Návod k použití AMITRIPTYLINE

Pozornost! Tento lék může mít obzvláště nežádoucí interakci s alkoholem! Více informací.

Indikace pro použití

Deprese (zejména s úzkostí, agitací a poruchami spánku, včetně dětských, endogenní, involuční, reaktivní, neurotické, léčivé, s organickým poškozením mozku, abstinenční příznaky), schizofrenní psychózy, smíšené emoční poruchy, poruchy chování (aktivita a pozornost), noční enuréza (s výjimkou pacientů s hypotenzí močového měchýře), bulimia nervosa, syndrom chronické bolesti (chronická bolest u pacientů s rakovinou, migréna, revmatická onemocnění, atypická bolest v obličeji, postherpetická neuralgie, posttraumatická neuropatie, diabetik atd. periferní neuropatie), bolesti hlavy, migrény (prevence), žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů.

Možné analogy (náhražky)

Aktivní složka, skupina

Dávková forma

Dragee, tobolky, roztok pro intramuskulární podání, tablety, potahované tablety

Kontraindikace

Přecitlivělost, užívání ve spojení s inhibitory MAO a 2 týdny před zahájením léčby, infarkt myokardu (akutní a subakutní období), akutní intoxikace alkoholem, akutní intoxikace hypnotiky, analgetika a psychoaktivní léky, glaukom s uzavřeným úhlem, těžká AV a blokáda intraventrikulárních svazků ( Hisa, AV blok II. Stupně), období laktace, věk dětí (do 6 let - orální formy, do 12 let s i / ma i / v). S opatrností. Chronický alkoholismus, bronchiální astma, maniodepresivní psychóza, inhibice hematopoézy kostní dřeně, nemoci CVS (angina pectoris, arytmie, srdeční blok, CHF, infarkt myokardu, arteriální hypertenze), cévní mozková příhoda, snížená motorická funkce gastrointestinálního traktu (riziko paralytické intestinální obstrukce),, selhání jater a / nebo ledvin, tyreotoxikóza, hyperplazie prostaty, retence moči, hypotenze močového měchýře, schizofrenie (možná aktivace psychózy), epilepsie, těhotenství (zejména v prvním trimestru), stáří.

Jak používat: dávkování a průběh léčby

Uvnitř, bez žvýkání, ihned po jídle (ke snížení podráždění žaludeční sliznice). Počáteční dávka pro dospělé je 25-50 mg v noci, poté se dávka zvýší během 5-6 dnů na 150-200 mg / den ve 3 dílčích dávkách (maximální část dávky se užívá v noci). Pokud nedojde ke zlepšení během 2 týdnů, denní dávka se zvýší na 300 mg. Když příznaky deprese zmizí, dávka se sníží na 50-100 mg / den a léčba pokračuje po dobu nejméně 3 měsíců. Ve stáří, s mírnými poruchami, je předepsán v dávce 30-100 mg / den (v noci), po dosažení terapeutického účinku přechází na minimální účinnou dávku - 25-50 mg / den.

In / m nebo / in (vstřikováno pomalu) v dávce 20-40 mg 4krát denně, postupně nahrazeno orálním podáním. Doba léčby - ne více než 6-8 měsíců.

S noční enurézou u dětí ve věku 6-10 let - 10-20 mg / den v noci, 11-16 let - 25-50 mg / den.

Děti jako antidepresivum: od 6 do 12 let - 10–30 mg nebo 1–5 mg / kg / den po částech, v dospívání - 10 mg třikrát denně (v případě potřeby až 100 mg / den).

Pro prevenci migrény s chronickou bolestí neurogenní povahy (včetně dlouhodobých bolestí hlavy) - od 12,5-25 do 100 mg / den (maximální část dávky se užívá v noci).

farmaceutický účinek

Antidepresivum (tricyklické antidepresivum). Má také některá analgetika (centrální geneze), blokování H2-histaminu a antiserotoninové účinky, pomáhá eliminovat noční pomočování a snižuje chuť k jídlu.

Má silný periferní a centrální anticholinergní účinek díky vysoké afinitě k m-cholinergním receptorům; silný sedativní účinek spojený s afinitou k H1-histaminovým receptorům a alfa-adrenergní blokující účinek. Má vlastnosti antiarytmického léku podskupiny Ia, jako je chinidin v terapeutických dávkách, zpomaluje ventrikulární vedení (v případě předávkování může způsobit těžkou intraventrikulární blokádu).

Mechanismus antidepresivního účinku je spojen se zvýšením koncentrace norepinefrinu v synapsích a / nebo serotoninu v centrálním nervovém systému (snížení jejich reabsorpce). K akumulaci těchto neurotransmiterů dochází v důsledku inhibice jejich zpětného vychytávání membránami presynaptických neuronů. Při dlouhodobém užívání snižuje funkční aktivitu beta-adrenergních a serotoninových receptorů v mozku, normalizuje adrenergní a serotonergní přenos, obnovuje rovnováhu těchto systémů narušených v depresivních podmínkách. Snižuje úzkost, neklid a depresivní projevy v úzkostně depresivních stavech.

Mechanismus protivředového působení je způsoben schopností blokovat H2-histaminové receptory v parietálních buňkách žaludku a také sedativním a m-anticholinergním účinkem (v případě žaludečního vředu a duodenálního vředu zmírňuje bolest, pomáhá urychlit hojení vředu).

Účinnost nočního pomočování je zjevně způsobena anticholinergní aktivitou, která vede ke zvýšené kapacitě protažení močového měchýře, přímé beta-adrenergní stimulaci, aktivitě alfa-adrenergních agonistů, doprovázené zvýšeným tonusem svěrače a centrální blokádou vychytávání serotoninu..

Má centrální analgetický účinek, o kterém se předpokládá, že je spojen se změnami koncentrace monoaminů v centrálním nervovém systému, zejména serotoninu, a účinky na endogenní opioidní systémy..

Mechanismus účinku pro bulimii nervosa je nejasný (může být podobný jako u deprese). Jasný účinek léku byl prokázán u bulimie u pacientů bez deprese i v její přítomnosti, zatímco pokles bulimie lze pozorovat bez současného oslabení deprese samotné.

Během celkové anestézie snižuje krevní tlak a tělesnou teplotu. Neinhibuje MAO.

Antidepresivní účinek se objeví během 2-3 týdnů po zahájení užívání.

Vedlejší efekty

Anticholinergní účinky: rozmazané vidění, paralýza akomodace, mydriáza, zvýšený nitrooční tlak (pouze u jedinců s lokální anatomickou predispozicí - úzký úhel přední komory), tachykardie, sucho v ústech, zmatenost, delirium nebo halucinace, zácpa, paralytická intestinální obstrukce, potíže s močením snížení pocení.

Z nervového systému: ospalost, astenie, mdloby, úzkost, dezorientace, halucinace (zejména u starších pacientů a pacientů s Parkinsonovou chorobou), úzkost, neklid, motorický neklid, mánie, hypomanie, agresivita, poruchy paměti, depersonalizace, zvýšená deprese, snížená schopnost soustředit se, nespavost, „noční můry“, zívání, astenie; aktivace symptomů psychózy; bolest hlavy, myoklonus; dysartrie, třes drobných svalů, zejména paží, rukou, hlavy a jazyka, periferní neuropatie (parestézie), myasthenia gravis, myoklonus; ataxie, extrapyramidový syndrom, zvýšená frekvence a intenzifikace epileptických záchvatů; Změny EEG.

Z CVS: tachykardie, palpitace, závratě, ortostatická hypotenze, nespecifické změny EKG (interval S-T nebo vlna T) u pacientů bez onemocnění srdce; arytmie, labilita krevního tlaku (pokles nebo zvýšení krevního tlaku), narušení intraventrikulárního vedení (expanze komplexu QRS, změny v P-Q intervalu, blokáda větve svazku).

Ze zažívacího systému: nevolnost, zřídka - hepatitida (včetně jaterní dysfunkce a cholestatické žloutenky), pálení žáhy, zvracení, gastralgie, zvýšená chuť k jídlu a tělesná hmotnost nebo snížená chuť k jídlu a tělesná hmotnost, stomatitida, změny chuti, průjem, ztmavnutí jazyka.

Z endokrinního systému: zvýšení velikosti (edém) varlat, gynekomastie; zvýšení velikosti mléčných žláz, galaktorea; snížené nebo zvýšené libido, snížená potence, hypo- nebo hyperglykémie, hyponatrémie (snížená produkce vazopresinu), syndrom nepřiměřené sekrece ADH.

Ze strany hematopoetických orgánů: agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie, purpura, eozinofilie.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění kůže, kopřivka, fotocitlivost, otok obličeje a jazyka.

Další: vypadávání vlasů, tinnitus, otoky, hyperpyrexie, zduření lymfatických uzlin, retence moči, polakisurie, hypoproteinémie.

Abstinenční příznaky: s náhlým vysazením po dlouhodobé léčbě - nevolnost, zvracení, průjem, bolest hlavy, malátnost, poruchy spánku, neobvyklé sny, neobvyklé rozrušení; s postupným vysazováním po dlouhodobé léčbě - podrážděnost, motorický neklid, poruchy spánku, neobvyklé sny.

Vztah k léku nebyl stanoven: syndrom podobný lupusu (migrační artritida, výskyt antinukleárních protilátek a pozitivní revmatoidní faktor), jaterní dysfunkce, ageuzie.

Místní reakce na IV podání: tromboflebitida, lymfangitida, pocit pálení, alergické kožní reakce, předávkování. Příznaky Ze strany centrálního nervového systému: ospalost, strnulost, kóma, ataxie, halucinace, úzkost, psychomotorická agitovanost, snížená schopnost koncentrace, dezorientace, zmatenost, dysartrie, hyperreflexie, svalová rigidita, choreoatetóza, epileptický syndrom.

Na straně CVS: snížený krevní tlak, tachykardie, arytmie, porucha intrakardiálního vedení, změny na EKG (zejména QRS), charakteristika intoxikace tricyklickými antidepresivy, šok, srdeční selhání; ve velmi vzácných případech - srdeční zástava.

Jiné: deprese dýchání, dušnost, cyanóza, zvracení, horečka, mydriáza, zvýšené pocení, oligurie nebo anurie.

Příznaky se objevují 4 hodiny po předávkování, maxima dosáhnou po 24 hodinách a trvají 4-6 dní. Pokud je podezření na předávkování, zejména u dětí, měl by být pacient hospitalizován.

Léčba: pro orální podání: výplach žaludku, stanovení aktivního uhlí; symptomatická a podpůrná terapie; s těžkými anticholinergními účinky (snížení krevního tlaku, arytmie, kóma, myoklonické epileptické záchvaty) - zavedení inhibitorů cholinesterázy (použití fyzostigminu se nedoporučuje kvůli zvýšenému riziku záchvatů); udržování krevního tlaku a rovnováhy vody a elektrolytů. Zobrazuje se sledování funkcí CVS (včetně EKG) po dobu 5 dnů (k relapsu může dojít za 48 hodin a později), antikonvulzivní léčba, mechanická ventilace a další resuscitační opatření. Hemodialýza a nucená diuréza jsou neúčinné.

speciální instrukce

Před zahájením léčby je nutná kontrola krevního tlaku (u pacientů s nízkým nebo labilním krevním tlakem se může snížit ještě více); během léčebného období - kontrola periferní krve (v některých případech se může vyvinout agranulocytóza, a proto se doporučuje sledovat krevní obraz, zejména při zvýšení tělesné teploty, vzniku chřipkových příznaků a angíny), při dlouhodobé léčbě - kontrola funkcí CVS a jater U starších osob a pacientů s onemocněním CVS je zobrazeno sledování srdeční frekvence, krevního tlaku, EKG. Na EKG se mohou objevit klinicky nevýznamné změny (vyhlazení vlny T, deprese segmentu S-T, expanze komplexu QRS).

Parenterální podání je možné pouze v nemocničním prostředí pod dohledem lékaře, v prvních dnech léčby je třeba odpočívat..

Při náhlém přechodu do vzpřímené polohy z polohy „vleže“ nebo „sedět“ je třeba postupovat opatrně.

Během období léčby by mělo být vyloučeno použití ethanolu.

Předepsáno nejdříve 14 dní po zrušení inhibitorů MAO, počínaje malými dávkami.

Při náhlém ukončení přijímání po dlouhodobé léčbě je možné vyvinout abstinenční syndrom..

Lék v dávkách nad 150 mg / den snižuje práh záchvatové aktivity (je třeba vzít v úvahu riziko epileptických záchvatů u predisponovaných pacientů, stejně jako v přítomnosti dalších faktorů predisponujících k nástupu konvulzivního syndromu, například poškození mozku jakékoli etiologie, současné užívání antipsychotik (neuroleptik), během období odmítnutí z ethanolu nebo vysazení léků s antikonvulzivními vlastnostmi, jako jsou benzodiazepiny).

Těžká deprese je charakterizována rizikem sebevražedných akcí, které mohou přetrvávat, dokud není dosaženo významné remise. V tomto ohledu může být na začátku léčby indikována kombinace s léky ze skupiny benzodiazepinů nebo neuroleptik a neustálý lékařský dohled (pověřené osoby skladováním a vydáváním léků).

U pacientů s cyklickými afektivními poruchami během depresivní fáze během léčby se mohou vyvinout manické nebo hypomanické stavy (je nutné snížit dávku nebo zrušit léčbu a předepsat antipsychotikum). Po ukončení těchto stavů, pokud je to indikováno, lze léčbu nízkými dávkami obnovit.

Vzhledem k možným kardiotoxickým účinkům je nutná opatrnost při léčbě pacientů s tyreotoxikózou nebo pacientů léčených přípravky s obsahem hormonů štítné žlázy.

V kombinaci s elektrokonvulzivní terapií je předepsán pouze pod pečlivým lékařským dohledem..

U predisponovaných pacientů a starších pacientů může vyvolat vývoj drogových psychóz, zejména v noci (po vysazení léku zmizí během několika dní).

Může způsobit paralytickou obstrukci střev, zejména u pacientů s chronickou zácpou, u starších osob nebo u pacientů, kteří musí zůstat v posteli..

Před provedením celkové nebo lokální anestézie by měl být anesteziolog upozorněn, že pacient lék užívá.

Díky anticholinergnímu účinku je možné snížit slzení a relativní zvýšení množství hlenu ve slzné tekutině, což může vést k poškození epitelu rohovky u pacientů používajících kontaktní čočky.

Při dlouhodobém používání se zvyšuje výskyt zubního kazu. Může být zvýšena potřeba riboflavinu.

Reprodukční studie na zvířatech prokázaly nepříznivý účinek na plod a nebyly provedeny adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. U těhotných žen by měl být lék používán pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Přechází do mateřského mléka a může způsobit ospalost kojenců.

Aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu u novorozenců (projevující se dušností, ospalostí, střevní kolikou, zvýšenou nervovou podrážděností, hypotenzí nebo hypertenzí, třesem nebo spastickými jevy), je lék postupně zrušen nejméně 7 týdnů před očekávaným porodem.

Děti jsou citlivější na akutní předávkování, které by pro ně mělo být považováno za nebezpečné a potenciálně smrtelné.

Během léčby je třeba věnovat pozornost řízení vozidel a jiným potenciálně nebezpečným činnostem, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

U těhotných žen by měl být lék používán pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Přechází do mateřského mléka a může způsobit ospalost kojenců. Aby se zabránilo vzniku abstinenčního syndromu u novorozenců (projevující se dušností, ospalostí, střevní kolikou, zvýšenou nervovou vzrušivostí, zvýšeným nebo sníženým krevním tlakem, třesem nebo spastickými jevy), je lék postupně zrušen nejméně 7 týdnů před očekávaným porodem.

Interakce

Při kombinovaném užívání etanolu a léků, které tlumí centrální nervový systém (včetně jiných antidepresiv, barbiturátů, benzadiazepinů a celkových anestetik), je možné významné zvýšení inhibičního účinku na centrální nervový systém, respirační deprese a hypotenzní účinek..

Zvyšuje citlivost na nápoje obsahující ethanol.

Zvyšuje anticholinergní účinek léků s anticholinergní aktivitou (například fenothiaziny, antiparkinsonika, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminika), což zvyšuje riziko nežádoucích účinků (z centrálního nervového systému, zraku, střev a močového měchýře).

Při použití společně s antihistaminiky, klonidin - zvýšení inhibičního účinku na centrální nervový systém; s atropinem - zvyšuje riziko paralytické střevní obstrukce; s léky, které způsobují extrapyramidové reakce - zvýšení závažnosti a frekvence extrapyramidových účinků.

Při současném užívání léku a nepřímých antikoagulancií (deriváty kumarinu nebo indadionu) je možné zvýšit jejich antikoagulační aktivitu..

Lék může zvýšit depresi způsobenou GCS.

V kombinaci s antikonvulzivy je možné zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, snížit práh křečové aktivity (při použití ve vysokých dávkách) a snížit jejich účinnost..

Léky pro léčbu tyreotoxikózy zvyšují riziko vzniku agranulocytózy.

Snižuje účinnost fenytoinu a alfa-blokátorů.

Inhibitory mikrozomální oxidace (cimetidin) prodlužují T1 / 2, zvyšují riziko vzniku toxických účinků léku (může být nutné snížení dávky o 20 - 30%), induktory mikrozomálních jaterních enzymů (barbituráty, karbamazepin, fenytoin, nikotin a perorální antikoncepce) snižují plazmatickou koncentraci a snížit účinnost léku.

Fluoxetin a fluvoxamin zvyšují plazmatickou koncentraci léčiva (může být nutné snížit dávku amitriptylinu o 50%).

Při současném užívání s anticholinergiky, fenothiaziny a benzodiazepiny - vzájemné zvyšování sedativních a centrálních anticholinergních účinků a zvýšené riziko epileptických záchvatů (snížení prahu záchvatové aktivity); fenothiaziny mohou navíc zvyšovat riziko neuroleptického maligního syndromu.

Při současném užívání amitriptylinu s klonidinem, guanethidinem, betanidinem, reserpinem a methyldopou - snížení jejich hypotenzního účinku; s kokainem - riziko vzniku srdečních arytmií.

Perorální antikoncepční přípravky a estrogeny obsahující estrogen mohou zvýšit biologickou dostupnost léku; antiarytmické léky (jako je chinidin) zvyšují riziko vzniku poruch rytmu (možná zpomalují metabolismus léku).

Kombinované použití s ​​disulfiramem a dalšími inhibitory acetaldehydrogenázy vyvolává delirium.

Nekompatibilní s inhibitory MAO (možné zvýšení frekvence období hyperpyrexie, těžké záchvaty, hypertenzní krize a smrt pacienta).

Pimozid a probukol mohou zvyšovat srdeční arytmie, což se projevuje prodloužením Q-T intervalu na EKG.

Zvyšuje účinek epinefrinu, norepinefrinu, isoprenalinu, efedrinu a fenylefrinu na CVS (včetně případů, kdy jsou tyto léky součástí lokálních anestetik) a zvyšuje riziko vzniku srdečních arytmií, tachykardie, těžké arteriální hypertenze.

Pokud se podává společně s alfa-adrenostimulanty pro intranazální podání nebo pro použití v oftalmologii (s významnou systémovou absorpcí), může se jeho vazokonstrikční účinek zvýšit.

Pokud se užívají společně s hormony štítné žlázy - vzájemné zvyšování terapeutického a toxického účinku (zahrnují srdeční arytmie a stimulační účinek na centrální nervový systém).

M-anticholinergika a antipsychotika (neuroleptika) zvyšují riziko vzniku hyperpyrexie (zejména v horkém počasí).

Pokud se podává společně s jinými hematotoxickými léky, je možné zvýšení hematotoxicity.

Podmínky skladování

Mimo dosah dětí, suché, chráněné před světlem, při teplotě nepřesahující 25 ° С..

Amitriptylin

Amitriptylin: návod k použití a recenze

Latinský název: Amitriptylin

ATX kód: N06AA09

Aktivní složka: amitriptylin (amitriptylin)

Výrobce: CJSC ALSI Pharma (Rusko), LLC Ozon (Rusko), LLC Sintez (Rusko), Nikomed (Dánsko), Grindeks (Lotyšsko)

Popis a aktualizace fotografií: 16. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 27 rublů.

Amitriptylin je antidepresivum s výraznými sedativními, antibulimickými a protivředovými účinky.

Uvolněte formu a složení

Lék se uvolňuje ve formě roztoku a tablet..

Tablety jsou bikonvexní, kulaté, žluté, potahované.

Aktivní složkou ve složení léčiva je amitriptylin hydrochlorid. Pomocnými složkami v tabletách jsou:

  • Monohydrát laktózy;
  • Stearát vápenatý;
  • Kukuřičný škrob;
  • Koloidní oxid křemičitý;
  • Želatina;
  • Mastek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amitriptylin je tricyklické antidepresivum, které patří do skupiny neselektivních inhibitorů absorpce neuronových monoaminů. Vyznačuje se výraznými sedativními a thymoanaleptickými účinky..

Mechanismus antidepresivního účinku léčiva je způsoben potlačením reverzního neuronálního vychytávání katecholaminů (dopamin, norepinefrin) a serotoninu v centrálním nervovém systému. Amitriptylin vykazuje vlastnosti antagonisty muskarinových cholinergních receptorů v periferním a centrálním nervovém systému, je také charakterizován periferním antihistaminem spojeným s H1-receptory a antiadrenergní účinky. Látka má anti-neuralgické (centrální analgetikum), anti-bulimické a protivředové účinky a také pomáhá eliminovat noční pomočování. Antidepresivní účinek se vyvíjí během 2-4 týdnů po zahájení užívání.

Farmakokinetika

Amitriptylin je v těle vysoce absorbován. Po perorálním podání je jeho maximální koncentrace dosažena přibližně za 4–8 hodin a rovná se 0,04–0,16 μg / ml. Rovnovážná koncentrace se stanoví přibližně 1–2 týdny po zahájení léčby. Obsah amitriptylinu v krevní plazmě je nižší než v tkáních. Biologická dostupnost látky, bez ohledu na způsob jejího podání, se pohybuje od 33 do 62% a její farmakologicky aktivní metabolit nortriptylin se pohybuje od 46 do 70%. Distribuční objem je 5-10 l / kg. Terapeutické koncentrace amitriptylinu v krvi s prokázanou účinností jsou 50-250 ng / ml a stejné hodnoty pro aktivní metabolit nortriptylinu jsou 50-150 ng / ml.

Amitriptylin se váže na plazmatické bílkoviny z 92-96%, překonává histohematologické bariéry, včetně hematoencefalické bariéry (totéž platí pro nortriptylin) a placentární bariéry, a stanoví se také v mateřském mléce v koncentracích podobných plazmě.

Amitriptylin se metabolizuje hlavně hydroxylací (je za ni odpovědný izoenzym CYP2D6) a demethylací (proces je řízen izoenzymy CYP3A a CYP2D6) s následnou tvorbou konjugátů s kyselinou glukuronovou. Metabolismus je charakterizován významným genetickým polymorfismem. Hlavním farmakologicky aktivním metabolitem je sekundární amin, nortriptylin. Metabolity cis- a trans-10-hydroxynortriptylin a cis- a trans-10-hydroxyamitriptylin mají profil aktivity, který je téměř podobný profilu nortriptylinu, ale jejich účinek je méně výrazný. Amitriptylin-N-oxid a demethylnortriptylin se stanoví v krevní plazmě pouze ve stopových koncentracích a první metabolit nemá téměř žádnou farmakologickou aktivitu. Ve srovnání s amitriptylinem jsou všechny metabolity charakterizovány významně méně výrazným m-cholinergním blokačním účinkem. Rychlost hydroxylace je hlavním faktorem určujícím renální clearance a podle toho i obsah v krevní plazmě. Malé procento pacientů má geneticky podmíněné snížení rychlosti hydroxylace.

Plazmatický poločas amitriptylinu je 10–28 hodin pro amitriptylin a 16–80 hodin pro nortriptylin. Průměrná celková clearance účinné látky je 39,24 ± 10,18 l / h. Amitriptylin se vylučuje hlavně močí a výkaly ve formě metabolitů. Přibližně 50% podané dávky léčiva se vylučuje ledvinami ve formě 10-hydroxy-amitriptylinu a jeho konjugátu s kyselinou glukuronovou, přibližně 27% se vylučuje ve formě 10-hydroxy-nortriptylinu a méně než 5% amitriptylinu se vylučuje ve formě nortriptylinu a beze změny. Lék se úplně vylučuje z těla do 7 dnů..

U starších pacientů klesá rychlost metabolismu amitriptylinu, což vede ke snížení clearance léčiva a ke zvýšení poločasu. Dysfunkce jater mohou vyvolat zpomalení rychlosti metabolických procesů a zvýšení obsahu amitriptylinu v krevní plazmě. U pacientů s renální dysfunkcí je vylučování metabolitů nortriptylinu a amitriptylinu zpomaleno, ale metabolické procesy jsou podobné. Protože amitriptylin se dobře váže na bílkoviny krevní plazmy, je jeho odstranění z těla dialýzou téměř nemožné..

Indikace pro použití

Podle pokynů je Amitriptylin předepsán k léčbě depresivních stavů involuční, reaktivní, endogenní, léčivé povahy, stejně jako deprese na pozadí zneužívání alkoholu, organických mozkových lézí, doprovázených poruchami spánku, agitací, úzkostí.

Indikace pro použití amitriptylinu jsou:

  • Schizofrenní psychózy;
  • Emoční smíšené poruchy;
  • Poruchy chování;
  • Noční enuréza (jiná než způsobená nízkým tónem močového měchýře);
  • Mentální bulimie;
  • Chronická bolest (migréna, atypická bolest obličeje, bolest u pacientů s rakovinou, posttraumatická a diabetická neuropatie, revmatická bolest, postherpetická neuralgie).

Lék se také používá na gastrointestinální vředy, k úlevě od bolesti hlavy a prevenci migrény..

Kontraindikace

  • Porušení vedení myokardu;
  • Těžká hypertenze;
  • Akutní onemocnění ledvin a jater;
  • Atonie močového měchýře;
  • Hypertrofie prostaty;
  • Paralytická střevní obstrukce;
  • Přecitlivělost;
  • Těhotenství a kojení;
  • Věk do 6 let.

Návod k použití amitriptylinu: metoda a dávkování

Tablety amitriptylinu je třeba polykat bez žvýkání.

Počáteční dávka pro dospělé je 25-50 mg, lék se užívá v noci. Po dobu 5-6 dnů se dávka zvyšuje, zvyšuje se na 150-200 mg / den, konzumují se ve 3 dávkách.

Pokyny pro Amitriptylin naznačují, že se dávka zvýší na 300 mg / den, pokud po 2 týdnech nedojde ke zlepšení stavu. Když příznaky deprese vymizí, měla by být dávka snížena na 50-100 mg / den.

Pokud se stav pacienta do 3–4 týdnů po léčbě nezlepší, je další léčba považována za nevhodnou.

Starší pacienti s mírným porušením jsou předepsáni tablety Amitriptylin v dávce 30-100 mg / den, užívají se v noci. Po zlepšení stavu mohou pacienti přejít na minimální dávku 25-50 mg / den.

Intravenózně nebo intramuskulárně se léčivo podává pomalu v dávce 20 až 40 mg 4krát denně. Léčba trvá 6-8 měsíců.

Lék na neurologické bolesti (včetně chronických bolestí hlavy) a pro prevenci migrény se užívá v dávce 12,5-100 mg / den.

Děti 6-10 let s noční enurézou dostávají 10-20 mg léku denně, v noci, děti 11-16 let - 25-50 mg / den.

K léčbě deprese u dětí ve věku 6-12 let je lék předepisován v dávce 10-30 mg nebo 1-5 mg / kg / den, částečně.

Vedlejší efekty

Užívání amitriptylinu může způsobit rozmazané vidění, zhoršené močení, sucho v ústech, zvýšený nitrooční tlak, zvýšenou tělesnou teplotu, zácpu, funkční střevní obstrukci.

Obvykle všechny tyto nežádoucí účinky vymizí po snížení předepsaných dávek nebo poté, co si pacient na drogu zvykne..

Během léčby tímto přípravkem lze navíc pozorovat:

  • Slabost, ospalost a únava;
  • Ataxie;
  • Nespavost;
  • Závrať;
  • Noční můry;
  • Zmatek a podrážděnost
  • Třes;
  • Pohyb motoru, halucinace, poruchy pozornosti;
  • Parestézie;
  • Záchvaty;
  • Arytmie a tachykardie;
  • Nevolnost, pálení žáhy, stomatitida, zvracení, změna barvy jazyka, epigastrické nepohodlí;
  • Anorexie;
  • Zvýšená aktivita jaterních enzymů, průjem, žloutenka;
  • Galaktorea;
  • Změna potence, libida, otok varlat;
  • Kopřivka, svědění, purpura;
  • Ztráta vlasů;
  • Oteklé lymfatické uzliny.

Předávkovat

U různých pacientů se reakce na předávkování amitriptylinem významně liší. U dospělých pacientů vede podání více než 500 mg léčiva ke střední nebo těžké intoxikaci. Užívání amitriptylinu v dávce 1200 mg nebo více vyvolává smrt.

Příznaky předávkování se mohou vyvinout rychle a náhle a pomalu a nepostřehnutelně. Během prvních hodin jsou zaznamenány halucinace, stav agitovanosti, agitovanosti nebo ospalosti. Při užívání vysokých dávek amitriptylinu jsou často pozorovány následující:

  • neuropsychické příznaky: narušení dýchacího centra, prudký útlum centrálního nervového systému, záchvaty, pokles úrovně vědomí až do kómatu;
  • anticholinergní příznaky: zpomalení střevní motility, mydriáza, horečka, tachykardie, suché sliznice, retence moči.

Jak se příznaky předávkování zesilují, zvyšují se také změny v kardiovaskulárním systému, vyjádřené v arytmiích (ventrikulární fibrilace, poruchy srdečního rytmu, plynutí jako Torsade de Pointes, ventrikulární tachyarytmie). EKG ukazuje depresi segmentu ST, prodloužení PR intervalu, inverzi nebo zploštění vlny T, prodloužení QT intervalu, rozšíření komplexu QRS a blokování intrakardiálního vedení v různé míře, které může postupovat až ke zvýšení srdeční frekvence, nižšímu krevnímu tlaku, intraventrikulárnímu bloku, srdečnímu selhání a zástavě srdce... Existuje také korelace mezi expanzí komplexu QRS a závažností toxických reakcí v případě akutního předávkování. Pacienti mají často příznaky jako hypokalemie, metabolická acidóza, kardiogenní šok, nízký krevní tlak, srdeční selhání. Po probuzení pacienta jsou opět možné negativní příznaky, vyjádřené ataxií, agitací, halucinacemi, zmatením.

Jako terapeutické opatření je nutné přestat užívat amitriptylin. Doporučuje se podávat fyzostigmin v dávce 1-3 mg každé 1-2 hodiny intramuskulárně nebo intravenózně, udržování rovnováhy voda-elektrolyt a normalizace krevního tlaku, symptomatická léčba, infuze tekutin. Je také nutné sledovat kardiovaskulární aktivitu prováděnou pomocí EKG po dobu 5 dnů, protože k relapsu akutního stavu může dojít po 48 hodinách nebo později. Účinnost výplachu žaludku, nucené diurézy a hemodialýzy je považována za nízkou.

speciální instrukce

Antidepresivní účinek léčiva se vyvíjí 14-28 dní po zahájení užívání.

Podle pokynů je třeba produkt brát opatrně, když:

  • Bronchiální astma;
  • Maniodepresivní psychóza;
  • Alkoholismus;
  • Epilepsie;
  • Inhibice hematopoetické funkce kostní dřeně;
  • Hypertyreóza;
  • Angina pectoris;
  • Srdeční selhání;
  • Nitrooční hypertenze;
  • Glaukom s uzavřeným úhlem;
  • Schizofrenie.

Během léčby přípravkem Amitriptylin je zakázáno řídit auto a pracovat s potenciálně nebezpečnými mechanismy, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti a užívání alkoholu.

Aplikace během těhotenství a kojení

Použití amitriptylinu u těhotných žen se nedoporučuje. Pokud je lék předepsán během těhotenství, měla by být pacientka upozorněna na potenciálně vysoká rizika pro plod, zejména během třetího trimestru těhotenství. Užívání tricyklických antidepresiv ve třetím trimestru těhotenství může u novorozence způsobit neurologické poruchy. Existují případy ospalosti u novorozenců, jejichž matky užívaly během těhotenství nortriptylin (metabolit amitriptylinu), a některé děti mají případy zadržování moči.

Amitriptylin se stanoví v mateřském mléce. Poměr jeho koncentrací v mateřském mléce a krevní plazmě je u kojených dětí 0,4–1,5. Během léčby přípravkem je nutné přestat kojit. Pokud to z nějakého důvodu není možné, je třeba pečlivě sledovat stav dítěte, zejména v prvních 4 týdnech života. Děti, jejichž matky odmítají ukončit kojení, se mohou setkat s nežádoucími vedlejšími účinky.

Použití u dětí

U dětí, dospívajících a mladých pacientů (do 24 let) trpících depresí a jinými duševními poruchami zvyšují antidepresiva ve srovnání s placebem riziko sebevražedných myšlenek a mohou vyvolat sebevražedné chování. Při předepisování amitriptylinu se proto doporučuje pečlivě zvážit potenciální přínos léčby a riziko sebevraždy..

Použití u starších osob

U starších pacientů může amitriptylin vést k rozvoji drogových psychóz, zejména v noci. Po vysazení léku tyto jevy zmizí během několika dní..

Lékové interakce

Současné užívání amitriptylinu a inhibitorů MAO může vyvolat serotoninový syndrom doprovázený hypertermií, agitací, myoklonem, třesem, zmatením.

Amitriptylin může zvýšit účinky fenylpropanolaminu, epinefrinu, norepinefrinu, fenylefrinu, efedrinu a isoprenalinu na fungování kardiovaskulárního systému. V tomto ohledu se nedoporučuje předepisovat dekongestiva, anestetika a další léky obsahující tyto látky spolu s Amitriptylinem..

Lék může oslabit antihypertenzní účinek methyldopy, guanethidinu, klonidinu, reserpinu a betanidinu, což může vyžadovat úpravu jejich dávkování.

Pokud je amitriptylin kombinován s antihistaminiky, je někdy pozorováno zvýšení potlačujícího účinku na centrální nervový systém a u léků, které vyvolávají extrapyramidové reakce, zvýšení frekvence a závažnosti extrapyramidových účinků.

Současný příjem amitriptylinu a některých antipsychotik (zejména sertindolu a pimozidu, stejně jako sotalolu, halofantrinu a cisapridu), antihistaminik (terfenadin a astemizol) a léků, které prodlužují QT interval (antiarytmika, například chinidin), zvyšuje riziko diagnostiky komorových arytmií. Antifungální látky (terbinafin, flukonazol) zvyšují sérovou koncentraci amitriptylinu, čímž zvyšují jeho toxické vlastnosti. Byly také hlášeny projevy jako mdloby a rozvoj paroxysmů charakteristických pro ventrikulární tachykardii (Torsade de Pointes)..

Barbituráty a další induktory enzymů, zejména karbamazepin a rifampicin, jsou schopné zesílit metabolismus amitriptylinu, což vede ke snížení jeho koncentrace v krvi a ke snížení jeho účinnosti..

V kombinaci s blokátory kalciových kanálů, methylfenidátem a cimetidinem, inhibice metabolických procesů charakteristických pro amitriptylin, zvýšení jeho hladiny v krevní plazmě a výskyt toxických reakcí.

Při současném užívání amitriptylinu a antipsychotik je třeba mít na paměti, že tyto léky navzájem potlačují metabolismus toho druhého, což pomáhá snižovat práh křečovité pohotovosti.

Při předepisování amitriptylinu ve spojení s nepřímými antikoagulancii (deriváty indandionu nebo kumarinu) se může jeho antikoagulační účinek zvýšit.

Amitriptylin je schopen zhoršit průběh deprese vyvolané glukokortikosteroidy. Současné podávání s antikonvulzivy může zvýšit depresivní účinek na centrální nervový systém, snížit práh křečové aktivity (pokud se užívá ve vysokých dávkách) a vést k oslabení účinku léčby těmito léky..

Kombinace amitriptylinu s léky k léčbě tyreotoxikózy zvyšuje riziko agranulocytózy. U pacientů s hyperfunkcí štítné žlázy nebo u pacientů užívajících léky na štítnou žlázu se zvyšuje riziko arytmií, proto se při použití amitriptylinu u této kategorie pacientů doporučuje opatrnost..

Fluvoxamin a fluoxetin mohou zvyšovat obsah amitriptylinu v plazmě, což může vyžadovat snížení jeho dávky. Pokud je toto tricyklické antidepresivum předepisováno společně s benzodiazepiny, fenothiaziny a anticholinergiky, někdy dochází ke vzájemnému zvýšení centrálních anticholinergních a sedativních účinků a ke zvýšení rizika vzniku epileptických záchvatů v důsledku snížení prahu záchvatové aktivity.

Estrogeny a perorální kontraceptiva obsahující estrogen mohou zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu. Pro udržení účinnosti nebo snížení toxicity se doporučuje snížit dávku amitriptylinu nebo estrogenu. V některých případech se také uchýlí k odběru drog..

Kombinace amitriptylinu s disulfiramem a jinými inhibitory acetaldehydrogenázy může zvýšit riziko vzniku psychotických poruch a zmatenosti. Pokud je lék předepsán společně s fenytoinem, jsou jeho metabolické procesy inhibovány, což někdy vede ke zvýšení jeho toxického účinku doprovázeného třesem, ataxií, nystagmem a hyperreflexií. Na začátku léčby amitriptylinem u pacientů užívajících fenytoin je nutné kontrolovat jeho obsah v krevní plazmě kvůli zvýšenému riziku potlačení jeho metabolismu. Mělo by se také provádět neustálé sledování závažnosti terapeutického účinku amitriptylinu, protože může být nutné upravit jeho dávku směrem nahoru.

Přípravky Hypericum perforatum snižují maximální koncentraci amitriptylinu v krevní plazmě přibližně o 20%, což je způsobeno aktivací metabolismu této látky, který se provádí v játrech pomocí izoenzymu CYP3A4. Tento jev zvyšuje riziko vzniku serotoninového syndromu, v souvislosti s kterým může být nutné upravit dávku amitriptylinu podle výsledků stanovení jeho koncentrace v krevní plazmě.

Kombinace amitriptylinu a kyseliny valproové pomáhá snižovat clearance amitriptylinu z krevní plazmy, což může zvýšit obsah amitriptylinu a jeho metabolitu nortriptylinu. V tomto případě se doporučuje neustále sledovat hladinu nortriptylinu a amitriptylinu v krevní plazmě, aby se v případě potřeby snížila jejich dávka..

Užívání vysokých dávek amitriptylinu a lithiových přípravků po dobu delší než 6 měsíců může vyvolat rozvoj kardiovaskulárních komplikací a záchvatů. Také v tomto případě jsou někdy určovány příznaky neurotoxického působení, a to: dezorganizace myšlení, třes, špatná koncentrace, porucha paměti. To je možné i při jmenování amitriptylinu ve středních dávkách a normální koncentraci iontů lithia v krvi..

Analogy

Analogy amitriptylinu jsou: Amitriptylin Nycomed, Amitriptylin-Grindeks, Apo-Amitriptylin a Vero-Amitriptylin.

Podmínky skladování

Lék musí být skladován na suchém místě, mimo dosah dětí, při teplotě 15-25 ° C.

Doba použitelnosti 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze amitriptylinu

Lékaři obvykle nechávají pozitivní recenze na amitriptylin, považují ho za dobré antidepresivum. Mnoho pacientů si však během léčby stěžuje na velké množství nežádoucích účinků (sucho v ústech, apatie, ospalost). Někdy se také vyvine závislost na droze. Amitriptylin by měl být používán pouze podle pokynů odborníka. Existují také zprávy o narkotickém účinku drogy.

Cena amitriptylinu v lékárnách

Přibližná cena za amitriptylin ve formě tablet s dávkou 10 mg je 24-33 rublů a v dávce 25 mg - 20-56 rublů (balení obsahuje 50 kusů). Cena léku ve formě roztoku se pohybuje od 42 do 47 rublů (balení obsahuje 10 ampulí).