Synonyma

Farmakoterapeutická skupina

Složení

1 tableta obsahuje 50 mg chlorpromazin-hydrochloridu
1 tableta obsahuje 100 mg chlorpromazin-hydrochloridu

farmaceutický účinek

Neuroleptikum ze skupiny fenothiazinových derivátů. Má antipsychotické a sedativní účinky. Oslabuje nebo zcela eliminuje bludy a halucinace, zmírňuje psychomotorické rozrušení, snižuje afektivní reakce, úzkost, úzkost, snižuje motorickou aktivitu. Má antiemetický účinek. Při použití ve vysokých dávkách může způsobit hypnotické účinky. Způsobuje extrapyramidové poruchy, zvyšuje uvolňování prolaktinu. Má alfa-adrenergní blokování, antihistaminikum a slabou m-anticholinergní aktivitu, snižuje krevní tlak. Mechanismus účinku léku není zcela objasněn. Předpokládá se, že mnoho z centrálních účinků je způsobeno blokádou dopaminových receptorů v různých částech mozku. Zdá se, že sedace je způsobena blokádou centrálních adrenergních receptorů.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se chlorpromazin rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je asi 50%. Poločas je několik hodin. Metabolizuje se v játrech a tvoří aktivní i neaktivní metabolity. Poločas je poměrně dlouhý (4 týdny nebo více). Vylučuje se močí a výkaly. Proniká hematoencefalickou bariérou, zatímco koncentrace chlorpromazinu v mozku převyšuje jeho koncentraci v plazmě.

Indikace pro použití

• chronické paranoidní a halucinačně-paranoidní stavy;
• stavy psychomotorické agitace u pacientů se schizofrenií (halucinačně-klamné, hebefrenické, katatonické syndromy);
• alkoholická psychóza, manická agitovanost u pacientů s maniodepresivní psychózou;
• duševní poruchy u pacientů s epilepsií;
• agitovaná deprese u pacientů s presenilní, maniodepresivní psychózou;
• neurotická onemocnění doprovázená zvýšením svalového tonusu;
• bolest vč. kausalgie (v kombinaci s analgetiky);
• přetrvávající poruchy spánku (v kombinaci s prášky na spaní a sedativy);
• Meniérová nemoc;
• zvracení těhotných žen;
• léčba a prevence zvracení během léčby antineoplastickými látkami a během radiační terapie;
• svědění dermatóz;
• jako součást "lytických směsí" v anesteziologii

Způsob podání a dávkování

Dávkovací režim je nastaven individuálně. U dospělých je denní dávka 25-600 mg; maximální jednotlivá dávka je 300 mg; maximální denní dávka - 1,5 g.

Děti jsou předepisovány v denní dávce v dávce 1 mg / kg tělesné hmotnosti.

Možná: hypotenze, tachykardie, dyspeptické příznaky, suchá kůže, snížené slinění.

Vzácně (při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách): neuroleptický syndrom, prodloužená deprese, extrapyramidové poruchy; pigmentace kůže, zakalení čočky; alergické reakce.

V ojedinělých případech: toxická hepatitida, agranulocytóza, tromboflebitida.

• abnormální funkce jater a / nebo ledvin;
• dysfunkce hematopoetických orgánů;
• progresivní systémová onemocnění mozku a míchy;
• myxedém;
• dekompenzované srdeční vady;
• tromboembolická nemoc;
• pozdní stádium bronchiektázie;
• kóma;
• poranění mozku

speciální instrukce

S opatrností, pod pečlivým dohledem, by měl být lék předepisován na cholelitiázu a urolitiázu, akutní pyelitidu, revmatismus, revmatická onemocnění srdce.

Nedoporučujeme používat Aminazin na žaludeční vředy a duodenální vředy. Při dlouhodobém užívání léku je nutné kontrolovat obraz periferní krve, protrombinového indexu, funkce jater a ledvin, neurologická vyšetření a konzultace s oftalmologem. V experimentálních studiích byl prokázán embryotoxický účinek léčiva.

Aminazin zvyšuje účinek prášků na spaní, opioidních analgetik, látek pro celkovou a lokální anestezii. Účinek antikonvulziv pod vlivem aminazinu je zvýšen, ale v některých případech může aminazin způsobit křečové jevy. Nekompatibilní s inhibitory MAO. Dlouhodobá kombinace s analgetiky-antipyretiky je nežádoucí.

Formulář vydání

10 pilulek, každá po 50 mg
500 tablet po 50 mg
10 pilulek po 100 mg
400 tablet po 100 mg

AMINAZINE

Slovník léků. 2005.

• Amiloridum
• Aminazinum

Podívejte se, co je „AMINAZINE“ v jiných slovnících:

AMINAZINE - Aminazinum. Synonyma: chlorpromazin hydrochlorid, chlorazin, chlorpromazin, fenactyl, plegomazin, propafenin, contomin, ampliaktil, amplictil atd. Vlastnosti. Bílá nebo bílá se slabým krémovým odstínem, jemný krystalický prášek. Mírně hygroskopický... Domácí veterinární léky

chlorpromazin - podstatné jméno, počet synonym: 3 • medicína (1413) • medicína (schizofrenie, maniodepresivní poruchy (5)... Slovník synonym

Aminazin - (Aminazinum, Ampliactil, Chlorazin, Chlorpromazin hydrochlorid, Largactil, Plegomaqzine a mnoho dalších) - první neuroleptikum v historii psychofarmakoterapie (1953), které dalo naději a zpočátku i důvěru v to, že problém léčby duševní... v psychologii... a pedagogika

Aminazin - largactil, plegomazin, chlorpromazin, hibernal atd., Léčivo ze skupiny neuroplegických léků (viz Neuroplegické léky). Má uklidňující účinek na centrální nervový systém; spouští motor...... Velká sovětská encyklopedie

Aminazin - m. Lék používaný jako sedativum. Vysvětlující slovník Efremové. T.F.Efremova. 2000... Moderní vysvětlující slovník ruského jazyka od Efremové

AMINAZINE - [chlorpromazin, ampliactyl, largactil; hydrochlorid 2 chlor 10 (3 dimethylaminopropyl) fenothiazin], mol. m. 355,33; bezbarvý krystaly; hygroskopický; t. pl. 194 198... Chemická encyklopedie

Aminazin -... Wikipedia

aminazin - aminazin a... ruský pravopisný slovník

AMINAZINE - (Aminazinum; PC, seznam B), antipsychotikum: derivát fenothiazinu. Bílá nebo bílá se slabým krémovým odstínem, jemně krystalická. prášek: ztmavne na světle. Pojďme se velmi snadno rozpustit ve vodě, snadno se rozpustit v alkoholu. Vyrábí se ve formě...... veterinárního encyklopedického slovníku

chlorpromazin - a; m. Léčivý přípravek (používá se jako sedativum)... Encyklopedický slovník

Aminazin

Ceny v online lékárnách:

Aminazin je první syntetizované neuroleptikum ze skupiny antipsychotik, které se objevilo již v roce 1950.

K dispozici ve formě tablet a dražé (0,025 g), intramuskulárního roztoku (5 ml ampule s 0,5% roztokem) a intravenózního (2 ml 2,5% roztoku) injekce.

Mezinárodní název léku je chlorpromazin. Aminazin je lék, který je zařazen na seznam životně důležitých léků.

Farmakologický účinek aminazinu

Podle pokynů se Aminazin týká léků, které inhibují funkce centrálního nervového systému. Lék, jako typické antipsychotikum, nezpůsobuje hypnotický účinek, pokud jsou použity doporučené dávky. Navzdory skutečnosti, že každý rok rozmanitost léků v této skupině neustále roste, je Aminazin široce používán v lékařské praxi všude..

Jednou z hlavních předností aminazinu je sedativní účinek, který spočívá v uklidňujícím účinku na centrální nervový systém. Pokud se dávka léku zvýší, zvýší se celková sedace a sníží se muskuloskeletální reflexy a motorická aktivita. Uvolní se také kosterní svaly. Pod vlivem aminazinu, který snižuje reaktivitu pacienta na různé podněty, je vědomí plně zachováno, to znamená, že osoba neztrácí kontrolu nad tím, co se děje kolem. Pokud se lék užívá společně s antikonvulzivy, pak se jejich účinek výrazně zvýší.

Charakteristickým rysem drogy je její účinek na emoční stav člověka, stejně jako antipsychotický účinek. Působení aminazinu je zaměřeno na odstranění psychomotorické agitace, snížení nebo úplné odstranění obav, napětí a úzkosti, oslabení nebo odstranění halucinací a bludů u lidí trpících psychózami a neurózami.

Působení aminazinu má také blokující povahu - je zaměřeno na dopaminergní (podílí se na konstrukci motorické koordinace a modulace neuroendokrinních signálů) a adrenergní (reagující na norepinefrin a adrenalin) receptory.

Podle pokynů Aminazin do určité míry eliminuje účinky adrenalinu a adrenomimetických látek. Ale tato schopnost léku nesouvisí s eliminací hyperglykemického účinku adrenalinu, který zvyšuje hladinu cukru v krvi..

Schopnost léků blokovat cholinergní receptory schopné přeměnit jejich kontakt s acetylcholinem na svalové kontrakce, nervové impulsy a další speciální účinky je relativně slabá..

Podle pokynů může Aminazin také uklidnit škytavku a eliminovat dávivý reflex. Kromě toho lék snižuje tělesnou teplotu během umělého chlazení těla (hypotermický účinek Aminazinu). V některých případech ovlivňují léky centra termoregulace, zatímco tělesná teplota může stoupat.

Lék také produkuje mírný antihistaminový a protizánětlivý účinek, snižuje vaskulární permeabilitu, snižuje aktivitu kininů a hyaluronidázy. Pokud pacient užívá hypnotika, lokální anestetika nebo léky proti bolesti, pak Aminazin zvyšuje jejich účinek.

Indikace pro použití aminazinu

Pokyny pro Aminazin naznačují, že indikace pro užívání léku jsou následující:

• halucinačně-paranoidní a paranoidní stavy chronického typu;
• schizofrenie;
• psychotické poruchy u pacientů s epilepsií;
• manická agitovanost u pacientů s maniodepresivní psychózou;
• neurózy a duševní choroby doprovázené strachy, nespavostí, napětím a vzrušením;
• agitovaná deprese u pacientů s maniodepresivní psychózou;
• zvracení u těhotných žen;
• svědění dermatóz;
• Meniérová nemoc;
• neurologická onemocnění, která jsou doprovázena zvýšením svalového tonusu.

Aminazin je také často předepisován při léčbě chemoterapeutických látek a při radiační terapii..

U syndromu silné a stálé bolesti je povoleno kombinovat Aminazin s analgetiky, stejně jako s hypnotiky a trankvilizéry.

Způsoby použití Aminazinu

Dávkování léku předepisuje lékař individuálně pro každého pacienta. Pokud je látka ve formě tablet nebo pilulek, dospělým se doporučuje užívat 10 - 100 mg najednou, zatímco denní dávka je od 25 do 600 mg.

U dětí (1-5 let) je Aminazin indikován v objemu 500 mcg na kilogram hmotnosti každých 4-6 hodin, u dětí starších 5 let - třetina nebo polovina dávky pro dospělé.

Při použití léku ve formě injekcí je počáteční dávka pro dospělé 25-50 mg. Intramuskulární nebo intravenózní podání dětem starším než 1 rok znamená 250-300 mcg na kilogram tělesné hmotnosti na injekci.

Kontraindikace užívání aminazinu

Použití aminazinu je zakázáno v případě následujících onemocnění:

• progresivní systémová onemocnění mozku a míchy;
• poruchy ledvin, jater a hematopoetických orgánů;
• závažné kardiovaskulární onemocnění;
• glaukom s uzavřeným úhlem;
• myxedém;
• pozdní stádium bronchiektázie;
• tromboembolická nemoc;
• zadržování moči;
• poranění mozku;
• výrazná deprese centrálního nervového systému;
• kóma.

Nežádoucí účinky aminazinu

Lék může způsobit následující narušení funkcí těla:

• poškození zraku, akatizie, dystonické extrapyramidové reakce, poruchy termoregulace, parkinsonský syndrom, tardivní dyskineze, křeče, NNS;
• tachykardie, arteriální hypotenze (nejčastěji při intravenózním podání);
• agranulocytóza, leukopenie;
• cholestatická žloutenka, dyspeptické příznaky (při užívání léku ve formě pilulek nebo tablet);
• Obtížné močení
• impotence, gynekomastie, menstruační nepravidelnosti, přírůstek hmotnosti;
• svědění, kožní vyrážka, multiformní erytém, exfoliativní dermatitida;
• fotocitlivost, pigmentace kůže;
• usazování chlorpromazinu v předních tkáních oka, což může urychlit stárnutí čočky.

Aminazin je obzvláště pečlivě předepsán pro následující stavy a nemoci:

• dysfunkce jater;
• patologické změny v krevním obrazu;
• Reyeho syndrom;
• intoxikace alkoholem;
• kardiovaskulární onemocnění;
• rakovina prsu;
• Parkinsonova choroba;
• predispozice k rozvoji glaukomu;
• zadržování moči;
• vřed žaludku a 12 dvanáctníkových vředů;
• epileptické záchvaty;
• chronická onemocnění dýchacích cest (zejména u dětí);
• starší věk;
• vyčerpání v důsledku předchozích nemocí a operací.

Aplikace během těhotenství a kojení

Někdy je Aminazin předepisován těhotným ženám, ale v omezených dávkách, které se dále snižují ve třetím trimestru. Je třeba poznamenat, že účinná látka léčiva prodlužuje porod, což může způsobit další obtíže a nebezpečí pro matku i dítě..

Pokud je třeba drogu užívat během laktace, doporučuje se přestat kojit.

AMINAZINE

• Farmakokinetika
• Indikace pro použití
• Způsob aplikace
• Vedlejší efekty
• Kontraindikace
• Těhotenství
• Interakce s jinými léčivými přípravky
• Předávkovat
• Podmínky skladování
• Formulář vydání
• Složení
• dodatečně

Lék Aminazin je antipsychotikum, které má uklidňující účinek na nervový systém.
Chlorpromazin je neuroleptikum ze skupiny alifatických derivátů fenothiazinu. Vykazuje výrazný antipsychotický účinek, eliminuje psychomotorickou agitaci. snižuje pocit strachu, agresivity, psychomotorické retardace. Kromě neuroleptik a sedativ má antiemetické, hypotermické, hypotenzní a antiserotoninové účinky. Blokuje centrální a dopaminergní interneuronální kontakty. Potencuje účinek analgetik, lokálních anestetik, hypnotik a antikonvulziv.

Farmakokinetika

Chlorpromazin je metabolizován v játrech za vzniku aktivních i neaktivních metabolitů. Vylučuje se močí a výkaly, prochází hematoencefalickou bariérou, zatímco jeho koncentrace v mozku převyšuje koncentraci v krevní plazmě. Poločas je poměrně dlouhý (4 týdny nebo více).

Indikace pro použití

Indikace pro užívání léku Aminazin jsou: chronické paranoidní a halucinačně-paranoidní stavy, stavy psychomotorické agitovanosti u pacientů se schizofrenií (halucinačně-klamné, hebefrenické, katatonické syndromy), alkoholická psychóza, maniakální vzrušení u pacientů s maniodepresivními poruchami u pacientů s epilepsií, epilepsie agitovaná deprese u pacientů s presynilickou, maniodepresivní psychózou, stejně jako u jiných onemocnění doprovázených vzrušením, stresem. Neurotická onemocnění doprovázená zvýšeným svalovým tonusem. Přetrvávající bolest, včetně kausalgie (v kombinaci s analgetiky), přetrvávající poruchy spánku (v kombinaci s hypnotiky a trankvilizéry). Menierova choroba, zvracení u těhotných žen, léčba a prevence zvracení při léčbě protinádorových léků a radiační terapie. Dermatózní svědění. Jako součást „lytických směsí“ v anesteziologii.

Způsob aplikace

Průběh léčby je několik měsíců, ve vysokých dávkách - až 1,5 měsíce, poté přecházejí na léčbu udržovacími dávkami, postupně snižují dávku o 25-75 mg denně. V případě akutního mentálního rozrušení se intramuskulárně vstřikuje 100–150 mg (4–6 ml 2,5% roztoku) nebo 25–50 mg intravenózně (1–2 ml 2,5% roztoku chlorpromazinu se zředí ve 20 ml 5% nebo 40% roztoku glukózy)., pokud je to nutné, 100 mg (4 ml 2,5% roztoku - ve 40 ml roztoku glukózy). Vstupujte pomalu. Při intravenózním podání je nejvyšší jednotlivá dávka 100 mg, denní dávka je 250 mg.
Při intramuskulárním nebo intravenózním podání dětem ve věku nad 1 rok je jednotlivá dávka 250-500 kmg / kg tělesné hmotnosti; děti ve věku nad 5 let (tělesná hmotnost do 23 kg) - 40 mg denně, 5-12 let (tělesná hmotnost - 23-46 kg) - 75 mg denně.
Oslabení pacienti a starší pacienti jsou předepisováni až do 300 mg denně intramuskulárně nebo do 150 mg denně - intravenózně.

Vedlejší efekty

Ze strany centrálního nervového systému: při dlouhodobém užívání je možný rozvoj neuroleptického syndromu: parkinsonismus, akatizie, duševní lhostejnost a další změny v psychice, opožděná reakce na vnější podněty, rozmazané vidění; zřídka - dystonické extrapyramidové reakce, tardivní dyskineze, neuroleptická deprese, porucha termoregulace, neuroleptický maligní syndrom; v ojedinělých případech - křeče, nespavost, neklid.
Ze strany kardiovaskulárního systému: možná arteriální hypotenze (zejména při intravenózním podání), tachykardie; velmi zřídka - změny na EKG (prodloužení QT intervalu, deprese ST segmentu, změny ve vlnách T a U, arytmie).
Z trávicího traktu: zřídka - cholestatická žloutenka, nevolnost, zvracení; velmi vzácné - sucho v ústech.
Z hematopoetického systému: zřídka - leukopenie, agranulocytóza.
Z močového systému: zřídka - potíže s močením; velmi vzácné - priapismus.
Z endokrinního systému: menstruační nepravidelnosti, impotence, gynekomastie, přírůstek hmotnosti; velmi vzácné - galaktorea.
Alergické reakce: možné kožní vyrážky, svědění; zřídka - exfoliativní dermatitida, erythema multiforme; velmi zřídka - angioedém, bronchospazmus, kopřivka, systémový lupus erythematodes.
Dermatologické reakce: zřídka - pigmentace kůže, fotocitlivost. Pokud se roztoky dostanou na sliznice, na kůži a pod kůži - podráždění tkáně; po intramuskulární injekci - často se objeví bolestivé infiltráty v místě vpichu; při intravenózním podání je možné poškození vaskulárního endotelu. Aby se zabránilo těmto jevům, roztoky chlorpromazinu se ředí roztoky novokainu, glukózy, 0,9% roztoku chloridu sodného.
Ze strany orgánů zraku: při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách může být chlorpromazin uložen v předních strukturách oka (rohovka a čočka), což může urychlit přirozené stárnutí čočky.

Kontraindikace

Kontraindikace při užívání léku Aminazin jsou: zvýšená individuální citlivost na chlorpromazin nebo na jiné složky léčiva. Poškození jater (cirhóza, hepatitida, hemolytická žloutenka, cholelitiáza), ledvin (nefritida, akutní pyelitida, renální amyloidóza, urolitiáza), onemocnění krvetvorných orgánů, progresivní systémová onemocnění mozku a míchy (pomalé neuroinfekce, roztroušená skleróza), dekompenzované srdeční selhání, závažná kardiovaskulární onemocnění, žaludeční a duodenální vředy během exacerbace, dekompenzované srdeční vady, těžká arteriální hypotenze, tromboembolická nemoc, těžká dystrofie myokardu, revmatické srdeční choroby v pozdějších stadiích, myxedém, pozdní stádium bronchiektázie, uzávěr glaukomu, uzavřený glaukom prostata, těžká deprese centrálního nervového systému, kóma, poranění mozku. Nepodávejte současně s barbituráty. alkohol, drogy.

Těhotenství

Pokud je nutné užívat Aminazin během těhotenství, je nutné omezit délku léčby a ve třetím trimestru těhotenství snížit dávku, pokud je to možné. Je třeba mít na paměti, že chlorpromazin prodlužuje porod.
Při užívání chlorpromazinu ve vysokých dávkách těhotné ženy u novorozenců někdy zaznamenávaly trávicí potíže spojené s působením podobným atropinu, extrapyramidový syndrom. Pokud je nutné drogu použít, musíte přestat kojit. Aminazin a jeho metabolity procházejí placentární bariérou do mateřského mléka.

Interakce s jinými léčivými přípravky

Při současném použití chlorpromazinu s antikonvulzivy se zvyšuje účinek těchto látek; s jinými léky, které inhibují účinek na centrální nervový systém, stejně jako s ethanolem a léky obsahujícími ethanol, je možné zvýšit depresi centrálního nervového systému i depresi dýchání.
Barbituráty zvyšují metabolismus chlorpromazinu, stimulují mikrozomální jaterní enzymy a tím snižují jeho koncentraci v krevní plazmě, což má za následek terapeutický účinek. Lék může inhibovat působení amfitaminů, levodopy, klonidinu, guanedinu, adrenalinu.

Předávkovat

Případy předávkování lékem Aminazin nebyly popsány. Aby se zabránilo předávkování, je nutné přísně dodržovat doporučené dávky léku..
V případě kollaptoidních stavů se doporučuje zavedení kordiaminu, kofeinu, mezatonu. S rozvojem dermatitidy je léčba chlorpromazinem zastavena a jsou předepsány antihistaminika. Neurologické komplikace obvykle klesají s klesající dávkou chlorpromazinu, ale lze je také snížit jednou dávkou cyklodolu nebo tropacinu.
Po dlouhodobém užívání velkých dávek léku (0,5 - 1,5 g denně) se v ojedinělých případech může objevit žloutenka, zrychlená srážlivost krve, lymfa a leukopenie, anémie, agranulocytóza, pigmentace kůže, zakalení čočky a rohovky.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C..
Udržujte mimo dosah dětí.

Formulář vydání

Aminazin je injekční roztok. 2 ml v ampuli, 10 ampulí v blistru, 1 blistr v balení; 2 ml v ampulce, 10 ampulí v krabičce.

Složení

1 ml roztoku aminazinu obsahuje chlorpromazin hydrochlorid 25 mg; pomocné látky: bezvodý siřičitan sodný (E 221), disiřičitan sodný (E 223), kyselina askorbová, chlorid sodný, voda na injekci.

Aminazin

Pozornost! Tento lék může mít obzvláště nežádoucí interakci s alkoholem! Více informací.

Indikace pro použití

V psychiatrii - psychomotorická agitace (včetně pacientů se schizofrenií); akutní bludné stavy, manická a hypomanická agitovanost u maniodepresivní psychózy, chronická psychóza; duševní choroby různého původu, doprovázené strachem, úzkostí, agitací, nespavostí; psychopatie (včetně pacientů s epilepsií a organickými chorobami centrálního nervového systému), alkoholická psychóza.

Zlepšit působení analgetik při přetrvávající bolesti.

Nemoci doprovázené zvýšením svalového tonusu: po cévní mozkové příhodě, tetanu (v kombinaci s barbituráty) atd..

V anesteziologii - premedikace a potenciace celkové anestezie; dříve používané v takzvaných "lytických" směsích - umělé podchlazení.

Akutní „přerušovaná“ porfyrie (léčba).

V dermatologii - svědění dermatóz.

Možné analogy (náhražky)

Aktivní složka, skupina

Dávková forma

Dragee, injekční roztok, potahované tablety

Kontraindikace

Přecitlivělost, závažná kardiovaskulární onemocnění (dekompenzovaný CHF, arteriální hypotenze), těžká deprese centrálního nervového systému a kóma jakékoli etiologie; TBI, progresivní systémová onemocnění mozku a míchy, žaludeční vřed a duodenální vřed během exacerbace (při perorálním podání), těhotenství, kojení, děti (do 6 měsíců). S opatrností. Alkoholismus (zvýšená pravděpodobnost vzniku hepatotoxických reakcí), patologické změny v krvi (zhoršená tvorba krve), rakovina prsu (v důsledku sekrece prolaktinu indukované fenothiazinem, zvyšuje se potenciální riziko progrese onemocnění a zvyšuje se rezistence na léčbu endokrinními a cytostatickými léky), glaukom s uzavřeným úhlem, hyperplazie prostaty s klinickým projevy, selhání jater a / nebo ledvin; nemoci doprovázené zvýšeným rizikem tromboembolických komplikací; Parkinsonova choroba; epilepsie; myxedém; chronická onemocnění doprovázená respiračním selháním (zejména u dětí); anamnéza Reyeho syndromu (zvýšené riziko rozvoje hepatotoxicity u dětí a dospívajících); kachexie, zvracení (antiemetický účinek fenothiazinů může maskovat zvracení spojené s předávkováním jinými léky). Starší věk.

Jak používat: dávkování a průběh léčby

Uvnitř je v psychiatrické praxi počáteční denní dávka 25-100 mg, rozdělená do 1-4 dávek. Poté se dávka postupně zvyšuje (s přihlédnutím k toleranci) o 25-50 mg každé 3-4 dny, dokud není dosaženo požadovaného terapeutického účinku. V případě nízké účinnosti středních dávek léku se dávka zvýší na 700-1000 mg / den, v některých extrémně rezistentních případech bez somatických kontraindikací lze dávku zvýšit na 1200-1500 mg / den, rozdělenou do 4 dávek (poslední - před spaním).

Vyšší dávky pro dospělé uvnitř: jednotlivé - 0,3 g, denně 1,5 g.

Děti od 6 měsíců do 12 let v psychiatrické praxi, stejně jako s nevolností a zvracením - 0,55 mg / kg nebo 15 mg / m2 každé 4 až 6 hodin, pokud je to nutné a s ohledem na toleranci, je dávka upravena. Úzkostný stav před operací - ve stejné dávce 2-3 hodiny před operací.

Při použití v pediatrické praxi je nutné používat lékové formy pro děti.

Oslabení a starší pacienti, v závislosti na věku, jsou předepisováni až do 0,3 g / den.

In / m nebo / ve formě 2,5% roztoku. Pokud se podává intramuskulárně, zředí se 2 až 5 ml 0,25 až 0,5% roztoku prokainu nebo 0,9% roztoku NaCl. Roztok se vstřikuje hluboko do svalu.

Pro intravenózní podání se požadované množství roztoku zředí 20 ml 5% roztoku dextrózy nebo 0,9% roztoku NaCl. Vstupujte pomalu, déle než 5 minut, pod kontrolu krevního tlaku.

Psychotické poruchy (závažné): i / m 25-50 mg, pokud je to nutné, dávka se opakuje po 1 hodině a poté, pokud je to nutné a s ohledem na toleranci, každých 3-12 hodin po několik dní.

Nevolnost a zvracení: IV, 25 mg jednou, je-li to nutné a při zohlednění tolerance se dávka zvyšuje o 25-50 mg každé 3-4 hodiny, dokud zvracení neustane.

Nevolnost a zvracení během operace: intramuskulárně, 12,5 mg jednou, je-li to nutné a při zohlednění tolerance, dávku opakujte po 30 minutách; i / v, 25 mg (zředěný na koncentraci přibližně 1 mg / ml 0,9% roztokem NaCl), rychlostí ne více než 2 mg / min.

Úzkostný stav před operací: IM 12,5-25 mg 1-2 hodiny před operací.

Škytavka: i / m, 25-50 mg 3-4krát denně; IV infuze, 25-50 mg (zředěný v 0,5-1 L 0,9% roztoku NaCl), rychlostí 1 mg / min.

Porfyrie: IM, 25 mg každých 6-8 hodin, dokud pacient nemůže užívat lék ústami.

Tetanus: IM, 25-50 mg 3-4krát denně, pokud je to nutné a při zohlednění tolerance se dávka postupně zvyšuje; IV, 25-50 mg (zředěný na koncentraci přibližně 1 mg / ml 0,9% roztokem NaCl), rychlostí 1 mg / min.

Starší i oslabení nebo oslabení pacienti vyžadují nižší počáteční dávku, je-li to nutné a s ohledem na toleranci se postupně zvyšuje.

Pro úlevu od psychomotorické agitace v rozporu s mozkovou cirkulací, záchvaty škytavky a neustálým zvracením je předepsán jako součást takzvaných "lytických" směsí obsahujících 1 až 2 ml 2,5% roztoku aminazinu, 2 ml 2,5% roztoku promethazinu nebo 2 ml 2% roztoku difenhydraminu, 1 ml 2% roztok trimeperidinu. Směs se vstřikuje intravenózně nebo intramuskulárně 1 až 2krát denně.

Maximální dávky pro parenterální podání - 1 g / den.

Děti od 6 měsíců do 12 let: pro psychotické poruchy - intramuskulárně, 0,55 mg / kg nebo 15 mg / m2 každých 6-8 hodin; v případě nevolnosti, zvracení během operace - i / m, 0,275 mg / kg, je-li to nutné a při zohlednění tolerance, dávku opakujte po 30 minutách; iv, 0,275 mg / kg (zředěný na koncentraci přibližně 1 mg / ml 0,9% roztokem NaCl), rychlostí 1 mg / 2 min.

Úzkostný stav před operací - IM, 0,55 mg / kg 1-2 hodiny před operací; tetanus - in / m, 0,55 mg / kg každých 6-8 hodin; IV, 0,55 mg / kg (zředěný na koncentraci přibližně 1 mg / ml 0,9% roztokem NaCl), rychlostí 1 mg / 2 min.

farmaceutický účinek

Antipsychotikum (neuroleptikum), fenothiazinový derivát s alifatickým postranním řetězcem.

Má výrazný antipsychotický, sedativní, antiemetický, vazodilatační (blokování alfa-adrenergních receptorů), mírný m-anticholinergní a také slabý hypotermický účinek, uklidňuje škytavku; má místní dráždivý účinek.

Antipsychotický účinek je způsoben blokádou dopaminových D2 receptorů mezolimbického a mezokortikálního systému. Antipsychotický účinek se projevuje eliminací produktivních příznaků psychózy (delirium, halucinace). Zmírňuje různé typy psychomotorické agitace, snižuje psychotický strach, agresivitu.

Sedativní účinek je způsoben blokádou adrenergních receptorů retikulární formace mozkového kmene. Jedním z hlavních rysů léku (ve srovnání s jinými fenothiaziny) je přítomnost výrazného sedativního účinku, který se projevuje potlačením podmíněné reflexní aktivity (především motoricko-obranné reflexy), snížením spontánní motorické aktivity, uvolněním kosterních svalů, snížením citlivosti na endogenní a exogenní podněty se zachovaným vědomím. Spánek nastává při podávání ve vysokých dávkách.

Antiemetický účinek je způsoben blokádou receptorů dopaminu D2 ve spouštěcí zóně centra zvracení a blokováním zakončení n. Vagus v gastrointestinálním traktu..

Má výrazný alfa-adrenergní blokující účinek s relativně slabým účinkem na m-cholinergní receptory. Snižuje nebo dokonce zcela eliminuje zvýšení krevního tlaku a další účinky způsobené epinefrinem (hyperglykemický účinek epinefrinu není vyloučen). Snižuje krevní tlak, zvyšuje srdeční frekvenci.

Hypotermický účinek je způsoben blokádou dopaminových receptorů v hypotalamu. Blokování dopaminových receptorů zvyšuje sekreci prolaktinu v hypofýze.

Blokáda dopaminových receptorů extrapyramidového systému umožňuje rozvoj parkinsonismu a tardivní dyskineze.

Snižuje propustnost kapilár, má slabý antihistaminový účinek.

Má výrazný kataleptogenní účinek.

Sedace nastává 15 minut po i / m podání, 2 hodiny po orálním podání a ještě později - po rektálním podání. Po 1 týdnu může dojít k toleranci na sedativní a hypotenzní účinky.

Antipsychotický účinek léčiva se vyvíjí 4-7 dní po perorálním podání, kdy je dosaženo stabilní koncentrace léčiva v plazmě. Maximální terapeutický účinek léku trvá od 6 týdnů do 6 měsíců.

Vedlejší efekty

Na začátku léčby ospalost, závratě, sucho v ústech, snížená chuť k jídlu, zácpa, paréza akomodace, mírná ortostatická hypotenze, tachykardie, poruchy spánku, zadržování moči, snížená účinnost, frigidita, alergické reakce na kůži a sliznicích (fotocitlivost, angioneurotický edém obličeje a končetin); méně často - prudký pokles krevního tlaku.

Při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách (0,5 - 1,5 g / den) - extrapyramidové poruchy (dyskineze - paroxysmální křeče svalů krku, jazyka, dna úst, akinteto-rigidní jevy, akatizie, hyperkineze, třes a autonomní poruchy), duševní lhostejnost, opožděná reakce na vnější podněty, neuroleptická deprese a další duševní změny, cholestatická žloutenka, srdeční arytmie, inhibice hematopoézy kostní dřeně (lymfy a leukopenie, anémie, agranulocytóza), hyperkoagulace, amenorea, galaktorea, hyperprolaktinemie, gynekomastie, revmatoidní artritida průjem, oligurie, pigmentace kůže, zakalení čočky a rohovky; v ojedinělých případech - křeče (jako korektory se používají antiparkinsonika - tropacin, trihexyfenidil atd.; dyskineze jsou zastaveny subkutánním podáním 2 ml 20% roztoku kofeinu a benzoátu sodného a 1 ml 0,1% roztoku atropinu), neuroleptický maligní syndrom.

Místní reakce: při intramuskulárním podání se mohou objevit infiltráty, při intravenózním podání - flebitida, kontakt s kůží a sliznicemi - podráždění tkání. Příznaky: areflexie nebo hyperreflexie, rozmazané vidění, kardiotoxické účinky (arytmie, rozvoj srdečního selhání, snížený krevní tlak, šok, tachykardie, změny QRS vln, ventrikulární fibrilace, zástava srdce), neurotoxické účinky, včetně agitovanosti, zmatenosti, záchvatů, dezorientace, stupor nebo kóma; mydriáza, sucho v ústech, hyperpyrexie nebo hypotermie, svalová ztuhlost, zvracení, plicní edém nebo deprese dýchání.

Léčba: výplach žaludku, předepsání aktivního uhlí (vyhněte se vyvolání zvracení, protože zhoršení vědomí a dystonické reakce svalů krku a hlavy způsobené předávkováním mohou vést k aspiraci zvracení). V případě arytmie - IV fenytoin 9-11 mg / kg, s HF - srdeční glykosidy, s výrazným poklesem krevního tlaku - IV podání tekutin nebo vazopresorických látek, jako je norepinefrin, fenylefrin (vyvarujte se předepisování alfa a beta adrenomimetik, např. jako epinefrin, protože paradoxní pokles krevního tlaku je možný díky blokádě alfa-adrenergních receptorů aminazinem), s křečemi - diazepamem (vyvarujte se předepisování barbiturátů kvůli možnému následnému útlumu centrálního nervového systému a útlumu dýchání), s parkinsonismem - difenyltropin, difenhydramin. Kontrola funkcí CVS po dobu nejméně 5 dnů, funkce centrálního nervového systému, dýchání, měření tělesné teploty, konzultace s psychiatrem. Dialýza je neúčinná.

speciální instrukce

Během léčby přípravkem je nutné sledovat krevní tlak, puls, pravidelně sledovat funkce jater, ledvin a krve.

Aby se zabránilo prudkému poklesu krevního tlaku po intramuskulárním nebo intravenózním podání, postup se provádí v poloze „ležet“ pacienta; po použití léku by pacienti měli zůstat v poloze „ležet“ po dobu nejméně 1,5–2 hodin (prudký přechod do svislé polohy může způsobit ortostatický kolaps).

Pacienti by neměli být vystaveni UV záření, protože léčivo může způsobit fotocitlivost.

Během období léčby je třeba se vyhnout použití etanolu..

Je nutné vyloučit možnost proniknutí léku na kůži a sliznice..

Během léčby je třeba věnovat pozornost řízení vozidel a jiným potenciálně nebezpečným činnostem, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Interakce

Oslabuje vazokonstrikční účinek efedrinu.

Může maskovat některé projevy ototoxicity (tinnitus, závratě) ototoxických léků, zejména antibiotik.

Snižuje antiparkinsonický účinek levodopy (kvůli indukované blokádě dopaminových receptorů), stejně jako účinky amfetaminů, klonidinu a guanethidinu.

Zvyšuje anticholinergní účinky jiných léků, zatímco jeho vlastní antipsychotický účinek se může snížit.

Při současném použití s ​​chemicky souvisejícím prochlorperazinem může dojít k předávkování a prodloužené ztrátě vědomí.

Kompatibilní s jinými antipsychotiky, anxiolytiky a antidepresivy.

Dlouhodobá kombinace s analgetiky a antipyretiky je nežádoucí (může se vyvinout hypertermie).

Při současném užívání s jinými léky, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém (prostředky pro celkovou anestézii, antikonvulziva, narkotická analgetika, ethanol a léky s jejich obsahem, barbituráty a jiná hypnotika, anxiolytika (trankvilizéry) atd.), Je možné zvýšit a prodloužení depresivního účinku, stejně jako respirační deprese.

Předepisování společně s tricyklickými antidepresivy, maprotilinem nebo inhibitory MAO zvyšuje riziko vzniku neuroleptického maligního syndromu; s léky k léčbě tyreotoxikózy zvyšuje riziko vzniku agranulocytózy; s jinými léky, které způsobují extrapyramidové reakce, zvyšuje frekvenci a závažnost extrapyramidových poruch; s antihypertenzivy zvyšuje závažnost snížení krevního tlaku v ortostáze.

Antacida, antiparkinsonika, přípravky Li + mohou interferovat s absorpcí aminazinu.

Dr. hepatotoxické léky zvyšují riziko vzniku hepatotoxicity.

Během léčby tímto přípravkem je třeba se vyhnout podávání epinefrinu (kvůli možnosti zvrácení účinku epinefrinu a dalšího snížení krevního tlaku).

Léky, které inhibují hematopoézu kostní dřeně, zvyšují riziko myelosuprese.

Aminazin® (tablety, 50 mg)

Instrukce

• ruština
• қazaқsha

Jméno výrobku

Mezinárodní nechráněný název

Dávková forma

Potahované tablety, 25 mg, 50 mg, 100 mg

Složení

Jedna tableta obsahuje

účinná látka: chlorpromazin hydrochlorid ve formě 100% látky - 25 mg, 50 mg nebo 100 mg.

pomocné látky: bramborový škrob, mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, kopovidon, sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý

pro dávku 25 mg - Opadray II 85F38209: částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol, makrogol-3350, mastek, oxid titaničitý E 171, žlutý oxid železitý E 172;

pro dávku 50 mg - Opadray II 85F240048: částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol, makrogol-3350, mastek, oxid titaničitý E 171, červený oxid železitý E 172, žlutý oxid železitý E 172, černý oxid železitý E 172;

pro dávku 100 mg - Opadray II 85F25509: částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol, makrogol-3350, mastek, červený oxid železitý E 172, černý oxid železitý E 172, žlutý železný oxid E 172.

Popis

Kulaté bikonvexní potahované tablety, bílé se nažloutlým nádechem (pro dávku 25 mg), hnědo-růžové (pro dávku 50 mg), od červenohnědého po hnědé (pro dávku 100 mg). V průřezu je jádro bílé nebo téměř bílé.

Farmakoterapeutická skupina

antipsychotikum (neuroleptikum)

ATX kód N05AA01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Chlorpromazin se při perorálním podání dobře a rychle vstřebává. Biologická dostupnost po perorálním podání je 50%. Více než 90% je vázáno na proteiny krevní plazmy, proto prakticky nepodléhá hemodialýze. Rychle se vylučuje z oběhového systému a nerovnoměrně se hromadí v různých orgánech. Snadno proniká hematoencefalickou bariérou, zatímco jeho koncentrace v mozku převyšuje koncentraci v plazmě. Mezi plazmatickými koncentracemi chlorpromazinu a jeho metabolitů a terapeutickým účinkem neexistuje přímá korelace.

Má účinek „prvního průchodu“ játry, kde je léčivo rozsáhle metabolizováno v důsledku oxidace (30%), hydroxylace (30%) a deamethylace (20%). Farmakologickou aktivitu mají oxidované hydroxylované metabolity, které jsou inaktivovány vazbou s kyselinou glukuronovou nebo další oxidací za vzniku neaktivních sulfoxidů. Vylučuje se ledvinami a žlučí. 1-6% dávky se vylučuje močí beze změny. Poločas (T1 / 2) chlorpromazinu je v průměru 30 hodin. Asi 20% užité dávky se vylučuje denně. Stopy metabolitů chlorpromazinu lze detekovat v moči 12 nebo více měsíců po ukončení léčby.

Farmakodynamika

Chlorpromazin je dimethylaminový derivát fenothiazinu. Navzdory skutečnosti, že přesný mechanismus terapeutických účinků chlorpromazinu není znám, jeho hlavním účinkem je neuroleptický účinek, který vede ke snížení psychotických příznaků. Chlorpromazin má sedativní a antiemetický účinek. Blokuje alfa-adrenergní receptory a vykazuje slabý anticholinergní účinek. Chlorpromazin je antagonista dopaminu a stimuluje uvolňování prolaktinu. Chlorpromazin blokuje receptory serotoninu a má mírné antihistaminové vlastnosti. Potlačuje centrum termoregulace, které narušuje odolnost těla vůči vyrovnání tělesné teploty s teplotou okolí.

Indikace pro použití

- akutní a chronické psychotické poruchy, zejména paranoidní, se schizofrenií, manickými poruchami, organickými psychózami atd..

- psychomotorická agitace (agitovanost) s úzkostnými poruchami

- poruchy chování doprovázené agresí a potenciálně nebezpečné pro pacienta i ostatní

- schizofrenie u dětí, autismus

- nezlomná nevolnost a zvracení v terminálních stádiích těžké nemoci.

Způsob podání a dávkování

Tablety Aminazin® se předepisují perorálně (po jídle), bez žvýkání, s dostatečným množstvím vody.

Doporučuje se zvolit optimální dávku individuálně. Pokud to klinický stav pacienta umožňuje, měla by být léčba zahájena nejnižší možnou dávkou a postupně zvyšována..

Schizofrenie, jiné psychózy, agitovanost, autismus, indukce hypotermie

Počáteční denní dávka pro orální podání je 25-100 mg denně 1 až 4krát denně, poté se s přihlédnutím k toleranci dávka postupně zvyšuje o 25-50 mg každé 3-4 dny, dokud se nedosáhne požadovaného terapeutického účinku. V případě neúčinnosti průměrných dávek léku Aminazin® se dávka zvyšuje na 700–1 000 mg denně, v některých extrémně rezistentních případech bez somatických kontraindikací lze dávku zvýšit na 1200–1500 mg denně.

Při léčbě velkými dávkami je denní dávka rozdělena na 4 části (poslední - před spaním).

Doba trvání léčby velkými dávkami by neměla překročit 1-1,5 měsíce; při absenci účinku je vhodné přejít na léčbu jinými léky.

Vyšší dávky léku Aminazin® pro dospělé uvnitř: jedna 300 mg, denně 1500 mg.

Oslabení a starší pacienti zahajují léčbu s ½ obvyklých dávek pro dospělé s postupnějším zvyšováním dávky; doporučená denní dávka až 300 mg denně.

U dětí starších 12 let je Aminazin® předepsán v dávce 550 mcg / kg (0,55 mg / kg) nebo 15 mg na 1 m2 povrchu těla, je-li to nutné, každých 6-8 hodin. S tělesnou hmotností do 46 kg by neměl být Aminazin® předepisován v dávce vyšší než 75 mg denně.

25 mg každých 4-6 hodin.

Způsob dávkování u přetrvávajícího škytání u dětí není definován.

Nezlomná nevolnost a zvracení v terminálních stádiích těžké nemoci

25 mg každých 4-6 hodin.

Dětem starším 12 let je předepsán Aminazin® v dávce 550 mcg / kg (0,55 mg / kg) nebo 15 mg na 1 m2 povrchu těla, je-li to nutné, každé 4 až 6 hodin. S tělesnou hmotností do 46 kg by neměl být Aminazin® předepisován v dávce vyšší než 75 mg denně.

Vedlejší efekty

Ze strany centrálního nervového systému: extrapyramidové poruchy (dystonické reakce, akinetické jevy, akatizie, hyperkinéza, třes, autonomní poruchy, příznaky parkinsonismu vyvolaného léky (hypokinéza, svalová ztuhlost, posturální nestabilita), časná dyskineze, parogysmální svaly krku ústní dutina, okulogyrické krize), s dlouhodobou léčbou - tardivní dyskineze (viz taktika prevence tardivní dyskineze v části „Zvláštní pokyny“)), neuroleptický maligní syndrom (svalová rigidita, hypertermie, somatické poruchy způsobené dysfunkcí autonomního nervového systému, duševní poruchy), ospalost, závratě, poruchy spánku, jevy duševní lhostejnosti, opožděná reakce na vnější podráždění, úzkost, změny nálady pacienta, neklid, nespavost, neuroleptická deprese.

Ze strany kardiovaskulárního systému: ortostatická hypotenze, tachykardie, srdeční arytmie (ventrikulární arytmie, včetně těch „piruetových“; riziko vzniku komorových arytmií je vyšší na pozadí počáteční bradykardie, hypokalémie, prodlouženého QT intervalu, anamnézy srdečních onemocnění, simultánní užívání tricyklických antidepresiv, ve stáří), prodloužení QT intervalu, změny ve vlnách T a U, žilní tromboembolismus (včetně plicního tromboembolismu a hluboké žilní trombózy).

Z dýchacího systému: respirační deprese, ucpaný nos.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem, sucho v ústech, anorexie, zácpa nebo neprůchodnost střev.

Z hepatobiliárního systému: cholestatická žloutenka a poškození jater (hlavně cholestatické, hepatocelulární nebo smíšené); pokud dojde k žloutence, měl by být chlorpromazin zrušen.

Z urogenitálního systému: potíže s močením, amenorea, oligomenorea, impotence, frigidita, oligurie, priapismus.

Z endokrinního systému: hyperprolaktinémie, galaktorea, gynekomastie.

Na straně hematopoetických orgánů: zvýšená srážlivost krve, lymfy a leukopenie, anémie, agranulocytóza (doporučují se pravidelné kontroly krevního obrazu (viz část „Zvláštní pokyny“)).

Ze smyslů: zakalení čočky a rohovky, poruchy akomodace.

Z kůže: fotocitlivost kůže, pigmentace kůže, melanóza.

Z imunitního systému: alergické reakce kůže a sliznic, angioedém, otok obličeje, bronchospazmus, kopřivka, anafylaktické reakce, systémový lupus erythematodes.

Další možné účinky: užívání derivátů fenothiazinu může vést k intoleranci glukózy, hyperglykémii, hypercholesterolemii, zablokování stolice, těžké střevní obstrukci, megakolonu.

Kontraindikace

- zvýšená individuální citlivost na složky léčiva;

- osoby s dědičnou intolerancí fruktózy, nedostatkem enzymu Lapp-laktázy, malabsorpcí glukózy-galaktózy;

- otrava látkami, které inhibují funkce centrálního nervového systému (CNS);

- kóma jakékoli etiologie;

- útlak hematopoézy kostní dřeně;

- těhotenství, období kojení;

- děti do 12 let (pro tuto dávkovou formu).

Lékové interakce

Při současném užívání léku Aminazin® s jinými léky, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém (prostředky pro celkovou anestézii, narkotická analgetika, ethanol (alkohol) a léky, které jej obsahují, barbituráty, trankvilizéry atd.), Je možné zvýšit depresi centrálního nervového systému i útlum dýchání..

Barbituráty mohou snížit koncentraci chlorpromazinu v séru.

Dlouhodobá kombinace s analgetiky a antipyretiky je nežádoucí - může se vyvinout hypertermie.

Předepisování chlorpromazinu spolu s tricyklickými antidepresivy, inhibitory maprotilinu nebo monoaminooxidázy (MAO) zvyšuje riziko neuroleptického maligního syndromu;

Deriváty fenothiazinu jsou antagonisty účinku epinefrinu a jiných sympatomimetik a antiepileptik (snižují práh pro záchvaty).

Pokud se chlorpromazin používá v kombinaci s léky k léčbě hypertyreózy, zvyšuje se riziko agranulocytózy.

Pokud se chlorpromazin používá v kombinaci s léky, které způsobují extrapyramidové reakce, je možné zvýšení frekvence a závažnosti extrapyramidových poruch.

Deriváty fenothiazinu zvyšují antihypertenzní účinek anestetik, blokátorů „pomalých“ vápníkových kanálů a dalších antihypertenziv a trazodonu. Chlorpromazin snižuje hypotenzní účinek blokátorů neuronů, jako je guanethidin, účinky amfetaminů, klonidin.

Při současném užívání chlorpromazinu a inhibitorů enzymu konvertujícího angiotensin (ACE) dochází k závažné ortostatické hypotenzi.

Současné užívání beta-blokátorů a chlorpromazinu zvyšuje riziko arteriální hypotenze, včetně ortostatické, v důsledku součtu vazodilatačního účinku chlorpromazinu a snížení srdečního výdeje způsobeného beta-blokátory..

Současné užívání betablokátorů a chlorpromazinu zvyšuje riziko vzniku ireverzibilní retinopatie, tardivní dyskineze..

Současné užívání chlorpromazinu s antiarytmiky třídy Ia a III, beta-blokátory, některými blokátory kalciových kanálů, léky digitalis, pilokarpinem, anticholinesterázami, může být doprovázeno bradykardií a zvýšeným rizikem ventrikulární arytmie, včetně „piruety“. Pokud jsou tyto léky kombinovány s chlorpromazinem, doporučuje se monitorování EKG.

Současné užívání chlorpromazinu s nitráty zvyšuje riziko ortostatické hypotenze kvůli zvýšenému vazodilatačnímu účinku.

Současné užívání chlorpromazinu s thiazidovými diuretiky zvyšuje hyponatremii.

Současné použití chlorpromazinu s bromokriptinem zvyšuje plazmatickou koncentraci prolaktinu a interferuje s účinkem bromokriptinu.

Současné užívání s antimuskarinovými léky může zhoršit vývoj anticholinergních vedlejších účinků (retence moči, provokace akutního záchvatu glaukomu, sucho v ústech, zácpa atd.). Anticholinergní vlastnosti mají různé léky atropin, tricyklická antidepresiva, blokátory H1-histaminu, anti-muskarinová, antiparkinsonická anticholinergní antispasmodika, disopyramid, fenothiazinová antipsychotika a klozapin..

Při použití chlorpromazinu v kombinaci s efedrinem může být oslaben vazokonstrikční účinek efedrinu.

Při léčbě přípravkem Aminazin® je třeba se vyhnout podávání epinefrinu, protože účinek epinefrinu může být zvrácen, což může vést k poklesu krevního tlaku. Použití epinefrinu v případě předávkování není povoleno.

Chlorpromazin snižuje antiparkinsonický účinek levodopy (kvůli blokádě dopaminových receptorů).

Chlorpromazin má mírnou anticholinergní aktivitu, kterou lze zvýšit jinými anticholinergními léky. Aminazin® také zvyšuje anticholinergní účinky jiných léků, zatímco jeho vlastní antipsychotický účinek může být snížen.

Při současném použití chlorpromazinu s chemickou strukturou související s prochlorperazinem může dojít k prodloužené ztrátě vědomí.

Antacida, antiparkinsonika a soli lithia mohou snížit absorpci chlorpromazinu. Antacida by se neměla aplikovat dvě hodiny před a po použití léku Aminazin®.

Chlorpromazin způsobuje zvýšené vylučování lithia ledvinami, navíc kombinace s lithiovými přípravky zvyšuje riziko extrapyramidových komplikací.

Chlorpromazin může maskovat některé projevy ototoxicity (tinnitus, závratě) léků, které mají ototoxický účinek (například antibiotika s ototoxickými účinky).

Jiné hepatotoxické léky zvyšují riziko vzniku hepatotoxicity.

Léky, které inhibují hematopoézu kostní dřeně, zvyšují riziko myelosuprese.

Při současném užívání chlorpromazinu s antimalarickými léky se zvyšuje koncentrace chlorpromazinu v krevní plazmě s rizikem vzniku toxických účinků.

Při současném použití chlorpromazinu s cimetidinem je možná změna (zvýšení nebo snížení) koncentrace chlorpromazinu v krevní plazmě.

V kombinaci s hypoglykemickými léky oslabuje chlorpromazin ve vysokých dávkách (100 mg / den) hypoglykemický účinek snížením sekrece inzulínu a zvýšením hladiny glukózy v krvi (viz část „Zvláštní pokyny“).

speciální instrukce

Lék používejte opatrně za následujících podmínek:

Parkinsonova choroba, aktivní alkoholismus (riziko vzniku hepatotoxických účinků), rakovina prsu, epilepsie, chronická onemocnění doprovázená respiračním selháním (zejména u dětí), Reyův syndrom, kachexie, stáří, zvracení (antiemetický účinek fenothiazinů může maskovat zvracení spojené s předávkováním) jiné léky).

Během léčby je nutné pravidelně sledovat krevní tlak, puls, funkci jater a ledvin. Je také nutné sledovat krevní obraz (na začátku týdně a poté každé 3-4 měsíce); pokud se během léčby sníží počet leukocytů na 3,0 - 3,5 x 109 / l a počet neutrofilů klesne na 1,5 - 2,0 x 109 / l, měly by být tyto ukazatele sledovány dvakrát týdně; v případě leukocytózy a granulocytopenie by měla být léčba přerušena.

Každý pacient by měl být informován, že v případě horečky, bolesti v krku nebo jiných projevů infekčních onemocnění by měl o tom okamžitě informovat ošetřujícího lékaře. V případě hypertermie, která může být jedním z příznaků neuroleptického maligního syndromu (bledost, hypertermie, autonomní dysfunkce, změny vědomí, svalová ztuhlost), je třeba Aminazin® okamžitě vysadit. Rané projevy, které předcházejí nástupu hypertermie, mohou zahrnovat vedlejší účinky, jako je zvýšené pocení a nestabilita krevního tlaku (TK). Ačkoli etiologie závislosti těchto vedlejších účinků neuroleptik je nejčastěji neznámá, existuje řada rizikových faktorů: individuální predispozice, dehydratace, organické poškození mozku. Maligní neuroleptický syndrom se může objevit kdykoli během léčby antipsychotiky a může být smrtelný.

Pokud se objeví příznaky a příznaky tardivní dyskineze, je třeba zvážit snížení dávky nebo vysazení všech antipsychotik. Tardivní dyskineze se někdy objevuje po vysazení neuroleptika a vymizí při opakovaném podávání nebo při zvýšení dávky. Předepisování antiparkinsonik a anticholinergik k rozvoji tardivní dyskineze je kontraindikováno (možné zhoršení stavu).

Jako korektory extrapyramidových poruch, jejichž výskyt je možný při použití léku Aminazin®, se používají antiparkinsonika - trihexyfenidil a další.

Aminazin® může v závislosti na dávce zvýšit prodloužení QT intervalu, což zvyšuje riziko komorových arytmií, včetně typu piruety. Zvyšuje se také bradykardie, hypokalémie, vrozené nebo získané dlouhé QT období. Před zahájením léčby se proto musíte ujistit, že:

- bradykardie pod 55 tepů za minutu;

- vrozené prodloužení QT intervalu.

S výjimkou naléhavých případů se doporučuje provést EKG během předběžného vyšetření pacientů vyžadujících neuroleptickou léčbu.

V průběhu randomizovaných klinických studií u starších pacientů s demencí ve srovnání s placebem s použitím atypických antipsychotik (MP) došlo ke zvýšení rizika cévní mozkové příhody ve srovnání s placebem. Mechanismus tohoto zvýšeného rizika není znám. Nelze vyloučit zvýšené riziko při užívání jiných antipsychotik nebo v jiných věkových skupinách. Aminazin® by měl být používán s opatrností u pacientů s rizikovými faktory pro cévní mozkovou příhodu, u starších pacientů s demencí, protože riziko úmrtnosti se zvyšuje u starších pacientů s psychózami spojenými s demencí a kteří dostávali antipsychotika. Placebem kontrolované studie, které byly prováděny hlavně u pacientů užívajících atypická antipsychotika, ukázaly zvýšení rizika úmrtnosti o 1,6 - 1,7krát ve srovnání s placebem. Na konci léčby trvající v průměru 10 týdnů bylo riziko úmrtí ve skupině s chlorpromazinem 4,5% ve srovnání s 2,6% ve skupině s placebem. Přestože se příčiny úmrtí v klinických studiích s atypickými antipsychotiky lišily, většina těchto úmrtí byla způsobena kardiovaskulárními problémy (např. Srdeční selhání, náhlá smrt) nebo infekcemi (např. Zápal plic)..

Při léčbě antipsychotiky existuje riziko žilní tromboembolie (VTE). U pacientů léčených antipsychotiky, zejména získanými rizikovými faktory pro VTE, by měla být přijata preventivní opatření a měl by být posouzen jakýkoli potenciální rizikový faktor pro VTE před a během léčby Aminazinem.

S výjimkou výjimečných okolností by se Aminazin® neměl používat při Parkinsonově chorobě.

Výskyt střevní obstrukce, kterou lze zjistit nadýmáním a bolestmi v břiše, vyžaduje naléhavou pomoc.

Predisponujícími faktory pro vznik arytmií při užívání přípravku Aminazin® jsou: hypokalémie (včetně užívání diuretik způsobujících hypokalémii), bradykardie (včetně těch způsobených léky), existující (vrozené nebo získané) prodloužení trvání QT intervalu. Současné podávání chlorpromazinu s dopaminergními antiparkinsoniky (kabergolin, chinagolid) se nedoporučuje kvůli vzájemnému antagonismu agonistů dopaminu a antipsychotik. Současné užívání s jinými antipsychotiky, které mohou způsobit arytmii typu „piruety“ (amisulprid, cyamemazin, droperidol, fluphenazin, propericiazin, haloperidol, levomepromazin, pimozid, pipamperon, pipothiazin, sertindapridol, sultopriulpi). Současné užívání s antiparazitiky (halofantrin, lumefantrin, pentamidin) se nedoporučuje. Rovněž se nedoporučuje současné užívání antifungálních látek z azolové skupiny (zvýšené riziko arytmie). Pokud není možné vyhnout se společnému jmenování výše uvedených kombinací, doporučuje se provádět pravidelné monitorování EKG s monitorováním trvání QT intervalu. Pokud používáte diuretika šetřící draslík před zahájením léčby chlorpromazinem, je nutná korekce hypokalémie a monitorování EKG.

Mělo by se zlepšit sledování během léčby přípravkem Aminazin®:

- u pacientů s epilepsií a záchvaty v anamnéze kvůli možnosti snížení prahu záchvatů. Výskyt záchvatů vyžaduje přerušení léčby.

- u starších pacientů s:

a) vysoká citlivost a účinek ortostatické hypotenze (zvýšené riziko nadměrných sedativních a hypotenzních účinků),

b) chronická zácpa (riziko paralytické střevní obstrukce), c) možná hypertrofie prostaty;

- u pacientů s kardiovaskulárními chorobami užívajících chinidin kvůli možnému zvýšení hypotenzního účinku;

- v případě selhání jater a / nebo závažného selhání ledvin z důvodu rizika akumulace.

Při dlouhodobé léčbě se doporučuje pravidelné oftalmologické sledování.

Je třeba mít na paměti, že užívání derivátů fenothiazinu může vést k hyperglykémii nebo zhoršené glukózové toleranci, rozvoji nebo exacerbaci diabetes mellitus, hypercholesterolemii, zablokování stolice, těžké střevní obstrukci a megakolonu.

Protože ve vysokých dávkách (100 mg / den) může chlorpromazin způsobit zvýšení hladiny glukózy v krvi v důsledku snížení sekrece inzulínu, u pacientů s diabetes mellitus je nutné upravit dávku inzulínu před a po ukončení léčby. Pokud je to nutné, měli byste také upravit dávku neuroleptika u pacientů užívajících deriváty sulfonylmočoviny.

Chlorpromazin by neměl být používán jako monoterapie, pokud převládá deprese.

Aminazin® se používá s opatrností v případě přecitlivělosti na jiné léky ze skupiny fenothiazinů, závažných onemocnění dýchacích cest.

Kvůli riziku fotosenzitizace je třeba se vyhnout ultrafialovému záření.

Aminazin® může zhoršit průběh nebo přispět k projevům latentní myasthenia gravis a také způsobit myastenický syndrom.

Aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu, je nutné léčbu přípravkem Aminazin® ukončovat postupně.

Je třeba vzít v úvahu vzájemný antagonismus levodopy a neuroleptik. Dopamin může způsobit nebo zhoršit psychotické poruchy. Pro léčbu pacientů s parkinsonismem je nutné použít minimální účinné dávky obou léčiv. Pokud je nutné léčit pacienty s parkinsonismem, kteří dostávali dopamin, antipsychotiky, měla by se jejich dávka postupně snižovat na minimum (náhlé vysazení dopaminu může zvýšit riziko vzniku „neuroleptického maligního syndromu“).

Pacienti s feochromocytomem užívající Aminazin mohou mít falešně pozitivní hladiny katecholaminů v krvi.

V době léčby je nutné přestat užívat alkohol, protože chlorpromazin zvyšuje depresivní účinek alkoholu na centrální nervový systém.

Těhotenství a kojení

Užívání během těhotenství je kontraindikováno.

Chlorpromazin prochází placentární bariérou, vylučuje se do mateřského mléka a prodlužuje porod. Bylo prokázáno, že chlorpromazin způsobuje u zvířat embryofetální poruchy. Existují informace o možném riziku vzniku extrapyramidových poruch a / nebo abstinenčního syndromu u novorozenců, jejichž matky užívaly tento lék během třetího trimestru těhotenství. Při použití chlorpromazinu ve vysokých dávkách během těhotenství byly u novorozenců v některých případech pozorovány poruchy trávení spojené s atropinovým účinkem léku (MP)..

Pokud je to nutné, používejte lék během laktace po celou dobu léčby, přestaňte kojit.

Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit

vozidlo nebo potenciálně nebezpečné strojní zařízení

Během období léčby je nutné upustit od potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Předávkovat

Příznaky: areflexie nebo hyperreflexie, rozmazané vidění, kardiotoxické účinky (arytmie, srdeční selhání, snížený krevní tlak (TK), šok, tachykardie, změny ve vlně QRS, ventrikulární fibrilace, srdeční zástava), neurotoxické účinky, včetně agitovanosti, zmatenosti, záchvatů dezorientace, ospalost, strnulost nebo kóma; mydriáza, sucho v ústech, hyperpyrexie nebo hypotermie, svalová ztuhlost, zvracení, plicní edém nebo deprese dýchání.

Léčba: výplach žaludku, předepsání aktivního uhlí (vyhněte se vyvolání zvracení, protože zhoršení vědomí a dystonické reakce svalů krku a hlavy způsobené předávkováním mohou vést k aspiraci zvracení). Symptomatická léčba: v případě kollaptoidních stavů se doporučuje zavedení kordiaminu, kofeinu, mezatonu; v případě deprese centrálního nervového systému bez dysfunkce dýchacího centra - zavedení mírných dávek fenaminu, pervitinu, kofein-benzoátu sodného (s depresí dýchacího centra je použití analeptik kontraindikováno); neurologické komplikace obvykle klesají se snížením dávky chlorpromazinu, lze je také snížit jmenováním trihexyfenidilu, ke snížení neuroleptické deprese se používají antidepresiva a psychostimulanty; s arytmií - podávání dlouhodobě působících léků, se srdečním selháním - srdeční glykosidy, s výrazným poklesem krevního tlaku - intravenózní podání tekutin nebo vazopresorů, jako je norepinefrin, fenylefrin (vyvarujte se předepisování alfa a beta adrenergních agonistů, jako je epinefrin, protože paradoxní snížení krevního tlaku v důsledku blokády alfa-adrenergních receptorů chlorpromazinem), křeče - diazepam (vyhněte se jmenování barbiturátů kvůli možnému následnému útlumu centrálního nervového systému a útlumu dýchání); v případě hypertermie, která je jedním z příznaků neuroleptického maligního syndromu, je podávání dantrolenu. Kontrola funkce kardiovaskulárního systému po dobu nejméně 5 dnů, funkce centrálního nervového systému, dýchání, měření tělesné teploty, konzultace s psychiatrem. Dialýza je neúčinná.

Uvolněte formulář a obal

Potahované tablety, 25 mg, 50 mg, 100 mg.

Na 10 tabletách v blistrovém balení z polyvinylchloridového filmu a potištěné hliníkové fólie lakované.

1 blistr spolu s pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce jsou uloženy v krabičce.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Udržujte mimo dosah dětí!

Doba skladování

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.