorozence.
Vyskytly se případy ospalosti u novorozenců, jejichž matky užívaly během těhotenství nortriptylin (metabolit amitriptylinu), a byly hlášeny případy retence moči..
Kojení
Při užívání amitriptylinu je třeba kojení přerušit. Amitriptylin přechází do mateřského mléka. Koncentrační poměr mateřského mléka / plazmy je u kojeného dítěte 0,4–1,5. Mohou se objevit nežádoucí reakce.

Způsob podání a dávkování

Přiřaďte orálně bez žvýkání (ihned po jídle).
Dospělí.
Počáteční denní dávka je 25-50 mg rozdělená do dvou dávek nebo jako jedna dávka před spaním. V případě potřeby lze denní dávku postupně zvyšovat na 200 mg.
Obecný průběh léčby je obvykle 6 měsíců nebo více, aby se zabránilo relapsu.
Starší lidé
Starší lidé jsou citlivější na m-anticholinergní blokující nežádoucí účinky amitriptylinu. Doporučená počáteční dávka pro ně je proto 25–30 mg / den, obvykle 1krát denně (v noci). Další zvyšování dávky by mělo být prováděno postupně, každý druhý den a v případě potřeby by mělo být dosaženo dávky 50-100 mg / den, dokud nebude dosaženo odpovědi (účinku). Před předepsáním druhého léčebného cyklu je nutné další vyšetření..
Porucha funkce ledvin
V případě poruchy funkce ledvin lze lék použít v obvyklé dávce..
Dysfunkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater by měla být dávka amitriptylinu snížena.
Doba léčby
Antidepresivní účinky se obvykle dostaví po 2–4 týdnech.
Léčba antidepresivy je symptomatická, a proto by měla být dostatečně dlouhá, obvykle 6 měsíců nebo déle, aby se zabránilo opakování deprese.
Zrušení
Lék by měl být vysazován postupně, aby se zabránilo rozvoji abstinenčních příznaků, jako jsou bolesti hlavy, poruchy spánku, podrážděnost a celková nevolnost. Tyto příznaky nejsou známkou drogové závislosti..

Vedlejší účinek

Více než 50% pacientů užívajících Amitriptylin Nycomed může mít jednu nebo více z následujících nežádoucích účinků. Amitriptylin může způsobovat nežádoucí účinky podobné těm, které způsobují jiná tricyklická antidepresiva.
Některé z níže uvedených nežádoucích účinků, jako je bolest hlavy, třes, snížená koncentrace, zácpa a snížená sexuální touha, mohou být také příznaky deprese a obvykle ustoupí, když deprese ustoupí..
Výskyt nežádoucích účinků je označen jako: velmi častý (> 1/10); často (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, z kardiovaskulárního systému:
Velmi časté: palpitace a tachykardie, ortostatická hypotenze.
Často: arytmie (včetně poruch vedení, prodloužení QT intervalu), hypotenze, AV blok, blokáda větve svazku.
Méně časté: zvýšený krevní tlak.
Vzácné: infarkt myokardu.
Z nervového systému:
Velmi časté: sedace (letargie, sklon ke spánku), třes, závratě, bolest hlavy.
Často: snížená koncentrace, poruchy chuti, parestézie, extrapyramidové příznaky: ataxie, akatizie, parkinsonismus, dystonické reakce, tardivní dyskineze, pomalá řeč.
Méně časté: záchvaty.
Z močového systému:
Často: retence moči.
Ze strany kůže:
Velmi časté: hyperhidróza.
Méně časté: vyrážka, kožní vaskulitida, kopřivka.
Vzácné: fotocitlivost, alopecie.
Ze smyslů:
Velmi časté: snížená zraková ostrost, zhoršená akomodace (během léčby mohou být zapotřebí brýle na čtení).
Často: mydriáza.
Méně časté: tinnitus, zvýšený nitrooční tlak.
Vzácné: ztráta akomodační schopnosti, zhoršení glaukomu s úzkým úhlem.
Duševní porucha:
Velmi často: zmatenost (zmatenost u starších pacientů je charakterizována úzkostí, poruchami spánku, potížemi s pamětí, psychomotorická agitace, zmatenost myšlenek, delirium), dezorientace.
Často: snížená koncentrace.
Méně časté: kognitivní poruchy, manický syndrom, hypomanie, mánie, strach, úzkost, nespavost, noční můry.
Vzácně: agresivita, delirium (u dospělých), halucinace (u pacientů se schizofrenií).
Velmi vzácné: sebevražedné myšlenky, sebevražedné chování.
Ze strany hematopoetických orgánů:
Vzácné: útlum kostní dřeně, agranulocytóza, leukopenie, eozinofilie, trombocytopenie.
Z trávicího systému
Velmi časté: sucho v ústech, zácpa, nevolnost.
Často: recese dásní, zánět ústní dutiny, zubní kaz, pocit pálení v ústech.
Méně časté: průjem, zvracení, otok jazyka.
Vzácné: Paralytický ileus, otok příušní žlázy, cholestatická žloutenka, dysfunkce jater, hepatitida.
Celkové poruchy:
Často: slabost.
Méně časté: otok obličeje.
Vzácně: zvýšená tělesná teplota.
Ze strany metabolismu:
Velmi časté: přírůstek hmotnosti, zvýšená chuť k jídlu.
Vzácné: snížená chuť k jídlu.
Velmi vzácné: syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu.
Na straně reprodukčního systému:
Velmi časté: snížené nebo zvýšené libido.
Často: u mužů - impotence, erektilní dysfunkce.
Vzácně: u mužů - opožděná ejakulace, gynekomastie; u žen - galaktorea, opožděný orgasmus, ztráta schopnosti dosáhnout orgasmu.
Laboratorní ukazatele:
Často: změny EKG, prodloužení QT intervalu, rozšíření komplexu QRS.
Vzácně: abnormální jaterní funkční testy, zvýšená aktivita alkalické fosfatázy, transaminázy.
Vrátit zpět efekty
Náhlé přerušení léčby po dlouhodobém užívání může způsobit nevolnost, bolesti hlavy a nevolnost.
Postupné vysazování léku bylo spojeno s přechodnými příznaky, jako je podrážděnost, agitovanost a narušené sny a spánek během prvních dvou týdnů snižování dávky..
Ojediněle se vyskytly ojedinělé případy mánie nebo hypománie během 2-7 dnů po ukončení dlouhodobé léčby tricyklickými antidepresivy..

Předávkovat

Příznaky
Příznaky předávkování amitrshggilinem se mohou vyvinout pomalu nebo se mohou objevit náhle. Během prvních dvou hodin se pozoruje ospalost nebo psychomotorická agitace, halucinace a příznaky spojené s anticholinergním účinkem léku: mydriáza, tachykardie, retence moči, suché sliznice, oslabení střevní motility, křeče, horečka. V budoucnu je možná prudká deprese funkcí centrálního nervového systému, porucha vědomí, přechod do kómatu a selhání dýchání..
Srdeční příznaky: arytmie (ventrikulární tachyarytmie, flutter a ventrikulární fibrilace). Na EKG jsou charakteristické změny prodloužení intervalu PR, rozšíření komplexu QRS, prodloužení intervalu QT, zploštění nebo inverze vlny T, deprese segmentu ST a různé stupně blokády intrakardiálního vedení, které mohou způsobit srdeční zástavu. Může se objevit srdeční selhání, arteriální hypotenze, kardiogenní šok, metabolická acidóza a hypokalémie, zmatenost, agitovanost, halucinace a ataxie..
Účinek na centrální nervový systém (CNS): deprese centrálního nervového systému, silná touha po spánku, křeče, kóma.
Účinky na dýchací systém: respirační selhání.
Účinek na duševní sféru: psychomotorický neklid, halucinace.
Účinek na cévní systém: hypotenze.
M-anticholinergní účinky: sucho v ústech, porucha akomodace, retence moči, svalové křeče.
Léčba:
Léčba - symptomatická a podpůrná.
Ukončení léčby amitriptylinem, výplach žaludku, i když po požití léku, užívání aktivního uhlí, uplynul nějaký čas. I ve zdánlivě nekomplikovaných případech by měl být pacient pečlivě sledován. Měla by být sledována úroveň vědomí, srdeční frekvence, krevní tlak a frekvence dýchání. Hladiny elektrolytu a plynu v krvi by měly být často kontrolovány. Aby se zabránilo zástavě dýchání, je nutné zajistit průchodnost dýchacích cest a umělou ventilaci. Monitorování EKG musí pokračovat po dobu 3–5 dnů. S expanzí komplexu QRS, srdečním selháním a ventrikulárními arytmiemi může být efektivní přesunout pH krve na alkalickou stranu (podání roztoku hydrogenuhličitanu sodného nebo hyperventilace) rychlým zavedením hypertonického roztoku chloridu sodného (100-200 mmol Na +). Při ventrikulárních arytmiích je možné použít tradiční antiarytmické léky, například 50-100 mg lidokainu (1-1,5 mg / kg) intravenózně s další infuzí rychlostí 1-3 mg / min.
Podle potřeby používejte kardioverzi a defibrilaci.
Cirkulační nedostatečnost je korigována pomocí roztoků nahrazujících plazmu a v závažných případech je infuzí dobutaminu (nejprve - 2-3 μg / kg / min s dalším zvyšováním dávky v závislosti na účinku).
Míchání a záchvaty lze kontrolovat diazepamem.
U metabolické acidózy je třeba zahájit standardní léčbu.
Dialýza je neúčinná, protože koncentrace amitriptylinu v krvi je nízká.
Reakce na předávkování se u různých pacientů významně liší..
U dospělých se při užívání amitriptylinu v dávce vyšší než 500 mg vyvíjí středně těžká nebo těžká intoxikace, při užívání dávky přibližně 1000 mg je možný smrtelný výsledek.

Interakce s jinými léčivými přípravky

Amitriptylin potencuje depresi CNS následujícími léky: antipsychotika, sedativa a hypnotika, antikonvulziva, centrální a narkotická analgetika, celková anestézie, alkohol.
Tricyklická antidepresiva, včetně amitriptylinu, jsou metabolizována jaterním cytochromem P450 izoenzymem CYP2D6. Tento isoenzym u lidí má několik izoforem.
Izoenzym CYP2D6 může být inhibován různými psychotropními léky, například antipsychotiky, inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (kromě citalopramu, velmi slabého inhibitoru), β-blokátory a antiarytmiky nejnovější generace (prokainamid, fenytoin, propafenon, esmolol amiodaron)..
Tyto léky mohou inhibovat metabolismus tricyklických antidepresiv a významně zvyšovat jejich koncentraci v krevní plazmě. Kromě toho se na metabolismu amitriptylinu podílejí izoenzymy CYP2C19 a CYP3A..
Kontraindikované kombinace:
Užívání amitriptylinu ve spojení s inhibitory MAO je kontraindikováno vzhledem k riziku vzniku serotoninového syndromu, včetně myoklonu, křečí vzrušením, deliria a kómatu.
Užívání amitriptylinu lze zahájit 2 týdny po zrušení ireverzibilního neselektivního inhibitoru MAO a jeden den po zrušení reverzibilního inhibitoru moklobemidu.
Užívání inhibitorů MAO lze zahájit 2 týdny po ukončení léčby amitriptylinem. Inhibitor MAO i amitriptylin by v každém případě měly být zahájeny nízkými dávkami, které se postupně zvyšují v závislosti na účinku.
Nedoporučené kombinace
Sympatomimetika: amitriptylin zvyšuje účinek epinefrinu, efedrinu, isoprenalinu, norepinefrinu, dopaminu a fenylefedrinu na kardiovaskulární systém, používá se například k lokální nebo celkové anestezii nebo jako nosní kapky.
Adrenergní blokátory: při současném užívání amitriptylinu s klonidinem a methyldopou může být oslaben jejich hypotenzní účinek..
M-anticholinergika: amitriptylin může zvýšit účinek těchto léků (například deriváty fenothiazinu, antiparkinsonika, blokátory)
H1-histaminové receptory, atropin, biperiden) na zrakových orgánech, centrální nervové soustavě, střevech a močovém měchýři.
Je třeba se vyhnout současnému užívání těchto léků kvůli riziku rozvoje, včetně střevní obstrukce a silného zvýšení tělesné teploty.
Léky, které mohou prodloužit QT interval, včetně antiarytmik (např. Chinidinu), blokátorů H1-histaminových receptorů (např. Terfenadinu), některých antipsychotik (zejména pimozidu a sertindolu), anestetik (isofluran, droperidol), chloralhydrátu a sotalolu. Pokud jsou tyto léky užívány s amitriptylinem, mohou zvyšovat riziko ventrikulárních arytmií..
Antifungální léky, jako je flukonazol a terbinafin, zvyšují sérové ​​koncentrace amitriptylinu a související toxicitu. Možné případy synkopy a ventrikulární fibrilace a flutteru.
Lithiové soli (uhličitan lithný)
Soli lithia interagují s amitriptylinem neznámým mechanismem; tato interakce může zvýšit toxicitu lithia: třes, tonicko-klonické záchvaty, potíže s pamětí, zmatené myšlení, halucinace, neuroleptický maligní syndrom.
Kombinace vyžadující opatrnost
Látky tlumící CNS: amitriptylin může zvýšit inhibici funkcí CNS způsobenou jinými psychodpresivy, například alkoholem, prášky na spaní, sedativy a silnými analgetiky..
Barbituráty a další induktory mikrozomálních jaterních enzymů - induktory enzymů, například rifampicin a karbamazepin, mohou zvýšit metabolismus amitriptylinu a snížit jeho koncentraci v krevní plazmě s odpovídajícím oslabením antidepresivního účinku.
Cimetidin, methylfenidát a blokátory „pomalých“ vápníkových kanálů zvyšují koncentraci amitriptylinu v krevní plazmě, což může být doprovázeno zvýšenou toxicitou.
Amitriptylin a antipsychotika si mohou navzájem inhibovat metabolismus. To může vést ke snížení prahu záchvatů a vzniku záchvatů. Při společném použití může být nutná úprava dávky těchto léků.
Vyvarujte se současného užívání amitriptylinu, antipsychotik a hypnotik (droperidol). Při společném užívání je třeba věnovat maximální pozornost..
Sucralfát oslabuje absorpci amitriptylinu a může oslabit antidepresivní účinek.
Při současném užívání kyseliny valproové klesá clearance amitriptylinu z krevní plazmy, což může vést ke zvýšení koncentrace amitriptylinu a jeho metabolitu, nortriptylinu. Pokud se amitriptylin a kyselina valproová používají společně, je třeba sledovat sérové ​​koncentrace amitriptylinu a nortriptylinu. Může být nutné snížit dávku amitriptylinu.
Pokud se amitriptylin používá společně s fenytoinem, jeho metabolismus je inhibován a zvyšuje se riziko jeho toxických účinků (ataxie, hyperreflexie, nystagmus, třes). Na začátku užívání amitriptylinu u pacientů užívajících fenytoin by měla být sledována jeho koncentrace v krevní plazmě kvůli zvýšenému riziku inhibice jeho metabolismu. Současně je třeba monitorovat terapeutický účinek amitriptylinu, protože může být nutné zvýšit jeho dávku.
Přípravky z třezalky snižují AUC0-12 hodin a maximální koncentraci amitriptylinu v krevní plazmě přibližně o 20% v důsledku aktivace jaterního metabolismu amitriptylinu izoenzymem CYP3A4.
Tuto kombinaci lze použít s úpravou dávky amitriptylinu v závislosti na výsledcích měření jeho koncentrace v krevní plazmě.

speciální instrukce

Před zahájením léčby je nutná kontrola krevního tlaku (TK) (u pacientů s nízkým nebo labilním krevním tlakem se může snížit ještě více).
Při náhlém přechodu do vzpřímené polohy z polohy „vleže“ nebo „sedět“ je třeba postupovat opatrně.
Epidemiologické studie, které byly prováděny hlavně u pacientů ve věku 50 a více let, naznačují zvýšené riziko zlomenin kostí při použití selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a tricyklických antidepresiv. Mechanismus účinku, který zvyšuje toto riziko, není znám..
Během léčby se v některých případech může vyvinout agranulocytóza nebo hypokalémie, v tomto ohledu se doporučuje kontrolovat periferní krev, zejména se zvýšením tělesné teploty, rozvojem příznaků podobných chřipce a tonzilitidou; s dlouhodobou terapií - kontrola funkcí kardiovaskulárního systému (CVS) a jater. U starších pacientů a pacientů s onemocněním CVS je třeba sledovat srdeční frekvenci, krevní tlak a elektrokardiogram (EKG). Na EKG se mohou objevit klinicky nevýznamné změny (vyhlazení vlny T, deprese segmentu S-T, expanze komplexu QRS).
Při užívání amitriptylinu je nutná opatrnost u pacientů užívajících inhibitory nebo induktory cytochromu P450 ZA4.
Během léčebného období se v některých případech může vyvinout mydriáza, tachykardie, retence moči, suché sliznice, snížená funkce střevní motoriky..
Možné jsou křeče, horečka. V budoucnu je možná prudká deprese funkcí centrálního nervového systému, porucha vědomí, přechod do kómatu a selhání dýchání..
Během léčby byste měli vyloučit užívání alkoholických nápojů..
Zrušení amitriptylinu by mělo být postupné, protože při náhlém vysazení po dlouhodobé léčbě, zejména při vysokých dávkách, je možný rozvoj abstinenčního syndromu.
Díky m-anticholinergnímu působení amitriptylinu je možný záchvat zvýšeného nitroočního tlaku, stejně jako snížení slzení a relativní zvýšení množství hlenu v slzné tekutině, což může vést k poškození rohovkového epitelu u pacientů používajících kontaktní čočky.
Je popsán případ letální arytmie vyskytující se 56 hodin po předávkování amitriptylinem.
U sebevražedných pacientů přetrvává sebevražedné riziko během léčby, dokud nedojde k výraznému zlepšení depresivních příznaků.
Vzhledem k tomu, že účinek amitriptylinu nastává během 2–4 týdnů, je u sebevražedných pacientů nutné pečlivé sledování, dokud se stav nezlepší..
Pacienti, kteří v minulosti měli sebevražedné jevy nebo měli sebevražedné myšlenky nebo se pokusili o sebevraždu před nebo během léčby, vyžadují neustálý lékařský dohled. Skladování a distribuce léčivých přípravků k nim by měla být prováděna oprávněnými osobami.
Amitriptylin (stejně jako jiná antidepresiva) může sám o sobě zvýšit výskyt sebevražd u lidí mladších 24 let, takže při předepisování amitriptylinu mladým lidem (do 24 let) by mělo být riziko sebevraždy a přínosy jejich užívání korelováno.
U pacientů s maniodepresivním syndromem může léčba amitriptylinem vyvolat manickou fázi. Pokud se objeví manické příznaky, amitriptylin by měl být zrušen..
Pacienti užívající tri / tetracyklická antidepresiva, lokální a celková anestetika mohou mít zvýšené riziko arytmií a poklesu krevního tlaku.
Pokud je to možné, je třeba před operací vysadit amitriptylin. V případě nouzových operací by měl být anesteziolog informován o užívání amitriptylinu.
Amitriptylin Nycomed může ovlivnit účinek inzulínu a změnu koncentrace glukózy po jídle. To může vyžadovat úpravu hypoglykemické léčby u diabetických pacientů..
Deprese může také ovlivnit metabolismus glukózy.
Současné užívání jiných m-anticholinergik může zvýšit m-anticholinergní účinek amitriptylinu..
Pacienti by měli informovat svého zubaře o užívání amitriptylinu. Sucho v ústech může vést ke změnám ústní sliznice, zánětu, pocitu pálení a zubního kazu.
Doporučuje se pravidelné kontroly u zubaře.

Dopad na schopnost řídit vozidla a pohybovat se stroji

Během léčby amitriptylinem se řízení vozidel a pohyblivých mechanismů nedoporučuje..

Formulář vydání

Potahované tablety 10 mg a 25 mg.
50 tablet, každá v injekční lahvičce z tmavého skla, utěsněná šroubovacím uzávěrem z polypropylenu, pod kterým je nasazeno těsnění s odtrhávacím kroužkem, které zajišťuje kontrolu nad prvním otvorem.
Jedna láhev spolu s návodem k použití je umístěna v lepenkové krabici.

Podmínky skladování

Při teplotách od 15 do 25 ° С..
Udržujte mimo dosah dětí.

Skladovatelnost

5 let.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Amitriptylin

Pozornost! Tento lék může mít obzvláště nežádoucí interakci s alkoholem! Více informací.

Indikace pro použití

Deprese (zejména s úzkostí, agitací a poruchami spánku, včetně dětských, endogenní, involuční, reaktivní, neurotické, léčivé, s organickým poškozením mozku, abstinenční příznaky), schizofrenní psychózy, smíšené emoční poruchy, poruchy chování (aktivita a pozornost), noční enuréza (s výjimkou pacientů s hypotenzí močového měchýře), bulimia nervosa, syndrom chronické bolesti (chronická bolest u pacientů s rakovinou, migréna, revmatická onemocnění, atypická bolest v obličeji, postherpetická neuralgie, posttraumatická neuropatie, diabetik atd. periferní neuropatie), bolesti hlavy, migrény (prevence), žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů.

Možné analogy (náhražky)

Aktivní složka, skupina

Dávková forma

Dragee, tobolky, roztok pro intramuskulární podání, tablety, potahované tablety

Kontraindikace

Přecitlivělost, užívání ve spojení s inhibitory MAO a 2 týdny před zahájením léčby, infarkt myokardu (akutní a subakutní období), akutní intoxikace alkoholem, akutní intoxikace hypnotiky, analgetika a psychoaktivní léky, glaukom s uzavřeným úhlem, těžká AV a blokáda intraventrikulárních svazků ( Hisa, AV blok II. Stupně), období laktace, věk dětí (do 6 let - orální formy, do 12 let s i / ma i / v). S opatrností. Chronický alkoholismus, bronchiální astma, maniodepresivní psychóza, inhibice hematopoézy kostní dřeně, nemoci CVS (angina pectoris, arytmie, srdeční blok, CHF, infarkt myokardu, arteriální hypertenze), cévní mozková příhoda, snížená motorická funkce gastrointestinálního traktu (riziko paralytické intestinální obstrukce),, selhání jater a / nebo ledvin, tyreotoxikóza, hyperplazie prostaty, retence moči, hypotenze močového měchýře, schizofrenie (možná aktivace psychózy), epilepsie, těhotenství (zejména v prvním trimestru), stáří.

Jak používat: dávkování a průběh léčby

Uvnitř, bez žvýkání, ihned po jídle (ke snížení podráždění žaludeční sliznice). Počáteční dávka pro dospělé je 25-50 mg v noci, poté se dávka zvýší během 5-6 dnů na 150-200 mg / den ve 3 dílčích dávkách (maximální část dávky se užívá v noci). Pokud nedojde ke zlepšení během 2 týdnů, denní dávka se zvýší na 300 mg. Když příznaky deprese zmizí, dávka se sníží na 50-100 mg / den a léčba pokračuje po dobu nejméně 3 měsíců. Ve stáří, s mírnými poruchami, je předepsán v dávce 30-100 mg / den (v noci), po dosažení terapeutického účinku přechází na minimální účinnou dávku - 25-50 mg / den.

In / m nebo / in (vstřikováno pomalu) v dávce 20-40 mg 4krát denně, postupně nahrazeno orálním podáním. Doba léčby - ne více než 6-8 měsíců.

S noční enurézou u dětí ve věku 6-10 let - 10-20 mg / den v noci, 11-16 let - 25-50 mg / den.

Děti jako antidepresivum: od 6 do 12 let - 10–30 mg nebo 1–5 mg / kg / den po částech, v dospívání - 10 mg třikrát denně (v případě potřeby až 100 mg / den).

Pro prevenci migrény s chronickou bolestí neurogenní povahy (včetně dlouhodobých bolestí hlavy) - od 12,5-25 do 100 mg / den (maximální část dávky se užívá v noci).

farmaceutický účinek

Antidepresivum (tricyklické antidepresivum). Má také některá analgetika (centrální geneze), blokování H2-histaminu a antiserotoninové účinky, pomáhá eliminovat noční pomočování a snižuje chuť k jídlu.

Má silný periferní a centrální anticholinergní účinek díky vysoké afinitě k m-cholinergním receptorům; silný sedativní účinek spojený s afinitou k H1-histaminovým receptorům a alfa-adrenergní blokující účinek. Má vlastnosti antiarytmického léku podskupiny Ia, jako je chinidin v terapeutických dávkách, zpomaluje ventrikulární vedení (v případě předávkování může způsobit těžkou intraventrikulární blokádu).

Mechanismus antidepresivního účinku je spojen se zvýšením koncentrace norepinefrinu v synapsích a / nebo serotoninu v centrálním nervovém systému (snížení jejich reabsorpce). K akumulaci těchto neurotransmiterů dochází v důsledku inhibice jejich zpětného vychytávání membránami presynaptických neuronů. Při dlouhodobém užívání snižuje funkční aktivitu beta-adrenergních a serotoninových receptorů v mozku, normalizuje adrenergní a serotonergní přenos, obnovuje rovnováhu těchto systémů narušených v depresivních podmínkách. Snižuje úzkost, neklid a depresivní projevy v úzkostně depresivních stavech.

Mechanismus protivředového působení je způsoben schopností blokovat H2-histaminové receptory v parietálních buňkách žaludku a také sedativním a m-anticholinergním účinkem (v případě žaludečního vředu a duodenálního vředu zmírňuje bolest, pomáhá urychlit hojení vředu).

Účinnost nočního pomočování je zjevně způsobena anticholinergní aktivitou, která vede ke zvýšené kapacitě protažení močového měchýře, přímé beta-adrenergní stimulaci, aktivitě alfa-adrenergních agonistů, doprovázené zvýšeným tonusem svěrače a centrální blokádou vychytávání serotoninu..

Má centrální analgetický účinek, o kterém se předpokládá, že je spojen se změnami koncentrace monoaminů v centrálním nervovém systému, zejména serotoninu, a účinky na endogenní opioidní systémy..

Mechanismus účinku pro bulimii nervosa je nejasný (může být podobný jako u deprese). Jasný účinek léku byl prokázán u bulimie u pacientů bez deprese i v její přítomnosti, zatímco pokles bulimie lze pozorovat bez současného oslabení deprese samotné.

Během celkové anestézie snižuje krevní tlak a tělesnou teplotu. Neinhibuje MAO.

Antidepresivní účinek se objeví během 2-3 týdnů po zahájení užívání.

Vedlejší efekty

Anticholinergní účinky: rozmazané vidění, paralýza akomodace, mydriáza, zvýšený nitrooční tlak (pouze u jedinců s lokální anatomickou predispozicí - úzký úhel přední komory), tachykardie, sucho v ústech, zmatenost, delirium nebo halucinace, zácpa, paralytická intestinální obstrukce, potíže s močením snížení pocení.

Z nervového systému: ospalost, astenie, mdloby, úzkost, dezorientace, halucinace (zejména u starších pacientů a pacientů s Parkinsonovou chorobou), úzkost, neklid, motorický neklid, mánie, hypomanie, agresivita, poruchy paměti, depersonalizace, zvýšená deprese, snížená schopnost soustředit se, nespavost, „noční můry“, zívání, astenie; aktivace symptomů psychózy; bolest hlavy, myoklonus; dysartrie, třes drobných svalů, zejména paží, rukou, hlavy a jazyka, periferní neuropatie (parestézie), myasthenia gravis, myoklonus; ataxie, extrapyramidový syndrom, zvýšená frekvence a intenzifikace epileptických záchvatů; Změny EEG.

Z CVS: tachykardie, palpitace, závratě, ortostatická hypotenze, nespecifické změny EKG (interval S-T nebo vlna T) u pacientů bez onemocnění srdce; arytmie, labilita krevního tlaku (pokles nebo zvýšení krevního tlaku), narušení intraventrikulárního vedení (expanze komplexu QRS, změny v P-Q intervalu, blokáda větve svazku).

Ze zažívacího systému: nevolnost, zřídka - hepatitida (včetně jaterní dysfunkce a cholestatické žloutenky), pálení žáhy, zvracení, gastralgie, zvýšená chuť k jídlu a tělesná hmotnost nebo snížená chuť k jídlu a tělesná hmotnost, stomatitida, změny chuti, průjem, ztmavnutí jazyka.

Z endokrinního systému: zvýšení velikosti (edém) varlat, gynekomastie; zvýšení velikosti mléčných žláz, galaktorea; snížené nebo zvýšené libido, snížená potence, hypo- nebo hyperglykémie, hyponatrémie (snížená produkce vazopresinu), syndrom nepřiměřené sekrece ADH.

Ze strany hematopoetických orgánů: agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie, purpura, eozinofilie.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění kůže, kopřivka, fotocitlivost, otok obličeje a jazyka.

Další: vypadávání vlasů, tinnitus, otoky, hyperpyrexie, zduření lymfatických uzlin, retence moči, polakisurie, hypoproteinémie.

Abstinenční příznaky: s náhlým vysazením po dlouhodobé léčbě - nevolnost, zvracení, průjem, bolest hlavy, malátnost, poruchy spánku, neobvyklé sny, neobvyklé rozrušení; s postupným vysazováním po dlouhodobé léčbě - podrážděnost, motorický neklid, poruchy spánku, neobvyklé sny.

Vztah k léku nebyl stanoven: syndrom podobný lupusu (migrační artritida, výskyt antinukleárních protilátek a pozitivní revmatoidní faktor), jaterní dysfunkce, ageuzie.

Místní reakce na IV podání: tromboflebitida, lymfangitida, pocit pálení, alergické kožní reakce, předávkování. Příznaky Ze strany centrálního nervového systému: ospalost, strnulost, kóma, ataxie, halucinace, úzkost, psychomotorická agitovanost, snížená schopnost koncentrace, dezorientace, zmatenost, dysartrie, hyperreflexie, svalová rigidita, choreoatetóza, epileptický syndrom.

Na straně CVS: snížený krevní tlak, tachykardie, arytmie, porucha intrakardiálního vedení, změny na EKG (zejména QRS), charakteristika intoxikace tricyklickými antidepresivy, šok, srdeční selhání; ve velmi vzácných případech - srdeční zástava.

Jiné: deprese dýchání, dušnost, cyanóza, zvracení, horečka, mydriáza, zvýšené pocení, oligurie nebo anurie.

Příznaky se objevují 4 hodiny po předávkování, maxima dosáhnou po 24 hodinách a trvají 4-6 dní. Pokud je podezření na předávkování, zejména u dětí, měl by být pacient hospitalizován.

Léčba: pro orální podání: výplach žaludku, stanovení aktivního uhlí; symptomatická a podpůrná terapie; s těžkými anticholinergními účinky (snížení krevního tlaku, arytmie, kóma, myoklonické epileptické záchvaty) - zavedení inhibitorů cholinesterázy (použití fyzostigminu se nedoporučuje kvůli zvýšenému riziku záchvatů); udržování krevního tlaku a rovnováhy vody a elektrolytů. Zobrazuje se sledování funkcí CVS (včetně EKG) po dobu 5 dnů (k relapsu může dojít za 48 hodin a později), antikonvulzivní léčba, mechanická ventilace a další resuscitační opatření. Hemodialýza a nucená diuréza jsou neúčinné.

speciální instrukce

Před zahájením léčby je nutná kontrola krevního tlaku (u pacientů s nízkým nebo labilním krevním tlakem se může snížit ještě více); během léčebného období - kontrola periferní krve (v některých případech se může vyvinout agranulocytóza, a proto se doporučuje sledovat krevní obraz, zejména při zvýšení tělesné teploty, vzniku chřipkových příznaků a angíny), při dlouhodobé léčbě - kontrola funkcí CVS a jater U starších osob a pacientů s onemocněním CVS je zobrazeno sledování srdeční frekvence, krevního tlaku, EKG. Na EKG se mohou objevit klinicky nevýznamné změny (vyhlazení vlny T, deprese segmentu S-T, expanze komplexu QRS).

Parenterální podání je možné pouze v nemocničním prostředí pod dohledem lékaře, v prvních dnech léčby je třeba odpočívat..

Při náhlém přechodu do vzpřímené polohy z polohy „vleže“ nebo „sedět“ je třeba postupovat opatrně.

Během období léčby by mělo být vyloučeno použití ethanolu.

Předepsáno nejdříve 14 dní po zrušení inhibitorů MAO, počínaje malými dávkami.

Při náhlém ukončení přijímání po dlouhodobé léčbě je možné vyvinout abstinenční syndrom..

Lék v dávkách nad 150 mg / den snižuje práh záchvatové aktivity (je třeba vzít v úvahu riziko epileptických záchvatů u predisponovaných pacientů, stejně jako v přítomnosti dalších faktorů predisponujících k nástupu konvulzivního syndromu, například poškození mozku jakékoli etiologie, současné užívání antipsychotik (neuroleptik), během období odmítnutí z ethanolu nebo vysazení léků s antikonvulzivními vlastnostmi, jako jsou benzodiazepiny).

Těžká deprese je charakterizována rizikem sebevražedných akcí, které mohou přetrvávat, dokud není dosaženo významné remise. V tomto ohledu může být na začátku léčby indikována kombinace s léky ze skupiny benzodiazepinů nebo neuroleptik a neustálý lékařský dohled (pověřené osoby skladováním a vydáváním léků).

U pacientů s cyklickými afektivními poruchami během depresivní fáze během léčby se mohou vyvinout manické nebo hypomanické stavy (je nutné snížit dávku nebo zrušit léčbu a předepsat antipsychotikum). Po ukončení těchto stavů, pokud je to indikováno, lze léčbu nízkými dávkami obnovit.

Vzhledem k možným kardiotoxickým účinkům je nutná opatrnost při léčbě pacientů s tyreotoxikózou nebo pacientů léčených přípravky s obsahem hormonů štítné žlázy.

V kombinaci s elektrokonvulzivní terapií je předepsán pouze pod pečlivým lékařským dohledem..

U predisponovaných pacientů a starších pacientů může vyvolat vývoj drogových psychóz, zejména v noci (po vysazení léku zmizí během několika dní).

Může způsobit paralytickou obstrukci střev, zejména u pacientů s chronickou zácpou, u starších osob nebo u pacientů, kteří musí zůstat v posteli..

Před provedením celkové nebo lokální anestézie by měl být anesteziolog upozorněn, že pacient lék užívá.

Díky anticholinergnímu účinku je možné snížit slzení a relativní zvýšení množství hlenu ve slzné tekutině, což může vést k poškození epitelu rohovky u pacientů používajících kontaktní čočky.

Při dlouhodobém používání se zvyšuje výskyt zubního kazu. Může být zvýšena potřeba riboflavinu.

Reprodukční studie na zvířatech prokázaly nepříznivý účinek na plod a nebyly provedeny adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. U těhotných žen by měl být lék používán pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Přechází do mateřského mléka a může způsobit ospalost kojenců.

Aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu u novorozenců (projevující se dušností, ospalostí, střevní kolikou, zvýšenou nervovou podrážděností, hypotenzí nebo hypertenzí, třesem nebo spastickými jevy), je lék postupně zrušen nejméně 7 týdnů před očekávaným porodem.

Děti jsou citlivější na akutní předávkování, které by pro ně mělo být považováno za nebezpečné a potenciálně smrtelné.

Během léčby je třeba věnovat pozornost řízení vozidel a jiným potenciálně nebezpečným činnostem, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

U těhotných žen by měl být lék používán pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Přechází do mateřského mléka a může způsobit ospalost kojenců. Aby se zabránilo vzniku abstinenčního syndromu u novorozenců (projevující se dušností, ospalostí, střevní kolikou, zvýšenou nervovou vzrušivostí, zvýšeným nebo sníženým krevním tlakem, třesem nebo spastickými jevy), je lék postupně zrušen nejméně 7 týdnů před očekávaným porodem.

Interakce

Při kombinovaném užívání etanolu a léků, které tlumí centrální nervový systém (včetně jiných antidepresiv, barbiturátů, benzadiazepinů a celkových anestetik), je možné významné zvýšení inhibičního účinku na centrální nervový systém, respirační deprese a hypotenzní účinek..

Zvyšuje citlivost na nápoje obsahující ethanol.

Zvyšuje anticholinergní účinek léků s anticholinergní aktivitou (například fenothiaziny, antiparkinsonika, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminika), což zvyšuje riziko nežádoucích účinků (z centrálního nervového systému, zraku, střev a močového měchýře).

Při použití společně s antihistaminiky, klonidin - zvýšení inhibičního účinku na centrální nervový systém; s atropinem - zvyšuje riziko paralytické střevní obstrukce; s léky, které způsobují extrapyramidové reakce - zvýšení závažnosti a frekvence extrapyramidových účinků.

Při současném užívání léku a nepřímých antikoagulancií (deriváty kumarinu nebo indadionu) je možné zvýšit jejich antikoagulační aktivitu..

Lék může zvýšit depresi způsobenou GCS.

V kombinaci s antikonvulzivy je možné zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, snížit práh křečové aktivity (při použití ve vysokých dávkách) a snížit jejich účinnost..

Léky pro léčbu tyreotoxikózy zvyšují riziko vzniku agranulocytózy.

Snižuje účinnost fenytoinu a alfa-blokátorů.

Inhibitory mikrozomální oxidace (cimetidin) prodlužují T1 / 2, zvyšují riziko vzniku toxických účinků léku (může být nutné snížení dávky o 20 - 30%), induktory mikrozomálních jaterních enzymů (barbituráty, karbamazepin, fenytoin, nikotin a perorální antikoncepce) snižují plazmatickou koncentraci a snížit účinnost léku.

Fluoxetin a fluvoxamin zvyšují plazmatickou koncentraci léčiva (může být nutné snížit dávku amitriptylinu o 50%).

Při současném užívání s anticholinergiky, fenothiaziny a benzodiazepiny - vzájemné zvyšování sedativních a centrálních anticholinergních účinků a zvýšené riziko epileptických záchvatů (snížení prahu záchvatové aktivity); fenothiaziny mohou navíc zvyšovat riziko neuroleptického maligního syndromu.

Při současném užívání amitriptylinu s klonidinem, guanethidinem, betanidinem, reserpinem a methyldopou - snížení jejich hypotenzního účinku; s kokainem - riziko vzniku srdečních arytmií.

Perorální antikoncepční přípravky a estrogeny obsahující estrogen mohou zvýšit biologickou dostupnost léku; antiarytmické léky (jako je chinidin) zvyšují riziko vzniku poruch rytmu (možná zpomalují metabolismus léku).

Kombinované použití s ​​disulfiramem a dalšími inhibitory acetaldehydrogenázy vyvolává delirium.

Nekompatibilní s inhibitory MAO (možné zvýšení frekvence období hyperpyrexie, těžké záchvaty, hypertenzní krize a smrt pacienta).

Pimozid a probukol mohou zvyšovat srdeční arytmie, což se projevuje prodloužením Q-T intervalu na EKG.

Zvyšuje účinek epinefrinu, norepinefrinu, isoprenalinu, efedrinu a fenylefrinu na CVS (včetně případů, kdy jsou tyto léky součástí lokálních anestetik) a zvyšuje riziko vzniku srdečních arytmií, tachykardie, těžké arteriální hypertenze.

Pokud se podává společně s alfa-adrenostimulanty pro intranazální podání nebo pro použití v oftalmologii (s významnou systémovou absorpcí), může se jeho vazokonstrikční účinek zvýšit.

Pokud se užívají společně s hormony štítné žlázy - vzájemné zvyšování terapeutického a toxického účinku (zahrnují srdeční arytmie a stimulační účinek na centrální nervový systém).

M-anticholinergika a antipsychotika (neuroleptika) zvyšují riziko vzniku hyperpyrexie (zejména v horkém počasí).

Pokud se podává společně s jinými hematotoxickými léky, je možné zvýšení hematotoxicity.

Podmínky skladování

Mimo dosah dětí, suché, chráněné před světlem, při teplotě nepřesahující 25 ° С..