Aminazin (synonyma: chlorpromazin, torazin, largactil, megafen) je lék široce používaný v psychiatrii, patřící do skupiny neuroleptik, který má antiemetické, neuroleptické, antihistaminové a hypotermické účinky.

Aktivní složka: Chlorpromazin (Chlorpromazin)

Forma vydání: dražé; injekce; potahované tablety

Farmakologické účinky

Aminazin je klasifikován jako mírné typické antipsychotikum a v minulosti se často používal při léčbě akutních a chronických psychóz, včetně schizofrenie a manických fází bipolární poruchy, stejně jako psychóz vyvolaných amfetaminem. Mírná antipsychotika mají více anticholinergních vedlejších účinků, jako je sucho v ústech, sedace a zácpa, a mají nižší míru extrapyramidových vedlejších účinků, zatímco silnější antipsychotika, jako je haloperidol, mají profil inverzních účinků..

Aminazinové recepty se také používají pro porfyrii a jako součást režimu tetanu. Stále se doporučuje pro krátkodobou léčbu těžké úzkosti a psychotické agrese. Další sada příznaků, které určují použití chlorpromazinu, jsou: přetrvávající a silné škytavka, nezkrotná nevolnost a dávivý reflex, úprava anestézie a další aplikace. Klinický obraz deliria u pacientů s AIDS je navíc účinně eliminován nízkými dávkami chlorpromazinu..

Aminazin se někdy používá off-label k léčbě těžkých migrén, obvykle jako součást paliativní péče, kde se používá v malých dávkách. Kromě toho jsou malé dávky léčiva účinné při snižování příznaků nevolnosti u pacientů s opioidy podstupujících intenzivní léčbu rakoviny..

Aminazin je nejúčinnějším lékem proti protozoálním mozkovým patologiím. Řada studií v této oblasti vedla k následujícímu závěru: chlorpromazin má nejlepší terapeutickou aktivitu proti nongleria fowler, a to jak in vitro, tak in vivo. Chlorpromazin tedy může být užitečnějším terapeutickým činidlem při léčbě primární amébové meningoencefalitidy než amfotericin B.

V Německu má chlorpromazin stále označení pro nespavost, silné svědění a účinnou sedaci. Droga se také používá při odvykání heroinu pod lékařským dohledem.

Farmakodynamika chlorpromazinu

Aminazin je velmi účinným antagonistou D2-dopaminových receptorů a podobných receptorů, jako jsou D3 a D5. Na rozdíl od většiny ostatních léků v této třídě má také vysokou afinitu ke strukturám D1. Blokování těchto receptorů způsobuje sníženou vazbu neurotransmiterů v předním mozku, což má širokou škálu různých účinků. Působením chlorpromazinu se dopamin nedokáže vázat na receptor, což způsobuje fenomén zpětné vazby - dochází k reflexní stimulaci dopaminergních neuronů, aby se uvolnilo více dopaminu. Po první dávce léčiva tedy dojde u pacientů ke zvýšení aktivity v důsledku dopaminergní nervové aktivity. Nějaký čas po užití drogy je produkce dopaminu významně snížena, což současně potlačuje produkci dopaminu. Během tohoto období významně klesá nervová aktivita.

Kromě toho chlorpromazin působí jako antagonista různých postsynaptických receptorů:

• dopaminové receptory podtypů D1, D2, D3 a D4, což odpovídá jeho rozšířené antipsychotické vlastnosti produktivních a neproduktivních příznaků. Navíc nedostatek dopaminu v mezolimbickém systému určuje antipsychotický účinek, zatímco v blokádě nigrostriatálního systému to vede k extrapyramidovým poruchám;
• serotoninové receptory 5-HT-1 a 5-HT-2, s výraznými anxiolytickými a antagresivními vlastnostmi, stejně jako oslabení extrapyramidových vedlejších účinků, ale tento účinek vede k přírůstku hmotnosti a ejakulační dysfunkci;
• histaminové receptory - receptory H-1, které představují sedaci, antiemetické účinky, závratě, přírůstek hmotnosti;
• na adrenergních receptorech α1 a α2 - sympatolytické vlastnosti, snížení krevního tlaku, reflexní tachykardie, závratě, sedace, hypersalivace a polyurie a sexuální dysfunkce. Fenomény pseudoparkinsonismu jsou vyjádřeny jen zřídka;
• na muskarinových acetylcholinových receptorech M1 a M2, což se projevuje projevy anticholinergních příznaků, jako je sucho v ústech, rozmazané vidění, zácpa, potíže nebo neschopnost močit, sinusová tachykardie, elektrokardiografické změny a ztráta paměti. Anticholinergní účinek může snížit extrapyramidové vedlejší účinky.

Celková antipsychotická účinnost chlorpromazinu je založena na jeho schopnosti blokovat dopaminové receptory. Tento závěr je založen na dopaminové hypotéze, která uvádí, že psychopatologické stavy, jako je schizofrenie a bipolární porucha, jsou výsledkem nadměrné aktivity dopaminu. Psychomotorické stimulanty, jako je kokain, navíc zvyšují hladinu dopaminu, čímž přispívají k nástupu psychotických příznaků, pokud jsou užívány v nadměrném množství..

Kromě účinku dopaminu, serotoninu, adrenalinu, norepinefrinu a acetylcholinu na neurotransmitery mohou antipsychotika řady chlorpromazinů způsobovat glutamatergické účinky. Tento mechanismus zahrnuje přímý účinek chlorpromazinu na glutamátové receptory v centrálním nervovém systému.

Další účinek chlorpromazinu je způsoben antagonizací léčiva na receptory H1, což vyvolává antialergické účinky, H2 receptory, které potlačují produkci žaludeční šťávy a některé 5-HT receptory - různé antialergické a gastrointestinální účinky.

Na základě změn klinických příznaků by měl lékař jako hlavní indikátor účinnosti léčby chlorpromazinem posoudit potřebu pokračovat v léčbě tímto léčivem. Vysazení chlorpromazinu by nemělo být provedeno náhle kvůli závažnému abstinenčnímu syndromu - pravidelným dlouhodobým příznakům, jako je zvýšená neklid, nespavost, úzkost, bolest žaludku, závratě, nevolnost a zvracení. Dávka chlorpromazinu by měla být přednostně snižována postupně.

Nežádoucí účinky chlorpromazinu

Jak již bylo uvedeno, chlorpromazin má poměrně širokou škálu vedlejších účinků, což je způsobeno jeho účinkem na mnoho regulačních procesů v těle..

Velmi časté nežádoucí účinky:

• výrazné známky obecné inhibice,
• zvýšená ospalost,
• extrapyramidové příznaky,
• přibývání na váze,
• ortostatická hypotenze,
• suchá ústa,
• zácpa.

Vedlejší účinky vyplývající z obecného trendu:

• Změny EKG,
• související dermatitida,
• fotocitlivost,
• kopřivka,
• makulopapulární formace na kůži a vnějších sliznicích,
• petechiální nebo edematózní reakce,
• hyperprolaktinémie,
• porušení termoregulace,
• hyperglykémie,
• jiné poruchy hypotalamu,
• rozmazané vidění,
• zmatek,
• mydriáza,
• hypotenze tlustého střeva s častými přechody k atonickým jevům,
• výrazné vzrušení a zvýšený neklid - v některých případech,
• bolestivost v místě vpichu s možným vznikem abscesu.

Nežádoucí účinky, které se vyskytují zřídka:

• mióza,
• opožděné močení a močení,
• nosní kongesce,
• nevolnost,
• střevní obstrukce, často paralytická,
• arytmie,
• pigmentace kůže,
• glukosurie,
• hypoglykémie.

Nežádoucí účinky, které se vyskytují zřídka:

• agranulocytóza,
• hemolytická anémie,
• aplastická anémie,
• hypertenzní krize,
• trombocytopenická purpura,
• exfoliativní dermatitida,
• toxická epidermální nekrolýza,
• systémový lupus erythematodes,
• syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu,
• opožděné vylučování vody z těla - otok,
• cholestatická žloutenka,
• dystrofické poškození jater,
• neuroleptický maligní syndrom,
• myasthenia gravis.

Nežádoucí účinky, jejichž četnost není dobře známa:

• leukopenie,
• eosinofilie,
• pancytopenie,
• priapismus,
• neprůhlednost rohovky,
• poruchy dýchacího rytmu,
• ventrikulární tachykardie,
• Interval prodloužení QT,
• fibrilace síní,
• hypertermie,
• galaktorea,
• zvětšení mléčných žláz u obou pohlaví,
• falešně pozitivní těhotenské testy,
• alergická reakce,
• mozkový edém,
• únik moči,
• poruchy krvácení,
• noční můry,
• abnormální koncentrace proteinů v mozkomíšním moku,
• dysforie,
• katatonické útoky,
• glaukom s úzkým úhlem,
• optická neuropatie,
• pigmentované retinopatie,
• amenorea,
• neplodnost
• tardivní dyskineze.

Kontraindikace pro použití chlorpromazinu

Absolutní kontraindikace zahrnují:

• hemodynamické poruchy,
• deprese centrálního nervového systému,
• kóma,
• intoxikace drogami,
• potlačení funkčnosti kostní dřeně, jak terapeutickými účinky, tak patologiemi třetích stran,
• feochromocytom,
• jaterní selhání v akutní fázi.

Relativní kontraindikace pro použití chlorpromazinu:

• epilepsie,
• Parkinsonova choroba,
• myasthenia gravis,
• hypoparatyreóza,
• hypertrofie prostaty,
• velmi zřídka může prodloužení QT intervalu zvýšit riziko potenciálně smrtelných arytmií.

Indikace pro použití

Z hlediska chemických a fyziologických účinků je chlorpromazin antagonistou dopaminu z typické antipsychotické skupiny léčiv s dalšími antiadrenergními, antiserotonergními, anticholinergními a antihistaminergními vlastnostmi a je široce používán při léčbě schizofrenie. Droga byla poprvé syntetizována 11. prosince 1951. V té době to byl první lék vyvinutý pro specifický antipsychotický účinek, který sloužil jako prototyp pro třídu léčiv z fenothiazinové skupiny, včetně řady dalších složek. Zavedení chlorpromazinu do lékařské praxe na úrovni poloviny 20. století je popsáno jako jediný účinný lék v historii psychiatrické péče, který zlepšuje prognózu pacientů na psychiatrických klinikách..

Aminazin má účinek na různé receptory centrálního nervového systému, což vysvětluje tak široký terapeutický účinek. To také určuje kauzalitu celé řady jejích vedlejších účinků: jeho anticholinergní vlastnosti způsobují zácpu a hypotenze, antidopaminergní - mohou způsobit extrapyramidové příznaky, jako je akathisie a dystonie. Kromě toho je možná pozdní nevratná dyskineze..

Aminazin je podle Světové zdravotnické organizace zařazen mezi základní léky jako jeden z nejdůležitějších léků používaných v základním zdravotním systému.

Aminazin je lék používaný pouze v psychiatrické péči, v jiných terapeutických režimech je lék zřídka zahrnut. Chlorpromazinové tablety, stejně jako jeho další dávkové formy, se nevydávají bez lékařského předpisu. Hlavní registr nemocí, pro které je chlorpromazin lékem první volby:

• zdržení se na pozadí charakteristických delirických příznaků,
• psychózy způsobené častou a pravidelnou konzumací alkoholu,
• fobické projevy na pozadí raných stadií úzkostných poruch,
• spánková dysfunkce - nespavost,
• meniérová nemoc,
• nezdolné zvracení u těhotných žen na pozadí obecné toxikózy,
• obecné příznaky úzkosti a zvýšené vzrušení.

Aminazin: co je, složení, aplikace a důsledky

Antipsychotika jsou psychotropní léky, které se používají k léčbě psychotických poruch. Je třeba zvláště poznamenat, že tradiční název pro tyto léky je antipsychotika. Tyto léky mohou účinně léčit příznaky, jako jsou iluze, iluze, halucinace, poruchy myšlení, psychotické rozrušení, poruchy chování atd. Pouze zkušený lékař může předepsat takové léky. Nejoblíbenějším antipsychotikem je lék "Aminazin".

Popis léku

Chlorpromazin je dimethylaminový derivát fenothiazinu. Navzdory skutečnosti, že přesný mechanismus terapeutických účinků chlorpromazinu není znám, jeho hlavním účinkem je neuroleptický účinek, který vede ke snížení psychotických příznaků. Chlorpromazin má sedativní a antiemetický účinek. Blokuje alfa-adrenergní receptory a vykazuje slabý anticholinergní účinek. Chlorpromazin je antagonista dopaminu a stimuluje uvolňování prolaktinu. Chlorpromazin blokuje receptory serotoninu a má mírné antihistaminové vlastnosti. Potlačuje centrum termoregulace, které narušuje odolnost těla vůči vyrovnání tělesné teploty s teplotou okolí.

Aminazin se vyrábí ve formě tablet, roztoku v injekčních ampulích, pilulek, dříve se také vyráběl ve formě prášku. Léčivou látkou je chlorpromazin. V jakékoli formě uvolňování má lék sedativní, sedativní účinek, snižuje krevní tlak a má také výrazný antiemetický účinek.

Aminazin se nejčastěji používá k úlevě od psychotických stavů, včetně stavů způsobených nadměrným příjmem alkoholu. Účinná látka se nevstřebává příliš dobře v gastrointestinálním traktu, ale rychle se distribuuje intravenózními nebo intramuskulárními injekcemi. Převážná většina chlorpromazinu se štěpí v jaterních buňkách, zbytek se pomalu vylučuje ledvinami a střevy.

speciální instrukce

Terapie lékem vyžaduje kontrolu nad pulsem, krevním tlakem, prací jaterního, ledvinového systému. Aby se zabránilo prudkému poklesu krevního tlaku po intravenózních a intramuskulárních injekcích, je pacient umístěn na gauč po dobu 1,5-2 hodin.

Vzhledem k tomu, že lék může způsobit fotocitlivost, doporučuje se vyhnout se ultrafialovému záření a záření. Během období léčby není povoleno užívat ethanol. Je nutné zcela vyloučit pravděpodobnost získání chlorpromazinu na sliznicích, kůži. Droga ovlivňuje řízení.

Aminazin lze kombinovat s analgetiky pro syndrom trvalé bolesti, stejně jako s trankvilizéry a hypnotiky pro nespavost. Aminazin zvyšuje účinek užívání hypnotik, léků proti bolesti a lokálních anestetik.

Složení

Obsahuje účinnou látku chlorpromazin hydrochlorid.

Dražé obsahuje 50 nebo 100 mg této látky. Pomocné prvky: slunečnicový olej, mastek, želatina, sacharóza, vosk, škrobový sirup, oxid titaničitý, oxid železitý.

Roztok obsahuje 25 mg chlorpromazinu na ml.

Tablety obsahují 25, 50 nebo 100 mg účinné látky ve formě hydrochloridu. Pomocnými prvky jsou: stearát hořečnatý, celulóza, kopovidon, škrob, monohydrát laktózy, sodná sůl kroskarmelózy.

Způsoby použití Aminazinu

Dávkování léku předepisuje lékař individuálně pro každého pacienta. Pokud je látka ve formě tablet nebo pilulek, dospělým se doporučuje užívat 10 - 100 mg najednou, zatímco denní dávka je od 25 do 600 mg.

U dětí (1-5 let) je Aminazin indikován v objemu 500 mcg na kilogram hmotnosti každých 4-6 hodin, u dětí starších 5 let - třetina nebo polovina dávky pro dospělé.

Při použití léku ve formě injekcí je počáteční dávka pro dospělé 25-50 mg. Intramuskulární nebo intravenózní podání dětem starším než 1 rok znamená 250-300 mcg na kilogram tělesné hmotnosti na injekci.

Indikace pro použití

Kdy lékaři předepisují pacientům chlorpromazin? Indikace pro použití léčivého přípravku se mohou lišit. Mezi hlavní patří:

• Zvýšená psychomotorická agitace.
• Paranoia.
• Nervové poruchy u lidí s depresí.
• Halucinace.
• Bipolární porucha.
• Alkoholem vyvolaný nervový systém.
• Epilepsie.
• Bolest, včetně fantomových projevů.
• S přetrvávajícím zvracením, včetně po chemoterapii.
• Svědění.
• meniérová nemoc.
• Tetanus.
• Jako lék na premedikaci.

Toto je hlavní seznam nemocí, pro které se používá chlorpromazin. Náznaky, jak vidíme, jsou vážné. Užívání léku bez předepsání ošetřujícím lékařem a stanovení dávky je přísně zakázáno.

Kontraindikace a bezpečnostní opatření

Absolutní kontraindikace léčby aminazinem:

• prodloužená deprese;
• glaukom;
• arteriální hypotenze;
• závažné jaterní patologie;
• selhání ledvin;
• onemocnění kardiovaskulárního systému ve stadiu dekompenzace;
• tromboembolismus.

Lék může zhoršit příznaky deprese, a proto není předepsán k léčbě tohoto stavu. V případě žaludečních vředů a duodenálních vředů byste neměli užívat Aminazin v tabletách, ale intravenózní podání není kontraindikováno.

Vedlejší efekty

Příznaky vedlejších účinků tohoto léku jsou následující:

• Ospalost.
• Těžká sucho v ústech, žízeň.
• Zvýšená srdeční frekvence.
• Hypertenze.
• Těžké potíže s močením.
• Quinckeho edém.
• Svalové a krční křeče (mohou vést k dýchacím potížím).
• Třes.
• Hyperkinéza.
• Průjem.
• Cholestatická žloutenka.
• Závažné poruchy krve - anémie, leukopenie, agranulocytóza.
• Erektilní dysfunkce u mužů.
• Těžké menstruační nepravidelnosti u žen.

Někdy byli pacienti smrtelní kvůli závažným srdečním poruchám.

Aplikace během těhotenství a kojení

Pokud je nutné používat chlorpromazin během těhotenství, měla by být doba léčby omezena a na konci těhotenství, pokud je to možné, by měla být dávka snížena. Je třeba mít na paměti, že chlorpromazin prodlužuje porod.

Chlorpromazin a jeho metabolity procházejí placentární bariérou vylučovanou do mateřského mléka.

Klinické studie prokázaly, že chlorpromazin může mít teratogenní účinky. Při použití chlorpromazinu ve vysokých dávkách během těhotenství u novorozenců byly v některých případech zaznamenány poruchy trávení spojené s účinkem podobným atropinu, extrapyramidový syndrom.

Veterinární použití

Aminazin není registrován pro použití na zvířatech, ale může být legálně předepsán veterináři. Jeho hlavní použití je jako antiemetikum u koček a psů a ke snížení nevolnosti u zvířat, která jsou příliš malá pro jiná běžná antiemetika. Někdy se také používá jako anestézie a svalová relaxancia u prasat, skotu a malých přežvýkavců. Aminazin je obecně kontraindikován pro použití u koní kvůli vysoké úrovni ataxie a změněnému myšlení. Jeho použití u potravinářských zvířat je v EU zakázáno v souladu s nařízením Rady 37/2010.

Související záznamy:

1. Jak dlouho trvá, než se tělo zotaví z antibiotik?V moderním světě každý ví, co jsou antibiotika. Je to léčivé.
2. Intervertebrální kýla: jak správně zacházetNormální fungování páteře může být vážně narušeno nebezpečnou patologií - meziobratlovou.
3. Lék na záchvaty paniky afobazolu - opravdu pomáhá?Mnoho lidí s vaskulární dystonií je náchylných k záchvatům paniky. Záchvaty.
4. Haloperidol: co je to lék a na co se používáHaloperidol je široce používaný lék v antipsychotické kategorii.

Autor: Levio Meshi

Doktor s 36letou praxí. Lékařský blogger Levio Meshi. Neustálý přehled pálčivých témat v psychiatrii, psychoterapii, závislostech. Chirurgie, onkologie a terapie. Konverzace s předními lékaři. Recenze klinik a jejich lékařů. Užitečné materiály o samoléčbě a řešení zdravotních problémů. Zobrazit všechny záznamy od Levio Meshi

Aminazin

Ceny v online lékárnách:

Aminazin je první syntetizované neuroleptikum ze skupiny antipsychotik, které se objevilo již v roce 1950.

K dispozici ve formě tablet a dražé (0,025 g), intramuskulárního roztoku (5 ml ampule s 0,5% roztokem) a intravenózního (2 ml 2,5% roztoku) injekce.

Mezinárodní název léku je chlorpromazin. Aminazin je lék, který je zařazen na seznam životně důležitých léků.

Farmakologický účinek aminazinu

Podle pokynů se Aminazin týká léků, které inhibují funkce centrálního nervového systému. Lék, jako typické antipsychotikum, nezpůsobuje hypnotický účinek, pokud jsou použity doporučené dávky. Navzdory skutečnosti, že každý rok rozmanitost léků v této skupině neustále roste, je Aminazin široce používán v lékařské praxi všude..

Jednou z hlavních předností aminazinu je sedativní účinek, který spočívá v uklidňujícím účinku na centrální nervový systém. Pokud se dávka léku zvýší, zvýší se celková sedace a sníží se muskuloskeletální reflexy a motorická aktivita. Uvolní se také kosterní svaly. Pod vlivem aminazinu, který snižuje reaktivitu pacienta na různé podněty, je vědomí plně zachováno, to znamená, že osoba neztrácí kontrolu nad tím, co se děje kolem. Pokud se lék užívá společně s antikonvulzivy, pak se jejich účinek výrazně zvýší.

Charakteristickým rysem drogy je její účinek na emoční stav člověka, stejně jako antipsychotický účinek. Působení aminazinu je zaměřeno na odstranění psychomotorické agitace, snížení nebo úplné odstranění obav, napětí a úzkosti, oslabení nebo odstranění halucinací a bludů u lidí trpících psychózami a neurózami.

Působení aminazinu má také blokující povahu - je zaměřeno na dopaminergní (podílí se na konstrukci motorické koordinace a modulace neuroendokrinních signálů) a adrenergní (reagující na norepinefrin a adrenalin) receptory.

Podle pokynů Aminazin do určité míry eliminuje účinky adrenalinu a adrenomimetických látek. Ale tato schopnost léku nesouvisí s eliminací hyperglykemického účinku adrenalinu, který zvyšuje hladinu cukru v krvi..

Schopnost léků blokovat cholinergní receptory schopné přeměnit jejich kontakt s acetylcholinem na svalové kontrakce, nervové impulsy a další speciální účinky je relativně slabá..

Podle pokynů může Aminazin také uklidnit škytavku a eliminovat dávivý reflex. Kromě toho lék snižuje tělesnou teplotu během umělého chlazení těla (hypotermický účinek Aminazinu). V některých případech ovlivňují léky centra termoregulace, zatímco tělesná teplota může stoupat.

Lék také produkuje mírný antihistaminový a protizánětlivý účinek, snižuje vaskulární permeabilitu, snižuje aktivitu kininů a hyaluronidázy. Pokud pacient užívá hypnotika, lokální anestetika nebo léky proti bolesti, pak Aminazin zvyšuje jejich účinek.

Indikace pro použití aminazinu

Pokyny pro Aminazin naznačují, že indikace pro užívání léku jsou následující:

• halucinačně-paranoidní a paranoidní stavy chronického typu;
• schizofrenie;
• psychotické poruchy u pacientů s epilepsií;
• manická agitovanost u pacientů s maniodepresivní psychózou;
• neurózy a duševní choroby doprovázené strachy, nespavostí, napětím a vzrušením;
• agitovaná deprese u pacientů s maniodepresivní psychózou;
• zvracení u těhotných žen;
• svědění dermatóz;
• Meniérová nemoc;
• neurologická onemocnění, která jsou doprovázena zvýšením svalového tonusu.

Aminazin je také často předepisován při léčbě chemoterapeutických látek a při radiační terapii..

U syndromu silné a stálé bolesti je povoleno kombinovat Aminazin s analgetiky, stejně jako s hypnotiky a trankvilizéry.

Způsoby použití Aminazinu

Dávkování léku předepisuje lékař individuálně pro každého pacienta. Pokud je látka ve formě tablet nebo pilulek, dospělým se doporučuje užívat 10 - 100 mg najednou, zatímco denní dávka je od 25 do 600 mg.

U dětí (1-5 let) je Aminazin indikován v objemu 500 mcg na kilogram hmotnosti každých 4-6 hodin, u dětí starších 5 let - třetina nebo polovina dávky pro dospělé.

Při použití léku ve formě injekcí je počáteční dávka pro dospělé 25-50 mg. Intramuskulární nebo intravenózní podání dětem starším než 1 rok znamená 250-300 mcg na kilogram tělesné hmotnosti na injekci.

Kontraindikace užívání aminazinu

Použití aminazinu je zakázáno v případě následujících onemocnění:

• progresivní systémová onemocnění mozku a míchy;
• poruchy ledvin, jater a hematopoetických orgánů;
• závažné kardiovaskulární onemocnění;
• glaukom s uzavřeným úhlem;
• myxedém;
• pozdní stádium bronchiektázie;
• tromboembolická nemoc;
• zadržování moči;
• poranění mozku;
• výrazná deprese centrálního nervového systému;
• kóma.

Nežádoucí účinky aminazinu

Lék může způsobit následující narušení funkcí těla:

• poškození zraku, akatizie, dystonické extrapyramidové reakce, poruchy termoregulace, parkinsonský syndrom, tardivní dyskineze, křeče, NNS;
• tachykardie, arteriální hypotenze (nejčastěji při intravenózním podání);
• agranulocytóza, leukopenie;
• cholestatická žloutenka, dyspeptické příznaky (při užívání léku ve formě pilulek nebo tablet);
• Obtížné močení
• impotence, gynekomastie, menstruační nepravidelnosti, přírůstek hmotnosti;
• svědění, kožní vyrážka, multiformní erytém, exfoliativní dermatitida;
• fotocitlivost, pigmentace kůže;
• usazování chlorpromazinu v předních tkáních oka, což může urychlit stárnutí čočky.

Aminazin je obzvláště pečlivě předepsán pro následující stavy a nemoci:

• dysfunkce jater;
• patologické změny v krevním obrazu;
• Reyeho syndrom;
• intoxikace alkoholem;
• kardiovaskulární onemocnění;
• rakovina prsu;
• Parkinsonova choroba;
• predispozice k rozvoji glaukomu;
• zadržování moči;
• vřed žaludku a 12 dvanáctníkových vředů;
• epileptické záchvaty;
• chronická onemocnění dýchacích cest (zejména u dětí);
• starší věk;
• vyčerpání v důsledku předchozích nemocí a operací.

Aplikace během těhotenství a kojení

Někdy je Aminazin předepisován těhotným ženám, ale v omezených dávkách, které se dále snižují ve třetím trimestru. Je třeba poznamenat, že účinná látka léčiva prodlužuje porod, což může způsobit další obtíže a nebezpečí pro matku i dítě..

Pokud je třeba drogu užívat během laktace, doporučuje se přestat kojit.

Aminazin

Složení

Obsahuje účinnou látku chlorpromazin hydrochlorid.

Dražé obsahuje 50 nebo 100 mg této látky. Pomocné prvky: slunečnicový olej, mastek, želatina, sacharóza, vosk, škrobový sirup, oxid titaničitý, oxid železitý.

Roztok obsahuje 25 mg chlorpromazinu na ml.

Tablety obsahují 25, 50 nebo 100 mg účinné látky ve formě hydrochloridu. Pomocnými prvky jsou: stearát hořečnatý, celulóza, kopovidon, škrob, monohydrát laktózy, sodná sůl kroskarmelózy.

Formulář vydání

Dragee, roztok pro i / v a i / m podání, tablety

farmaceutický účinek

Aminazin je antipsychotikum, podle farmakologické skupiny neuroleptikum.

Má antiemetické, antihistaminové a antihypertenzní účinky.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Aktivní složkou je derivát fenothiazinu. Lék má antiemetické, sedativní, antipsychotické, mírné hypotermické, vazodilatační, lokálně dráždivé, mírné m-anticholinergní účinky.

Antipsychotického účinku je dosaženo blokováním dopaminových D2 receptorů mezokortikálního a mezolimbického systému. Antipsychotický účinek se projevuje odstraněním bludů, halucinací a dalších produktivních příznaků psychózy.

Aminazin podporuje úlevu od různých typů psychomotorické agitace, snižuje závažnost psychotického strachu, agresivity. Sedace je dosažena blokádou retikulárních lékáren adrenergních receptorů umístěných v mozkovém kmeni.

Lék inhibuje podmíněnou reflexní aktivitu (zejména motoricky obranné receptory), snižuje spontánnost motorické aktivity, snižuje citlivost na exogenní a endogenní podněty se zachovaným vědomím, uvolňuje kosterní svaly. Předepisování vysokých dávek způsobuje ospalost.

Blokování dopaminových D2 receptorů v emetickém centru ve spouštěcí zóně, stejně jako blokáda vagového nervu v gastrointestinálním traktu, působí antiemeticky. Aminazin má slabý účinek na m-cholinergní receptory, výrazný účinek je pozorován ve vztahu k alfa-adrenergním receptorům.

Lék je schopen zcela eliminovat účinky způsobené epinefrinem. Hypotermický účinek zajišťuje blokáda dopaminových receptorů umístěných v hypotalamu. Lék zvyšuje srdeční frekvenci, snižuje krevní tlak, má výrazný kataleptogenní účinek, slabý antihistaminový účinek, snižuje propustnost kapilárních stěn. S blokádou dopaminových receptorů se zvyšuje produkce prolaktinu hypofýzou. Při intramuskulárním podání se sedace vyvíjí po 15 minutách, při perorálním podání - po 2 hodinách. Tolerance k antihypertenzním a sedativním účinkům se objeví po 1 týdnu.

Při perorálním podání je antipsychotický účinek pozorován 4. až 7. den. Nejvýraznější terapeutický účinek trvá od 6 týdnů do šesti měsíců.

Indikace pro použití aminazinu

V psychiatrické praxi se lék používá při léčbě psychomotorické agitace u pacientů se schizofrenií. Droga je předepsána pro chronickou psychózu s hypomanickou agitací, akutními bludnými stavy, psychopatií, nespavostí, úzkostí, duševními chorobami, doprovázenými agitací, úzkostí, strachem, z nichž se často používají pilulky..

Indikace pro použití Aminazinu jsou také: alkoholická psychóza, přetrvávající škytavka, „nezkrotné“ zvracení, nevolnost. U přetrvávající bolesti lék zvyšuje účinek analgetických léků.

Lék je předepsán pro onemocnění doprovázená zvýšeným svalovým tonusem: tetanus (kombinovaná léčba s barbituráty), po cévních mozkových příhodách.

Dříve byl aminazin používán jako součást „lytických“ směsí (pro umělé podchlazení).

V anesteziologii je předepsán lék k zesílení celkové anestezie, k premedikaci.

V dermatologické praxi se lék používá na svědění dermatóz. Lék je předepsán k léčbě akutní "přerušované" porfyrie.

Kontraindikace

Aminazin se nepoužívá v kómatu jakékoli etiologie, s výraznou depresí funkcí nervového systému, s těžkou patologií kardiovaskulárního systému, s nesnášenlivostí k účinné látce, s progresivními onemocněními míchy a mozku systémové povahy, během kojení, s ulcerativními lézemi zažívacího traktu.

Vzhledem k riziku rozvoje hepatotoxických reakcí je Aminazin předepisován s opatrností při alkoholismu. U rakoviny prsu, s patologickými změnami v krvi, s hyperplazií prostaty, s glaukomem s uzavřeným úhlem, s Parkinsonovou chorobou, myxedémem, epilepsií, zvracením, kachexií, Reyeho syndromem je lék předepisován s opatrností u starších pacientů.

Nežádoucí účinky aminazinu

Zvažte, jaké jsou vedlejší účinky Aminazinu. V prvních fázích léčby jsou zaznamenány sucho v ústech, zvýšená ospalost, paréza akomodace, zácpa, závratě, poruchy chuti k jídlu, tachykardie, těžká ortostatická hypotenze, snížená potence, retence moči, poruchy spánku, alergické reakce, frigidita, pokles krevního tlaku.

Dlouhodobá léčba chlorpromazinem způsobuje neuroleptickou depresi, křeče jazyka, krčních svalů, dna úst, extrapyramidové poruchy, akatizii, akineto-rigidní jevy, opožděnou reakci na podněty, duševní změny, amenoreu, hyperkoagulaci, potlačení hematopoézy kostní dřeně, cholestatické poruchy srdečního rytmu gynekomastie, hyperplolaktinemie, galaktorea, pigmentace kůže, oligurie, průjem, zvracení, neuroleptický maligní syndrom. Při intramuskulární injekci se mohou tvořit infiltráty; s intravenózní infuzí - flebitida.

Návod k použití Aminazinu (metoda a dávkování)

Lék se užívá orálně, intramuskulárně, intravenózně.

Aminazinové tablety, návod k použití

Počáteční denní dávka v psychiatrické praxi je 25-100 mg (pro 1-4 dávky). Postupně se množství léčiva zvyšuje každé 3-4 dny o 25-50 mg, dokud se nedosáhne požadovaného účinku. V případě úzkosti před operací je léčba předepsána 2-3 hodiny před operací. Maximálně jednorázově lze konzumovat 300 mg denně - 1,5 g.

Řešení

Intravenózně a intramuskulárně injikováno 2,5% roztoku.

Počáteční dávka je 25-50 mg. Před intramuskulárním podáním se roztok léčiva zředí ve 2 až 5 ml roztoku prokainu (0,25 až 0,5%) nebo v 0,9% roztoku chloridu sodného. Aminazin se podává hluboko intramuskulárně. Před chirurgickým zákrokem v případě úzkosti se pacientům intramuskulárně injikuje lék v dávce 0,55 mg na 1 kg hmotnosti 2 hodiny před navrženým chirurgickým zákrokem. U tetanu se intramuskulárně injikuje 0,55 mg / kg každých 8 hodin, rychlost infuze je 1 mg / 2 minuty.

Maximální jednorázová intramuskulární injekce 150 mg denně - 1 g.

Maximální jednotlivá intravenózní dávka - 100 mg denně - 250 mg.

V pediatrické praxi se používají pouze speciální dětské formy léku.

Předávkovat

Předávkování se projevuje rozmazaným zrakovým vnímáním, hyperreflexií nebo areflexií. K dispozici je také kardiotoxický účinek ve formě šoku, poklesu krevního tlaku, rozvoje srdečního selhání, arytmie, srdeční zástavy, ventrikulární fibrilace, změny v komplexu QRS na elektrokardiogramu.

Neurotoxické účinky se projevují kómatem, strnulostí, ospalostí, dezorientací, záchvaty, zmatením, agitací, depresí dýchání, plicním edémem, zvracením, svalovou ztuhlostí, hypotermií nebo hyperpyrexií..

Vyžaduje jmenování enterosorbentů, výplach žaludku. S rozvojem arytmie se fenytoin injikuje intravenózně, s tvorbou srdečního selhání se doporučuje jmenování srdečních glykosidů. Při poklesu krevního tlaku se intravenózně podávají vazopresory (fenylefrin, norepinefrin). Diazepam je indikován k rozvoji záchvatů. Při parkinsonismu jsou účinné difenhydramin a difenyltropin. Do pěti dnů je nutná kontrola nad prací kardiovaskulárního systému, dýchacího systému, konzultace s psychoterapeutem. Nebyla prokázána účinnost dialýzy.

Interakce

Aminazin může oslabit vazokonstrikční účinek efedrinu. Některé projevy ototoxicity (výrazné závratě, tinnitus) při užívání ototoxických léků mohou být během léčby chlorpromazinem maskovány.

Lék snižuje závažnost antiparkinsonického účinku levodopy (v důsledku blokády dopaminových receptorů). Podobný účinek je pozorován při užívání klonidinu, amfetaminu, guanethidinu.

Léčba zvyšuje anticholinergní účinek jiných léků, ale současně dochází ke snížení vlastního antipsychotického účinku. Léčba je kompatibilní s antidepresivy, antipsychotiky, anxiolytiky. Dlouhodobé užívání antipyretik, analgetik se nedoporučuje kvůli riziku hypertermie.

Riziko rozvoje neuroleptického maligního syndromu se významně zvyšuje při kombinované léčbě s tricyklickými antidepresivy, inhibitory MAO, manprotilinem.

Lithiové přípravky, antiparkinsonika, antacidové léky interferují s absorpcí chlorpromazinu.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Na tmavém místě chráněném před dětmi při teplotě 15-25 stupňů Celsia.

Skladovatelnost

Ne více než 2 roky.

speciální instrukce

Terapie lékem vyžaduje kontrolu nad pulsem, krevním tlakem, prací jaterního, ledvinového systému. Aby se zabránilo prudkému poklesu krevního tlaku po intravenózních a intramuskulárních injekcích, je pacient umístěn na gauč po dobu 1,5-2 hodin.

Vzhledem k tomu, že lék může způsobit fotocitlivost, doporučuje se vyhnout se ultrafialovému záření a záření. Během období léčby není povoleno užívat ethanol. Je nutné zcela vyloučit pravděpodobnost získání chlorpromazinu na sliznicích, kůži.

Droga ovlivňuje řízení.

Popsán na Wikipedii jako Chlorpromazin.

Recept v latině:

Rp.: Sol. Aminazini 2,5% 1,0
D. t. d. N 10 v zesilovači.
S.

Aminazin a alkohol

Je přísně zakázáno užívat drogu spolu s alkoholem.

Aminazinové analogy

Analogem je lék chlorpromazin hydrochlorid.

Recenze o Aminazinu

Droga má velmi silný účinek, pomáhá eliminovat příznaky psychomotorické agitace. Recenze o Aminazinu se však velmi liší..

Někteří lidé opouštějí názor, že lék je velmi účinný při schizofrenii, Alzheimerově chorobě, epilepsii, psychóze, zmírňuje stres, úzkost. Jiní považují drogu někdy dokonce za hroznou, říkají, že vyvolává epileptické záchvaty, třes rukou, stav zvýšené ospalosti a různé poruchy osobnosti..

V každém případě by měl být tento lék používán pouze pod dohledem ošetřujícího lékaře..

Cena Aminazinu kde koupit

Balení 10 ampulí po 2 ml po 25 mg / ml stojí asi 60 rublů.

10 tablet po 25 mg stojí asi 150 rublů.

Cena aminazinu v dražé je asi 70 rublů za balení po 10 kusech po 100 mg.

Aminazin

Aminazin: návod k použití a recenze

Latinský název: Aminazin

ATX kód: N05AA01

Aktivní složka: chlorpromazin (chlorpromazin)

Výrobce: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (PJSC "Valenta Pharm") (Rusko), Novosibkhimpharm (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 09/09/2019

Ceny v lékárnách: od 120 rublů.

Aminazin je sedativní antipsychotikum.

Uvolněte formu a složení

• potahované tablety: kulatý bikonvexní tvar, barva skořápky pro dávku 25 mg je bílá se nažloutlým nádechem, pro dávku 50 mg - hnědo-růžová, pro dávku 100 mg - od červenohnědého po hnědý; jádro na přestávce je bílé nebo téměř bílé (10 ks v blistrech: 25 mg tablety - v papírové krabičce 1, 2 nebo 3 balení, 50 mg a 100 mg tablety - v papírové krabičce 1 nebo 3 balení);
• pilulky: sférické, barva závisí na dávkování: pilulky 25 mg - bílé, pilulky 50 mg - hnědo-růžové s tmavšími skvrnami, 100 mg pilulky - hnědé s tmavšími skvrnami (10 kusů v blistrech, v papírové krabičce 3, 5 nebo 10 balení Pro nemocnice: v kartonové krabici nebo v plastovém sáčku po 100 blistrech; v polymerní nádobě s pergamenem / pergamenem / voskovaným papírovým sáčkem: 25 mg dražé - 3200 ks. ± 5%, 50 mg pilulky - 2285 ks ± 5%, 100 mg pilulky - 1600 ks + 5%, 18 polymerních plechovek v přepravních obalech);
• roztok pro intravenózní (i / v) a intramuskulární (i / m) podání: bezbarvá nebo slabě zbarvená průhledná kapalina (1, 2, 5 nebo 10 ml v ampulích: 10 ampulí v papírové krabičce s otevíracím nožem / vertikutátorem ampule, nebo v blistru s 5 nebo 10 ampulkami, v kartonové krabičce 1 nebo 2 blistry s otevíracím nožem / rozrývačem ampulí. Balení s ampulkami vybavené zlomovacím kroužkem nebo zlomovým bodem neobsahují otevírací nůž / rozprašovač ampulí).

Každé balení obsahuje také pokyny k použití Aminazinu.

Složení 1 tablety:

• účinná látka: chlorpromazin hydrochlorid (ve smyslu 100% chlorpromazinu) - 25, 50 nebo 100 mg;
• pomocné přísady: bramborový škrob, MCC (mikrokrystalická celulóza), monohydrát laktózy, kopovidon, sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý;
• Obal tablety 25 mg: Opadray II 85F38209 (částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol - 40%, makrogol-3350 - 20,2%, mastek - 14,8%, oxid titaničitý E171 - 24,89%, barvivo žlutý oxid železitý E172 - 0, jedenáct%);
• Obal tablety 50 mg: Opadray II 85F240048 (částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol - 40%, makrogol-3350 - 20,2%, mastek - 14,8%, oxid titaničitý E171 - 22,7%, barvivo červený oxid železitý E172 - 1, 3%, barvivo žlutý oxid železitý E172 - 0,8%, barvivo černý oxid železitý E172 - 0,2%);
• Obal tablety 100 mg: Opadray II 85F25509 (částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol - 40%, makrogol-3350 - 20,2%, mastek - 14,8%, barvivo červený oxid železitý E172 - 20,2%, barvivo černý oxid železitý E172 - 4%, barvivo žlutý oxid železitý E172 - 0,8%).

• účinná látka: chlorpromazin hydrochlorid (ve smyslu 100% chlorpromazinu) - 25, 50 nebo 100 mg;
• pomocné látky: želatina, vosk, mastek, sacharóza, škrobový sirup, oxid titaničitý, slunečnicový olej, barvivo červený oxid železitý.

Složení 1 ml roztoku:

• účinná látka: chlorpromazin hydrochlorid (ve smyslu 100% chlorpromazinu) - 25 mg;
• pomocné látky: disiřičitan sodný, bezvodý siřičitan sodný, chlorid sodný, kyselina askorbová, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složka aminazinu - chlorpromazin, je neuroleptikum, patří do skupiny alifatických derivátů fenothiazinu, má antipsychotickou účinnost.

Chlorpromazin má výrazný antipsychotický a sedativní účinek, snižuje motorickou aktivitu, prodlužuje a zvyšuje účinek analgetik, hypnotik, lokálních anestetik, antikonvulziv a alkoholu. Způsobuje extrapyramidové poruchy, stimuluje sekreci prolaktinu hypofýzou.

Antipsychotický účinek látky je spojen s blokováním postsynaptických dopaminergních receptorů mezolimbického a mezokortikálního systému v mozku. Projevuje se odstraněním takových produktivních příznaků psychózy, jako jsou bludy a halucinace. Aminazin potlačuje psychotický strach a agresivitu, zmírňuje různé typy psychomotorické agitace.

Sedace je způsobena blokádou adrenergních receptorů retikulární formace mozkového kmene. Nejdůležitější kvalitou chlorpromazinu (ve srovnání s jinými fenothiaziny) je závažnost sedativního účinku, který se při zachování vědomí projevuje oslabením podmíněné reflexní aktivity (především motoricko-obranné reflexy), snížením spontánní motorické aktivity, uvolněním kosterních svalů a snížením náchylnosti k endo- a exogenní podněty.

Antiemetický účinek zajišťuje blokáda dopaminu D.₂-receptory ve spouštěcí zóně centra zvracení. Aminazin navíc uklidňuje škytavku a jeho hypotermický účinek je zajištěn blokováním dopaminových receptorů v hypotalamu a má výrazný alfa-adrenergní blokující účinek s mírným účinkem na cholinergní receptory. Snižuje nebo eliminuje zvýšení krevního tlaku (krevního tlaku) a další účinky způsobené epinefrinem, kromě hyperglykemických, a má také silný kataleptogenní účinek.

Aminazin inhibuje interoceptivní reflexy, snižuje propustnost kapilár, má slabý antihistaminikum a lokálně dráždí. Pod vlivem léku klesá krevní tlak a často se může vyvinout tachykardie.

Sedace nastává 15 minut po i / m podání aminazinu.

Farmakokinetika

Chlorpromazin se po perorálním podání úplně neabsorbuje. C_max (maximální plazmatická koncentrace) je zaznamenána po 2–4 hodinách. Výsledkem i / m podání je látka dobře a rychle absorbována, čas do dosažení C_max je 1–2 h.

Váže se na plazmatické bílkoviny na úrovni více než 90% při perorálním podání, od 90 do 99% při intramuskulárním podání.

Chlorpromazin se rychle vylučuje z oběhového systému a nerovnoměrně se hromadí v různých orgánech. Dobře prochází hematoencefalickou bariérou, zatímco koncentrace látky v mozku převyšuje plazmatickou koncentraci. Mezi plazmatickou koncentrací chlorpromazinu / metabolitů a terapeutickým účinkem léku neexistuje přímá korelace..

Chlorpromazin je značně metabolizován během prvního průchodu játry (presystémová eliminace), přičemž prochází 30% oxidací, 30% hydroxylací a 20% demetylací. Oxidované hydroxylované metabolity mají farmakologickou aktivitu, jsou inaktivovány vazbou s kyselinou glukuronovou nebo při další oxidaci za vzniku neaktivních sulfoxidů.

Látka se vylučuje močí a žlučí. Průměrný poločas (T_1/2) - 30 hodin. Po dobu 24 hodin se vylučuje asi 20% podané dávky, 1–6% se vylučuje v nezměněné formě močí. Po ukončení léčby lze stopové množství metabolitů chlorpromazinu v moči detekovat i po 12 nebo více měsících..

V důsledku vysokého stupně vazby na bílkoviny chlorpromazin prakticky nepodléhá hemodialýze.

Indikace pro použití

Potahované tablety aminazinu se doporučují k léčbě psychotických stavů (zejména paranoidních), včetně mánie, hypomanie a schizofrenie. Jako pomocný krátkodobý kurz je tato léková forma předepsána pro léčbu úzkostné psychomotorické agitace, násilného a / nebo nebezpečného impulzivního chování..

Používá se aminazin ve formě pilulek a roztok pro intravenózní a intramuskulární podání:

• psychiatrická praxe: k léčbě různých typů psychotických stavů a ​​psychomotorické agitace u schizofrenie, manické agitace a maniodepresivní psychózy, jakož i jiných duševních chorob různého původu, doprovázených úzkostí, strachem, agitací, nespavostí; v případě poruch nálady v důsledku psychopatií, psychotických poruch u pacientů s organickými poruchami centrálního nervového systému (centrální nervový systém) a epilepsií; pro úlevu od abstinenčních příznaků s alkoholismem / zneužíváním návykových látek;
• terapeutická, neurologická a chirurgická praxe: zvýšit účinnost analgetik při přetrvávající bolesti, uklidnit škytavku, u nemocí, v důsledku čehož se v důsledku cévní mozkové příhody atd. zvyšuje svalový tonus. Parenterální aminazin se také používá k úlevě od psychomotorické agitace a jako antiemetikum (včetně chirurgického zákroku), v anesteziologii (jako součást lytických směsí) ke snížení tělesné teploty.

Aby se zabránilo komplikacím parenterálně, musí být Aminazin používán přísně podle pokynů lékaře!

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace pro všechny formy uvolňování aminazinu:

• inhibice centrálního nervového systému, a to i v důsledku intoxikace léky;
• kóma různé etiologie;
• inhibice funkce hematopoézy kostní dřeně;
• těhotenství, kojení;
• věk dětí: pro tablety - až 12 let, pro pilulky - až 3 roky, pro řešení - až 6 měsíců;
• individuální přecitlivělost na kteroukoli složku.

Aminazinové tablety obsahují laktózu, proto je v této dávkové formě léčivo kontraindikováno u pacientů s intolerancí laktózy, nedostatkem laktázy, malabsorpcí glukózy a galaktózy..

Další absolutní kontraindikace léku ve formě pilulek:

• onemocnění jater, ledvin, krvetvorných orgánů, vedoucí k porušení jejich funkcí;
• traumatické zranění mozku;
• progresivní systémová onemocnění mozku / míchy;
• peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutní fázi;
• srdeční onemocnění ve stadiu dekompenzace (dystrofie myokardu, srdeční vady, revmatická srdeční onemocnění atd.);
• nemoci s rizikem tromboembolických komplikací;
• těžká arteriální hypotenze;
• glaukom s uzavřeným úhlem (kvůli riziku zvýšeného nitroočního tlaku);
• bronchiektázie (BEB) ve stadiu dekompenzace;
• myxedém;
• hyperplazie prostaty.

Další absolutní kontraindikace pro Aminazin ve formě roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání:

• chronické srdeční selhání (CHF) ve stadiu dekompenzace;
• traumatické zranění mozku;
• arteriální hypotenze;
• progresivní systémová onemocnění mozku / míchy.

S opatrností jsou všechny lékové formy aminazinu předepisovány pacientům s aktivním alkoholismem (kvůli zvýšenému riziku vzniku hepatotoxických reakcí), Parkinsonovou chorobou, rakovinou prsu, epilepsií, chronickými onemocněními doprovázenými respiračním selháním (zejména v dětství), kachexií, Reyeho syndromem, zvracením (protože antiemetický účinek fenothiazinů může maskovat zvracení způsobené předávkováním jinými léky) a ve stáří.

Další relativní kontraindikace pro aminazin ve formě roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání: glaukom s uzavřeným úhlem, poruchy hematopoézy (patologické abnormality krevního obrazu), selhání jater / ledvin, hyperplazie prostaty s klinickými projevy, nemoci se zvýšeným rizikem tromboembolických komplikací, Reyův syndrom anamnéza (zvýšené riziko rozvoje hepatotoxicity v dětství a dospívání), myxedém.

Aminazin, návod k použití: metoda a dávkování

Tento lék lze užívat perorálně, intramuskulárně nebo intravenózně..

Aminazin je předepsán podle následujícího schématu: dospělí 3-4krát denně, 10-100 mg, zatímco denní dávka by neměla překročit 600 mg.

Děti starší 5 let mohou použít 1 / 3-1 / 2 dávky pro dospělé.

U dětí ve věku od 1 do 5 let se jedna dávka vypočítá vynásobením 500 mikrogramů drogy hmotností dítěte, měla by se užívat každých 4 až 6 hodin.

Přesnější dávkovací režim aminazinu stanoví ošetřující lékař v závislosti na indikacích.

Vedlejší efekty

• CNS: extrapyramidové poruchy - akatizie, třes, hyperkinéza, dystonické reakce, akineticko-rigidní syndrom (komplex amiostatických symptomů), autonomní poruchy, příznaky parkinsonismu vyvolaného léky (svalová rigidita, hypokinéza, posturální nestabilita), časná paroxysmální dyskineze jazyka krk, dno úst a okulogyrické krize a při dlouhodobé terapii - pozdní nebo tardivní dyskineze; neuroleptický maligní syndrom (NMS), jehož příznaky mohou být hypertermie, svalová rigidita, duševní poruchy, somatické poruchy způsobené funkčními poruchami autonomního nervového systému; závratě, ospalost, poruchy spánku, duševní lhostejnost, opožděná reakce na vnější podněty, labilita nálady, úzkost, neklid, nespavost, neuroleptická deprese;
• kardiovaskulární systém: tachykardie, ortostatická hypotenze, srdeční arytmie (ventrikulární arytmie, včetně těch „hodujících“, jejichž riziko je vyšší u pacientů s počáteční bradykardií, hypokalemií, prodlouženým QT intervalem, srdečními chorobami v anamnéze, u starších osob věk a při užívání Aminazinu s tricyklickými antidepresivy), změny ve vlnách T a U, prodloužení QT intervalu, žilní tromboembolismus (včetně plicního tromboembolismu a hluboké žilní trombózy);
• dýchací systém: ucpaný nos, respirační deprese;
• Gastrointestinální trakt (gastrointestinální trakt): nevolnost / zvracení, průjem, sucho v ústech, zácpa nebo ileus, anorexie;
• hepatobiliární systém: cholestatická žloutenka, poškození jater, hlavně cholestatické, hepatocelulární nebo smíšené (nástup žloutenky vyžaduje zrušení chlorpromazinu);
• urogenitální systém: dysurie, oligurie, impotence, frigidita, amenorea, oligomenorea, priapismus;
• endokrinní systém: galaktorea, hyperprolaktinémie, gynekomastie;
• orgány hematopoézy: zvýšená srážlivost krve, lymfopenie, anémie, leukopenie, agranulocytóza (doporučuje se kontrolovat krevní obraz);
• smyslové orgány: zakalení rohovky a čočky, poruchy akomodace;
• kůže: fotocitlivost, pigmentace, melanóza;
• imunitní systém: reakce přecitlivělosti ze sliznic a kůže, otoky obličeje, angioedém, kopřivka, bronchospazmus, anafylaktické reakce, SLE (systémový lupus erythematodes);
• další účinky: hyperglykémie, hypercholesterolemie, zablokování stolice, těžká střevní obstrukce, megakolon; kromě toho mohou deriváty fenothiazinu způsobit intoleranci glukózy;
• lokální reakce: intramuskulární injekce - infiltráty; IV úvod - flebitida; kontakt s roztokem na kůži a sliznicích - podráždění.

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování chlorpromazinem patří: areflexie / hyperreflexie, poruchy zraku, sucho v ústech, mydriáza, hyperpyrexie (hypotermie), zvracení, svalová ztuhlost, respirační deprese, plicní edém. Kardiotoxické účinky - srdeční selhání, arytmie, pokles krevního tlaku, změna QRS vlny, šok, tachykardie, ventrikulární fibrilace, srdeční zástava. Neurotoxické účinky - agitovanost, záchvaty, zmatenost, dezorientace, ospalost, strnulost nebo kóma.

V případě užívání vysokých dávek aminazinu je třeba vypláchnout žaludek a užít aktivní uhlí. Je nutné zabránit vyvolání zvracení, protože v důsledku předávkování, poruch vědomí a dystonických reakcí svalů krku a hlavy je možná aspirace zvracení.

Dále (v případě předávkování parenterálně - okamžitě) se doporučuje symptomatická léčba:

• kollaptoidní stav: parenterální podávání kofeinu, kordiamin, mezaton;
• inhibice centrálního nervového systému bez inhibice funkce dýchacího centra: parenterální podání v mírných dávkách pervitinu, fenaminu, kofein-natrium-benzoátu (pacienti s depresí dýchacího centra jsou kontraindikováni při užívání analeptik);
• neurologické komplikace: snížení dávky chlorpromazinu, použití trihexyfenidilu;
• neuroleptická deprese: užívání antidepresiv a psychostimulantů;
• arytmie: podání intravenózního fenytoinu v dávce 9–11 mg / kg;
• srdeční selhání: srdeční glykosidy;
• výrazné snížení krevního tlaku: zavedení intravenózních tekutin nebo vazopresorických léků (norepinefrin, fenylefrin). Je třeba se vyvarovat použití α- a β-adrenergních agonistů, například epinefrinu, protože to může vést k paradoxnímu snížení krevního tlaku v důsledku blokády a-adrenergních receptorů chlorpromazinem;
• křeče: diazepam. Je třeba se vyhnout použití barbiturátů, protože to může vést k následnému útlumu centrálního nervového systému a útlumu dýchání;
• parkinsonismus: užívání difenyltropinu, difenhydraminu;
• hypertermie, což je jeden z příznaků NMS: parenterální podání dantrolenu.

Kromě toho je po dobu nejméně pěti dnů nutné sledovat činnost centrálního nervového systému, kardiovaskulárního systému, respirační funkce, měřit tělesnou teplotu, doporučuje se také konzultovat s psychiatrem. Dialýza k odstranění chlorpromazinu je neúčinná.

speciální instrukce

Během léčby aminazinem je nutné pravidelné monitorování pulsu, krevního tlaku, funkce jater / ledvin a krevního obrazu. Kompletní krevní obraz na začátku léčby by měl být prováděn každý týden, poté jednou za 3-4 měsíce. S poklesem počtu leukocytů na 3-3,5 × 10 9 / l a počtem neutrofilů na 1,5-2 × 10 9 / l je třeba tyto ukazatele sledovat dvakrát týdně a při diagnostice leukocytózy a granulocytopenie je třeba léčbu přerušit.

Před zahájením užívání léku musí lékař varovat pacienty, že pokud se objeví příznaky infekčních onemocnění, jako je horečka, bolest v krku atd., Musíte o tom okamžitě informovat odborníka.

Chlorpromazin se nedoporučuje kombinovat s příjmem alkoholu, protože chlorpromazin zhoršuje depresivní účinek ethanolu na centrální nervový systém.

Je nutné přestat užívat Aminazin postupně, aby nedošlo k rozvoji abstinenčního syndromu.

U pacientů s feochromocytomem může chlorpromazin dávat falešně pozitivní výsledky při stanovení koncentrace katecholaminů v krvi.

Aminazin může vyvolat fotosenzibilizaci, takže pacienti se musí vyhýbat ultrafialovému záření.

Postup pro parenterální podávání roztoku se provádí s pacientem vleže, aby se zabránilo prudkému poklesu krevního tlaku po podání léčiva. Po dokončení procedury musí pacient zůstat v poloze na zádech alespoň 1,5–2 hodiny, protože při prudkém přechodu do vertikální polohy může dojít k ortostatickému kolapsu.

Je nutné vyloučit možnost získání roztoku na kůži a sliznicích.

Aminazin označuje léky, které mají inhibiční účinek na centrální nervový systém; při použití doporučených dávek nezpůsobují hypnotický účinek.

Zvýšení dávky aminazinu způsobuje nejen zvýšení celkové sedace, ale také inhibici motorických obranných reflexů, snížení motorické aktivity a do určité míry i uvolnění kosterních svalů.

Navzdory skutečnosti, že po požití Aminazinu ve vysokých dávkách klesá reaktivita na vnější a vnitřní podněty, vědomí zůstává.

Aminazin lze kombinovat s analgetiky pro syndrom trvalé bolesti, stejně jako s trankvilizéry a hypnotiky pro nespavost. Aminazin zvyšuje účinek užívání hypnotik, léků proti bolesti a lokálních anestetik.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby aminazinem se doporučuje zdržet se provádění potenciálně nebezpečných typů prací, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a vysokou rychlost psychomotorických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Chlorpromazin prochází placentární bariérou, vylučuje se do mateřského mléka během laktace a prodlužuje porod. V průběhu experimentů na zvířatech bylo zjištěno, že chlorpromazin je schopen způsobit vývojové patologie v embryofetálním období. Existují důkazy o možném riziku vývoje u novorozenců, jejichž matky užívaly aminazin během třetího trimestru těhotenství, extrapyramidové poruchy a abstinenční syndrom. Vzhledem k použití vysokých dávek chlorpromazinu během těhotenství byly v některých případech u novorozenců zaznamenány poruchy trávení, které jsou spojeny s atropinovým účinkem léku.

V souvislosti s výše uvedeným je předepisování Aminazinu během těhotenství kontraindikováno. Během léčby by mělo být kojení přerušeno.

Použití u dětí

Pokud je nutné v pediatrii používat chlorpromazin, doporučuje se používat speciální dávkové formy určené pro děti.

Doporučené dávkování pro děti: perorálně nebo parenterálně (IM) v dávce 550 mcg / kg nebo 15 mg na 1 m 2 povrchu těla, je-li to nutné, každých 6-8 hodin.

Úprava dávkování a věková omezení v závislosti na formě uvolnění:

• potahované tablety: lze používat ve věku nad 12 let; s tělesnou hmotností dítěte nepřesahující 46 kg by denní dávka léku neměla překročit 75 mg;
• dražé: povoleno používat ve věku od 3 let. Denní dávka léku by neměla překročit: u dětí ve věku 3 až 5 let s tělesnou hmotností nepřesahující 23 kg - 40 mg; pro děti ve věku 5–12 let s tělesnou hmotností 23–46 kg - 75 mg;
• roztok pro intravenózní a intramuskulární podání: může být použit ve věku nad 6 měsíců. Denní dávka léku by neměla překročit: pro děti od 6 měsíců do 5 let s tělesnou hmotností nejvýše 23 kg - 40 mg; pro děti ve věku 5-12 let s tělesnou hmotností 23-46 kg - 75 mg.

U pediatrických pacientů, zejména při léčbě akutních onemocnění, zvyšuje užívání fenothiazinů pravděpodobnost vzniku extrapyramidových symptomů.

S poruchou funkce ledvin

Dragee Aminazin je kontraindikován, aby se užíval v případě poškození funkce ledvin.

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání je předepsán s opatrností pacientům s renální nedostatečností.

Pro porušení funkce jater

Všechny lékové formy léku jsou předepsány s opatrností v případě zvýšeného rizika rozvoje hepatotoxických reakcí (například u pacientů s aktivním alkoholismem).

Dragee Aminazine je kontraindikován v případě dysfunkce jater.

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání je předepsán s opatrností pacientům s jaterní nedostatečností.

Použití u starších osob

Užívání fenothiazinů u starších pacientů zvyšuje riziko nadměrných hypotenzních a sedativních účinků.

Maximální denní dávka aminazinu u starších a oslabených pacientů by neměla překročit 300 mg.

Lékové interakce

• léky, které potlačují funkci centrálního nervového systému (narkotická analgetika, léky pro celkovou anestézii, léky s obsahem etanolu a alkoholické nápoje, trankvilizéry atd.): mohou zvýšit depresi CNS a respirační depresi;
• barbituráty: může snížit hladinu chlorpromazinu v séru;
• analgetika a antipyretika: při dlouhodobém kombinovaném užívání se může vyvinout hypertermie (nežádoucí kombinace);
• tricyklická antidepresiva, maprotilin, inhibitory monoaminooxidázy (MAO): zvyšují pravděpodobnost neuroleptického maligního syndromu;
• epinefrin, jiná sympatomimetika, antiepileptika: deriváty fenothiazinu jsou jejich antagonisty, mohou snížit práh pro záchvaty;
• antityroidní léky: v kombinaci s chlorpromazinem zvyšují riziko agranulocytózy;
• léky, které způsobují extrapyramidové reakce: frekvence a závažnost extrapyramidových patologií se může zvýšit;
• anestetika, blokátory pomalého vápníkového kanálu, jiná antihypertenziva, trazodon: deriváty fenothiazinu zvyšují jejich hypotenzní účinnost;
• blokátory neuronů (guanethidin), amfetaminy, klonidin: chlorpromazin inhibuje jejich terapeutický účinek;
• inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE): může se objevit závažná ortostatická hypotenze;
• β-blokátory: chlorpromazin zvyšuje riziko arteriální hypotenze, včetně ortostatické, v důsledku součtu snížení srdečního výdeje způsobeného β-blokátory a vazodilatačního účinku chlorpromazinu; riziko vzniku tardivní dyskineze, nevratné retinopatie se zvyšuje;
• antiarytmické léky třídy Ia a III, β-blokátory, některé blokátory kalciových kanálů, léky na digitalis, pilokarpin, anticholinesterázové léky: v kombinaci s chlorpromazinem, bradykardií a zvýšeným rizikem rozvoje srdeční komorové tachykardie (včetně arytmií typu piruety) "); pokud je tato kombinace nezbytná, doporučuje se monitorování EKG;
• dusičnany: chlorpromazin zvyšuje vazodilatační účinek a zvyšuje riziko ortostatické hypotenze;
• thiazidová diuretika: hyponatrémie se může zvýšit;
• bromokriptin: chlorpromazin zvyšuje plazmatickou koncentraci prolaktinu a narušuje účinek bromokriptinu;
• tricyklická antidepresiva, atropin, H₁-blokátory histaminu, antiparkinsonická anticholinergní (antimuskarinová) antispasmodika, fenothiazinová antipsychotika, disopyramid, klozapin, další anticholinergní léky: je možné zvýšit anticholinergní vedlejší reakce, jako je retence moči, sucho v ústech, zácpa atd. ;
• efedrin: jeho vazokonstrikční účinek se může snížit;
• epinefrin: možná perverze jeho působení se snížením krevního tlaku; v případě předávkování není použití epinefrinu povoleno;
• levodopa: chlorpromazin blokuje dopaminové receptory, čímž snižuje jeho antiparkinsonický účinek;
• prochlorperazin (chemicky příbuzný chlorpromazinu): při současném užívání může způsobit prodlouženou ztrátu vědomí;
• antacida a antiparkinsonika: mohou inhibovat absorpci chlorpromazinu; neměli byste užívat antacida 2 hodiny před a 2 hodiny po Aminazinu;
• soli lithia: v kombinaci s chlorpromazinem snižují jeho absorpci, zvyšuje se renální vylučování lithia, zvyšuje se riziko extrapyramidových komplikací;
• ototoxické léky (například antibiotika): chlorpromazin může maskovat některé známky ototoxicity (závratě, tinnitus);
• další hepatotoxické léky: zvyšují riziko vzniku poškození jater vyvolaného léky;
• léky, které inhibují erytropoézu: zvyšuje se riziko myelosuprese;
• antimalarická léčiva: zvyšují plazmatickou koncentraci chlorpromazinu v krvi a riziko vzniku jeho toxických účinků;
• cimetidin: může změnit (zvýšit / snížit) hladinu chlorpromazinu v krevní plazmě;
• hypoglykemické léky: chlorpromazin ve vysokých dávkách (od 100 mg denně) inhibuje jejich hypoglykemický účinek snížením sekrece inzulínu a zvyšuje hladinu glukózy v krvi;
• jiná anticholinergní léčiva: může zvýšit mírnou anticholinergní aktivitu chlorpromazinu nebo chlorpromazin může zvýšit anticholinergní účinek jiných léků, zatímco jeho vlastní anticholinergní účinek může snížit.

Analogy

Analogy aminazinu jsou aminazin-ferein, chlorpromazin hydrochlorid.

Podmínky skladování

Udržujte mimo dosah dětí. Tablety a roztok skladujte na tmavém místě. Skladovací teplota: tablety a pilulky - ne více než 25 ° С, roztok - 5-25 ° С..

Doba použitelnosti: tablety - 2 roky, pilulky - 5 let, roztok pro intravenózní a intramuskulární podání - 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Aminazinu

Pacienti doporučují udržovat Aminazin v domácím lékárničce, protože díky jeho různorodému terapeutickému účinku jej lze použít jak ke snížení vysoce zvýšeného krevního tlaku, tak ke zmírnění hypertonie svalů, a jako uklidňující prostředek s psychomotorickou agitací. Kromě toho je lék účinný při uklidnění dlouhotrvajících škytavek a jako antiemetikum může být užitečný při zotavení z abstinenčních příznaků..

Ve většině recenzí o aminazinu pacienti zdůrazňují jeho vysokou účinnost a dobrou toleranci za předpokladu, že jsou dodržována všechna doporučení lékaře ohledně dávkovacího režimu. Mírné náklady na drogu jsou také považovány za nespornou výhodu..

Cena Aminazinu v lékárnách

Odhadované ceny aminazinu:

• tablety / dražé (10 ks v balení): v dávce 25 mg - 135-160 rublů, v dávce 50 mg - 204-248 rublů, v dávce 100 mg - 276-310 rublů;
• roztok pro intravenózní a intramuskulární podání (25 mg / ml, 2 ml v ampuli, 10 ampulí v balení) - 159-190 rublů.